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[发明专利]一种曲拉西利关键中间体及曲拉西利的制备方法-CN202211240868.X在审
发明人：黄欢;邹乐乐;林森森;黄庆国 -专利权人：安徽省庆云医药股份有限公司
申请日： 2022-10-11 - 公布日： 2022-12-16 - 主分类号： C07D487/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种曲拉西利关键中间体及曲拉西利的制备方法，属于化学物质制备技术领域，该方法以2‑氨基‑4‑氯嘧啶‑5‑甲醛为原料，在碱催化下用(Boc)2O保护氨基，得到式2化合物，在碱性条件下式2化合物与式A化合物发生取代反应，得到式3化合物，在碱的催化下式3化合物分子内环合，调节pH脱去保护基后，得式4化合物，式4化合物与式B化合物发生亲核取代反应，得到曲拉西利；本发明共经过四步化学反应得到最终产品曲拉西利，反应步骤较少，反应条件均温和可控，无需使用价格昂贵的钯催化剂和危险试剂，且反应选择性好，产品纯度高，收率高，适合工业化生产。
一种曲拉西利关键中间体制备方法

[发明专利]骨髓保护剂曲拉西利的制备方法-CN202111571860.7有效
发明人：余艳平;陈程;范昭泽 -专利权人：武汉九州钰民医药科技有限公司
申请日： 2021-12-21 - 公布日： 2022-11-29 - 主分类号： C07D487/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种曲拉西利的制备方法。本发明所述的方法，采用已有商业上容易获取的中间体化合物，其经过卤代反应、保护基脱除、酰胺缩合、甲硫基和氨基取代反应合成目标分子，总步骤是4步反应合成目标化合物曲拉西利。
骨髓保护剂曲拉西利制备方法

[发明专利]一种曲拉西利化合物的制备工艺-CN202111571906.5有效
发明人：陈程;范昭泽;余艳平 -专利权人：武汉九州钰民医药科技有限公司
申请日： 2021-12-21 - 公布日： 2022-11-25 - 主分类号： C07D487/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种曲拉西利化合物新的制备工艺。本发明所述的方法，采用已有商业上容易获取的、价格便宜的尿嘧啶和溴乙酰溴为起始原料，共经过5步化学反应得到曲拉西利。
一种曲拉西利化合物制备工艺

[发明专利]曲拉西利的形态及其制造方法-CN202180055673.5在审
发明人： S·施奈德;A·史密斯;H·S·怀特;J·C·斯特鲁姆;J·马祖雷克;S·吴 -专利权人： G1治疗公司
申请日： 2021-06-15 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： C07D487/20 文献下载
摘要：曲拉西利(2'‑((5‑(4‑甲基哌嗪‑1‑基)吡啶‑2‑基)氨基)‑7',8'‑二氢‑6'H‑螺[环己烷‑1,9'‑吡嗪并[1',2':1,5]吡咯并[2,3‑d]嘧啶]‑6'‑酮)的有利的经分离的形态
曲拉西利形态及其制造方法

[外观设计]包装盒（注射用盐酸曲拉西利-科赛拉）-CN202230585208.X有效
发明人：周涛;黄思怡 -专利权人：先声药业有限公司;江苏先声药业有限公司
申请日： 2022-09-05 - 公布日： 2023-03-24 - 主分类号： 09-03 文献下载
摘要：1.本外观设计产品的名称：包装盒（注射用盐酸曲拉西利‑科赛拉）。2.本外观设计产品的用途：本外观设计产品用于药品包装。3.本外观设计产品的设计要点：在于形状、图案与色彩的结合。
包装注射盐酸曲拉西利科赛拉

[发明专利]一种基于LC-MS/MS检测32种抗生素的试剂盒和方法-CN202210529984.7在审
发明人：高飞;海云;董乐乐 -专利权人：杭州度安医学检验实验室有限公司
申请日： 2022-05-16 - 公布日： 2022-08-30 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：所述试剂盒包括混标储备液，所述混标储备液包括伊曲康唑、伏立康唑、甲氨苄啶、氯法齐明、哌拉西林、利奈唑胺、利福布丁、异烟肼、利福喷丁、贝达喹啉、对氨基水杨酸、利福平、羟基伊曲康唑、伏立康唑氧化物、茶碱、吡嗪酰胺
一种基于 lc ms 检测 32 抗生素试剂盒方法

[发明专利]复方曲克芦丁和吡拉西坦制剂及其应用-CN200510005379.6无效
发明人：鄂滟;蔡金巧 -专利权人：北京阜康仁生物制药科技有限公司
申请日： 2005-02-04 - 公布日： 2005-09-07 - 主分类号： A61K31/352 文献下载
摘要：本发明涉及一种复方曲克芦丁和吡拉西坦制剂及其应用，该药物制剂包括药物活性成分曲克芦丁和吡拉西坦及适量可接受的辅料，该制剂具有增效治疗心脑血管和血小板凝集的作用。
复方芦丁吡拉西坦制剂及其应用

[发明专利]一种低剂量非典型抗精神病药物组合物-CN201810970965.1在审
发明人：郎小娥;李鸿博;闫欣;宋苗;薛晓燕;侯鑫;何潇;柴娜;任变林 -专利权人：山西医科大学第一医院
申请日： 2018-08-24 - 公布日： 2018-12-07 - 主分类号： A61K31/496 文献下载
摘要：本发明涉及一种低剂量非典型抗精神病药物组合物，具有重量比为0.5∶1至2∶1的活性成分齐拉西酮和盐酸舍曲林，通过活性成分使用剂量120～150mg/d，其中齐拉西酮剂量40～100mg/d应用于SCZ的治疗本发明药物组合物中，低剂量齐拉西酮与盐酸舍曲林具有很好的协同作用，与使用中高剂量齐拉西酮治疗SCZ比较，不仅阳性症状消除作用相当，且阴性症状和情感症状的消除作用更加显著，提高了SCZ患者的社会功能。同时，本发明药物组合物大大降低了中高剂量齐拉西酮导致的心电图QTc间期延长，降低了TdP发生风险和猝死等其它心血管不良事件的发生概率。
齐拉西酮低剂量非典型抗精神病药物盐酸舍曲林发明药物高剂量心血管不良事件发生概率社会功能阳性症状阴性症状重量比心电图间期猝死治疗应用

[发明专利]液相色谱串联质谱法检测血清血浆中抗精神分裂药物的试剂盒及其应用-CN201810878794.X在审
发明人：彭军;吴超超;高强;许洪涛 -专利权人：杭州佰勤医疗器械有限公司;杭州佰辰医学检验所有限公司
申请日： 2018-08-03 - 公布日： 2018-12-25 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明提供一液相色谱串联质谱法检测血清血浆中抗精神分裂药物的试剂盒，包括：药物标准品：氨磺必利，阿立哌唑，脱氢阿立哌唑，氯丙嗪，氯氮平，N‑去甲氯氮平，利培酮，9‑羟利培酮，喹硫平，奥氮平，齐拉西酮；药物内标化合物：氨磺必利‑d5，阿立哌唑‑d8，氯丙嗪‑d3，氯氮平‑d8，利培酮‑d4,9‑羟利培酮‑d4，喹硫平‑d8，奥氮平‑d8，齐拉西酮‑d8；药物萃取组合物：体积占比为60％的甲醇溶液，20％的乙腈溶液，
利培酮精神分裂氯氮平试剂盒液相色谱串联质谱检测阿立哌唑齐拉西酮血清血浆奥氮平氯丙嗪喹硫平氨磺稀释剂脱氢阿立哌唑活性代谢物甲醇水溶液内标化合物异丙醇溶液萃取组合物甲醇溶液药物标准乙腈溶液阴性血浆纯化水通量应用

[发明专利]一种妥曲珠利包合物冻干粉及其制备方法-CN201810724832.6有效
发明人：舒刚;李霞辉;徐丹;冉崇霖;杜夏夏;林诗宇;王志刚;徐超;张伟;袁志翔;符华林;赵小玲;朱庆 -专利权人：四川农业大学
申请日： 2018-07-04 - 公布日： 2020-01-10 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明公开了一种妥曲珠利包合物冻干粉，采用磺丁基醚‑β‑环糊精对妥曲珠利进行包合，然后经过冻干工艺得到。其具体制备方法为：将妥曲珠利用有机溶剂溶解得到妥曲珠利有机溶液；将妥曲珠利有机溶液加入到磺丁基醚‑β‑环糊精水溶液中，磁力搅拌反应；将反应后的物质旋转蒸发有机溶剂，然后用微孔滤膜过滤，干燥，得到妥曲珠利包合物本发明采用磺丁基醚‑β‑环糊精对妥曲珠利进行包合，增加了难溶性药物妥曲珠利的溶解度，再经过冻干工艺，提到了妥曲珠利的稳定性和生物利用度，丰富了抗寄生虫药物剂型。
妥曲珠利包合物磺丁基冻干有机溶液冻干粉环糊精包合制备环糊精水溶液抗寄生虫药物微孔滤膜过滤有机溶剂溶解难溶性药物生物利用度磁力搅拌旋转蒸发有机溶剂溶解度

[发明专利]一种妥曲珠利固体分散体-CN201310139382.1无效
发明人：王纯金 -专利权人：潍坊浩源工业助剂有限公司
申请日： 2013-04-19 - 公布日： 2013-08-21 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本发明提供一种妥曲珠利固体分散体，解决现有妥曲珠利因其溶解性不好而导致妥曲珠利生物利用度低、稳定性差的问题。一种妥曲珠利固体分散体，所述可溶性的妥曲珠利固体分散体由下述制备方法制得：将妥曲珠利加入溶剂中，溶解，搅拌均匀；加入水溶性载体，混合均匀；减压蒸馏除去溶剂，烘干后即得。本发明方法简单易行，能显著的提高妥曲珠利在水中的溶解度，使制备出的妥曲珠利固体分散体稳定性好，具有良好的水溶性。
一种妥曲珠利固体散体

[发明专利]一种氟哌噻吨美利曲辛药物组合物及其制备方法-CN201610089571.6有效
发明人：张夕瑶;刘伟;李强 -专利权人：南京卓康医药科技有限公司
申请日： 2016-02-17 - 公布日： 2019-01-29 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提供一种氟哌噻吨美利曲辛药物组合物及其制备方法，以及由所述组合物制成的氟哌噻吨美利曲辛片。所述氟哌噻吨美利曲辛药物组合物中，氟哌噻吨和美利曲辛按如下方法进行混匀：在对冲气流粉碎下，将美利曲辛均匀地分批地加入到氟哌噻吨中进行混合。本发明的操作方法简单、成本低，且能够显著提高氟哌噻吨美利曲辛药物组合物的均匀度，其氟哌噻吨和美利曲辛溶出度也得到显著提高。
一种氟哌噻吨美利曲辛药物组合及其制备方法

[发明专利]含有妥曲珠利的抗球虫溶液及其制备方法-CN200610038079.2无效
发明人：张志成 -专利权人：苏州科牧动物药品有限公司
申请日： 2006-01-24 - 公布日： 2006-10-04 - 主分类号： A61K31/53 文献下载
摘要：本发明公开了含有妥曲珠利的抗球虫溶液及其制备方法。该抗球虫溶液包括妥曲珠利、曲拉通X－100和聚乙二醇，含有妥曲珠利的抗球虫溶液的制备方法，将聚乙二醇加热到100摄氏度到120摄氏度间后，加入妥曲珠利，搅拌使妥曲珠利溶解后，再加入曲拉通X－100，搅拌均匀后得到抗球虫溶液本发明采用曲拉通X－100和聚乙二醇作溶剂，使得妥曲珠利的溶解度提高，可达到5％的浓度，且在高浓度时本溶液的稳定性得以提高，在试验中，室温放置三个月后无沉淀和变色。
含有妥曲珠利抗球虫溶液及其制备方法

[发明专利]一种含有托曲珠利的抗球虫溶液及其制备方法-CN201010160015.6无效
发明人：汪安国;王尚明;刘媛媛 -专利权人：山东迅达康兽药有限公司
申请日： 2010-04-29 - 公布日： 2010-09-15 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种含有托曲珠利的抗球虫溶液及其制备方法，所述抗球虫溶液是由托曲珠利、聚乙二醇400和二甲基亚砜制成。将聚乙二醇400、二甲基亚砜混合后加热到60℃，并在60℃恒温下加入托曲珠利搅拌，搅拌速度为60-70转/分钟，搅拌均匀后得到含有托曲珠利的抗球虫溶液。本发明含有托曲珠利的抗球虫溶液还可以与其他药物复配制成含有托曲珠利的复方抗球虫溶液。本技术采用PEG400、二甲基亚砜作为溶剂，采取60℃恒温加热的方式溶解，使得托曲珠利成份能够不被破坏，有效浓度高，溶解速度快；恒温加热60-70转/分钟方式搅拌，有利于保持托曲珠利溶液的稳定性，质量得到保证
一种含有托曲珠利抗球虫溶液及其制备方法

[发明专利]化合物在睡眠障碍等的治疗、在醒时使精力恢复方面的用途以及治疗与之相伴的头晕眼花的方法-CN02827625.6无效
发明人： P·宋德拉 -专利权人：布茨公司
申请日： 2002-12-02 - 公布日： 2005-05-18 - 主分类号： A61K31/4439 文献下载
摘要：本文公开了曲普利啶用于使人们睡醒后恢复精力的用途以及用曲普利啶对这类个体进行治疗的方法。本文也公开了曲普利啶在生产用于治疗睡眠障碍的组合物中作为活性成分的用途。本文也公开了治疗睡眠障碍患者的睡眠的方法，该方法包括给予所述患者有效剂量的作为活性成分的曲普利啶。所述曲普利啶在人们希望入睡不久前给药，优选口服并通常为含有最多20mg如0.1mg、1.25mg或2.5mg活性成分的片剂形式。所述曲普利啶对于使人们更易入睡也是有效的。
化合物睡眠障碍治疗醒时使精力恢复方面用途以及与之相伴头晕眼花方法

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