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[发明专利]一种干蟾皮蟾毒内酯类成分的制备方法-CN202210515661.2有效
发明人：梁鑫淼;何思思;张旗;金红利;薛倩倩;张华蓉;郭志谋 -专利权人：赣江中药创新中心
申请日： 2022-05-12 - 公布日： 2023-03-17 - 主分类号： C07J71/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种干蟾皮蟾毒内酯类成分的制备方法，包括提取、膜分离、反相制备色谱精制及浓缩干燥等过程。通过本发明制备的干蟾皮蟾毒内酯类成分收率及含量高；制备过程对干蟾皮蟾毒内酯类的专属性强、制备效率高，且具有无有害试剂、无害排放和制备成本低等特点，所得干蟾皮蟾毒内酯类成分组成清晰明确、一致性与稳定性较好本发明建立了一种干蟾皮蟾毒内酯类成分制备的新方法，为该类化合物生物活性的深入研究和新药研发提供技术支撑。
一种干蟾皮蟾毒内酯成分制备方法

[发明专利]蟾皮甾烯总内酯提取物及其制备方法和用途-CN202010285159.8在审
发明人：何勇;杨士伟;高永好;黄萍;陈玉洁;张亮亮;彭扶云;陈开拓;吴宗好 -专利权人：合肥华方医药科技有限公司
申请日： 2020-04-13 - 公布日： 2021-07-16 - 主分类号： A61K35/65 文献下载
摘要：本发明公开了蟾皮甾烯总内酯提取物及其制备方法和用途。所述蟾皮甾烯总内酯提取物的制备方法包括：(1)将干蟾皮以乙醇为提取溶剂得到乙醇提取物；(2)将乙醇提取物上硅胶柱进行层析，以有机溶剂为洗脱溶剂进行梯度洗脱，收集洗脱液。其中，所述的洗脱溶剂为二氯甲烷‑丙酮，按照10:1‑8:1‑4:1‑2:1的梯度洗脱体系进行洗脱，收集4:1‑2:1梯度的洗脱液得到蟾皮甾烯总内酯提取物，所得提取物中蟾毒灵含量高26.32％，华蟾酥毒基含量高达34.21％，不含脂蟾毒配基。本发明所制备的蟾皮甾烯总内酯提取物中蟾毒灵和华蟾酥毒基的含量达到50％以上，不含脂蟾毒配基，安全性好，有效成分含量高，具有优异的抗肿瘤效果。
蟾皮甾烯总内酯提取物及其制备方法用途

[发明专利]一种蟾毒配基提取物及其制备方法与应用-CN200610070105.X有效
发明人：邱鹰昆;姜永涛;陈继永;何杰;张英 -专利权人：山东绿叶制药有限公司
申请日： 2006-11-08 - 公布日： 2008-05-14 - 主分类号： A61K35/56 文献下载
摘要：本发明提供了一种从蟾皮或蟾酥中提取得到的蟾毒配基提取物，其中蟾毒配基(以华蟾毒精计)重量百分含量可达55％以上。其提取方法为：蟾酥、蟾皮或干蟾用乙醇提取，回收乙醇后浓缩液上大孔树脂柱，先用水及低浓度的醇洗脱，再用高浓度的醇洗脱，收集洗脱液，减压回收溶剂，干燥后或经萃取后即得。
一种蟾毒配基提取物及其制备方法应用

[发明专利]具有抗肿瘤作用的总蟾毒内酯提取物、其制备方法及用途-CN200610167378.6有效
发明人：吴宗好 -专利权人：吴宗好
申请日： 2006-12-31 - 公布日： 2008-07-02 - 主分类号： A61K35/56 文献下载
摘要：本发明公开了具有抗肿瘤作用的总蟾毒内酯提取物，还公开了该提取物的制备方法以及在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明总蟾毒内酯提取物由干蟾皮经有机溶剂提取、柱色谱分离、纯化而得，总蟾毒内酯含量大于80％，其中脂蟾毒配基含量大于12％，华蟾酥毒基含量大于4％，蟾毒灵含量大于10％。与现有技术相比，本发明去除了具刺激性、易致超敏反应且不具有抗肿瘤活性的蟾毒色胺类生物碱成分，高效富集具有显著抗肿瘤活性的有效部位总蟾毒内酯，药理作用更强、临床疗效高、毒副作用更低。总蟾毒内酯提取物可制备成各种供临床使用的药物制剂，具有杀灭肿瘤细胞、诱导肿瘤细胞分化、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞新生血管形成、降低肿瘤转移率等作用。
具有肿瘤作用总蟾毒内酯提取物制备方法用途

[发明专利]一种蟾皮药材或饮片或包含蟾皮制剂的质量控制方法-CN201710996072.X在审
发明人：高波;边宝林;赵海誉;司南;罗川;王宏洁;杨建 -专利权人：安徽华润金蟾药业股份有限公司
申请日： 2017-10-23 - 公布日： 2018-01-16 - 主分类号： G01N30/88 文献下载
摘要：本发明涉及一种蟾皮药材或饮片或包含蟾皮制剂的质量控制方法，尤其涉及特征图谱法检测和控制蟾皮中抗肿瘤活性组分——蟾毒配基类成分的质量控制方法。本发明建立了蟾皮药材的理化鉴别、水分、灰分以及浸出物的标准，同时对其中色胺类的主要成分蟾蜍噻咛的含量进行了测定方法学研究，并建立了含量标准；选择了药理作用明显、活性明确的蟾毒配基类成分作为特征峰进行控制，建立了蟾皮蟾毒配基类成分的特征图谱，同时对其中沙蟾毒精成分进行了质量控制。从而进一步保证了蟾皮药材质量的可控、稳定、有效及安全性，为保障药材、制剂以及药品的质量奠定了基础，为临床用药提供质量保障。
一种药材饮片包含制剂质量控制方法

[发明专利]总蟾毒内酯固体脂质纳米粒冻干针剂及其制备方法-CN201510130228.7有效
发明人：张亮亮;何勇;杨贤龙;吴宗好 -专利权人：合肥华方医药科技有限公司
申请日： 2015-03-24 - 公布日： 2017-10-20 - 主分类号： A61K9/51 文献下载
摘要：本发明公开了一种总蟾毒内酯固体脂质纳米粒冻干针剂及其制备方法，属于固体脂质纳米粒冻干针剂及其制备领域。本发明首先公开了一种总蟾毒内酯固体脂质纳米粒，包括以下各组分总蟾毒内酯、固态脂质、脂溶性乳化剂、水溶性乳化剂和注射用水。向总蟾毒内酯固体脂质纳米粒中加入冻干保护剂，冷冻干燥，即制得总蟾毒内酯固体脂质纳米粒冻干针剂。本发明总蟾毒内酯固体脂质纳米粒冻干针剂复溶后所测得的总蟾毒内酯固体脂质纳米粒粒径为190‑250nm，多分散系数为0.18‑0.3，包封率为30％‑80％，能够有效提高总蟾毒内酯的肿瘤细胞靶向性，降低毒副作用
总蟾毒内酯固体纳米粒冻干针剂及其制备方法

[发明专利]一种蟾酥有效成分分离纯化的方法-CN201910896397.X在审
发明人：朱仝飞;闫志慧 -专利权人：重庆医药高等专科学校
申请日： 2019-09-20 - 公布日： 2019-12-20 - 主分类号： C07J19/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种蟾酥有效成分分离纯化的方法，将蟾酥粉以三氯甲烷为溶剂回流提取蒸干，再两次使用硅胶柱色谱分离，并根据化合物极性，配以不同体积比的石油醚‑丙酮混合溶剂进行洗脱，将其中的沙蟾毒精、蟾毒灵、华蟾毒它灵与其他蟾毒配基成分分离出来，再使用制备薄层进一步纯化，分别得到沙蟾毒精、蟾毒灵、华蟾毒它灵产物。本发明提供发方法可以单独分离、纯化出沙蟾毒精、蟾毒灵、华蟾毒它灵。且简化了蟾酥中沙蟾毒精、蟾毒灵、华蟾毒它灵三种化学成分的分离方法，提高了三种成分的提取率。
华蟾毒它灵蟾毒灵蟾毒蟾酥硅胶柱色谱分离丙酮混合溶剂有效成分分离化合物极性成分分离单独分离溶剂回流三氯甲烷制备薄层蟾毒配基石油醚体积比再使用洗脱蒸干

[发明专利]蟾皮甾烯总内酯提取物、甾烯内酯单体化合物及其在抗流感病毒中的用途-CN202110681217.3在审
发明人：何勇;杨士伟;高永好;彭扶云;桂双英;何宁;吴宗好 -专利权人：合肥华方医药科技有限公司
申请日： 2021-06-18 - 公布日： 2021-08-20 - 主分类号： C07J19/00 文献下载
摘要：本发明公开了蟾皮甾烯总内酯提取物、甾烯内酯单体化合物及其在抗流感病毒中的用途。本发明从干蟾皮提取物中制备得到蟾皮甾烯总内酯提取物，进一步利用反复硅胶柱色谱、半制备高效液相色谱、重结晶等手段从中华大蟾蜍皮的乙醇提取物中分离得到多个甾烯总内酯单体化合物。采用H7N9亚型禽流感毒株体外感染MDCK细胞为模型和ICR小鼠为体内模型对蟾蟾皮甾烯总内酯提取物以及甾烯内酯单体化合物体内外抗流感病毒的药效作用进行评价，结果发现蟾蟾皮甾烯总内酯提取物以及甾烯内酯单体化合物均具有显著的抑制流感病毒活性
蟾皮甾烯总内酯提取物单体化合物及其流感病毒中的用途

[发明专利]一种华蟾素提取物及其制备方法-CN200710175439.8无效
发明人：张爱军;谭正怀 -专利权人：四川省中医药科学院
申请日： 2007-09-29 - 公布日： 2009-04-01 - 主分类号： A61K35/56 文献下载
摘要：本发明公开了一种华蟾素提取物及其制备方法，该提取物中的主要有效成分华蟾酥毒基含量在0.15％以上，脂蟾毒配基含量在0.10％以上。该提取物是由干蟾皮经过水煮、过柱、洗脱、浓缩、干燥等工艺制备而成，本发明有效去除提取物中的无效物质(杂质)，富集有效成分，达到了提高疗效降低毒副作用的目的。
一种华蟾素提取物及其制备方法

[发明专利]一种沙蟾毒精及其衍生物的应用-CN202210608069.7在审
发明人：杨士伟;毕文杰;王小红;郑斌;朱金苗;董华泽;田恒;胡星明;潘青青;张卓佳;王珊;张佳乐;王知闲;许思喆;王紫璇;李新纪;查安旭;刘家成;汪小艳;方芳;段萍 -专利权人：合肥师范学院
申请日： 2022-05-31 - 公布日： 2022-08-16 - 主分类号： A61K31/585 文献下载
摘要：本发明公开了一种化合物A在制备治疗新型冠状病毒肺炎COVID‑19药物中的应用，化合物A为沙蟾毒精、沙蟾毒精衍生物及其药用盐中的至少一种。本发明还公开了一种沙蟾毒精衍生物及其药用盐。本发明从蟾皮提取物蟾蜍甾烯总内酯效应群中筛选出了沙蟾毒精，并结构优化获得沙蟾毒精衍生物，沙蟾毒精及其衍生物与SARS‑CoV‑2的3CL水解酶蛋白、RdRp酶具有较低的结合能，且沙蟾毒精对SARS‑CoV
一种沙蟾毒精及其衍生物应用

[发明专利]蟾皮总碱及其制备和分析方法以及其制剂-CN200710020339.8无效
发明人：周亚球;刘金旗 -专利权人：周亚球;刘金旗
申请日： 2007-02-14 - 公布日： 2007-08-22 - 主分类号： A61K35/56 文献下载
摘要：本发明提供了一种蟾皮总碱的制备方法，蟾皮总碱中吲哚类总生物碱含量为50％～95％，华蟾酥毒基和脂蟾毒配基总量为0.02％～0.08％，蟾蜍噻宁含量为20％～50％。同时提供了所述蟾皮总碱中有效成份蟾蜍噻宁的含量测定方法，还提供了所述蟾皮总碱作为有效成分，加入药用辅料后制成的注射剂、输液剂、粉针剂、滴丸、胶囊剂、片剂、软胶囊、颗粒剂、口服液等及其制备方法。
蟾皮总碱及其制备分析方法制剂

[发明专利]蟾皮提取物、其药物制剂及其制备方法-CN200610096075.X无效
发明人：周亚球;刘金旗;吴涛 -专利权人：周亚球
申请日： 2006-09-13 - 公布日： 2007-03-21 - 主分类号： A61K35/56 文献下载
摘要：蟾皮提取物、其药物制剂及其制备方法，其特征是所述提取物中吲哚类生物碱的含量为25％～40％，华蟾酥毒基和脂蟾毒配基总量为0.01％～0.05％。本发明在保证药效的前提下，尽可能提高蟾皮提取物中吲哚总生物碱及华蟾酥毒基和脂蟾毒配基的含量。通过有效控制中药制剂的原料质量，达到制剂体积小、用量少，提高临床疗效、降低副作用的效果。
提取物药物制剂及其制备方法

[发明专利]伪异沙蟾毒精在制备抗血管新生药物中的应用-CN201510191235.8在审
发明人：王红阳;丁劲;夏明杨;向代民;李晓峰;程卓 -专利权人：中国人民解放军第二军医大学
申请日： 2015-04-21 - 公布日： 2015-07-29 - 主分类号： A61K31/585 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，本发明提供了伪异沙蟾毒精的新用途，具体是伪异沙蟾毒精在制备抗血管新生药物中的应用。本发明的伪异沙蟾毒精，是从中药蟾皮中分离纯化得到的。本发明经体内外实验结果显示，伪异沙蟾毒精可抑制血管内皮细胞的增殖、迁移、侵袭及体外成环，抑制体内肿瘤微血管的形成，因此可以用于制备抑制血管新生的治疗药物。本发明为伪异沙蟾毒精提供了新的药用价值,也为临床治疗病理性血管新生引发的疾病提供了新的治疗手段。
伪异沙蟾毒精制备血管新生药物中的应用

[发明专利]一种蟾皮中抗肿瘤活性组合物的制备方法及用途-CN201510391023.4有效
发明人：边宝林;司南;魏晓璐;杨健;王宏洁;赵海誉;高波;罗川 -专利权人：安徽华润金蟾药业股份有限公司;中国中医科学院中药研究所
申请日： 2015-07-01 - 公布日： 2018-05-01 - 主分类号： A61K35/65 文献下载
摘要：本发明公开了一种蟾皮具有抗肿瘤作用的组合物、其制备方法及用途。特别是该蟾皮提取物是由蟾皮提取，并利用葡聚糖凝胶、烷基键和硅胶等高分子填料进行分离纯化得到的。经过液相‑质谱联用分析，鉴定出其中33个化合物，确定为水溶性蟾毒配基类成分部位。利用本方法制备的蟾毒配基类成分，经过药理学实验结果表明，本组合物具有很好的抗肿瘤作用，可用于抗癌治疗、辅助医药产品的开发。
一种蟾皮中抗肿瘤活性组合制备方法用途

[发明专利]华蟾素软胶囊及其制备方法-CN200510094224.4无效
发明人：颜礼双;刘勇;许忠跃 -专利权人：安徽威尔曼振星药业有限公司
申请日： 2005-09-01 - 公布日： 2006-07-19 - 主分类号： A61K35/56 文献下载
摘要：本发明公开了一种华蟾素软胶囊及其制备方法，是以干蟾皮的水提醇沉提取物，加适量的辅料所制成。其制备方法是以干蟾皮为原料，采用水提醇沉法，提取、精制，滤过，浓缩成浸膏，制得干蟾皮提取物，加入适量的辅料混合均匀，制成颗粒，干燥，粉碎成细粉，再加入适量的辅料，搅拌均匀，制成华蟾素软胶囊内容物，压制成软胶囊采用水提醇沉法进行提取、精制，既能最大限度的提取出干蟾皮的有效成分，又能最大程度的除去了提取物中的无效杂质，保留了活性成分，加适量的辅料制成软胶囊剂型，使华蟾素的生物利用度提高，稳定性好，崩解快，产品质量得到保证
华蟾素软胶囊及其制备方法

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