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- [发明专利]包含(1r,4r)-6’-氟-N,N-二甲基-4-苯基-4’,9’-二氢-3’H-螺[环己烷-1,1’-吡喃并-[3,4,b]吲哚]-4-胺和丙酸衍生物的药物组合物-CN201380025641.6在审
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S.弗罗施;K.林茨;K.席内
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格吕伦塔尔有限公司
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2013-05-16
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2015-01-14
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A61K31/407
- 其中第一药理活性成分选自(1r,4r)-6'-氟-N,N-二甲基-4-苯基-4',9'-二氢-3'H-螺[环己烷-1,1'-吡喃并[3,4,b]吲哚]-4-胺及其生理学可接受的盐，且第二药理活性成分是选自布洛芬、萘普生、酮洛芬、氟比洛芬、非诺洛芬、芬布芬、舒洛芬、吡洛芬、吲哚洛芬、噻洛芬酸、奥沙普秦、异丁普生、氟诺洛芬、阿明洛芬、萘普西诺及其生理学可接受的盐的丙酸衍生物。
- 包含甲基苯基环己烷吲哚丙酸衍生物药物组合
- [发明专利]具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性的芳基和杂芳基丙酸类前药-CN200680055605.4有效
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于崇曦;徐丽娜
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于崇曦;上海泰飞尔生化技术有限公司
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2006-08-15
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2009-08-12
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C07D209/12
- 上述通式(1)“结构式1”和通式(2)“结构式2”所表示的化合物可以由萘普生、舒洛芬、α-甲基-(对氯苯酰基)-5-甲氧基-2-甲基吲哚-3-乙酸、氟比洛芬、卡洛芬、普拉洛芬、苯恶洛芬、阿明洛芬、噻洛芬酸、吡洛芬、扎托洛芬、柏莫洛芬、氯索洛芬、吲哚洛芬、苯克洛酸、奥沙普秦、芬布芬、奥帕诺辛、酮咯酸、环氯茚酸及相关化合物的官能化衍生物(如酰卤化物或混合酸酐等)与适当的醇、硫醇或氨反应合成。口服萘普生、舒洛芬、α-甲基-(对氯苯酰基)-5-甲氧基-2-甲基吲哚-3-乙酸、氟比洛芬、卡洛芬、普拉洛芬、苯恶洛芬、阿明洛芬、噻洛芬酸、吡洛芬、扎托洛芬、柏莫洛芬、氯索洛芬、吲哚洛芬、苯克洛酸、奥沙普秦、芬布芬、奥帕诺辛、酮咯酸、环氯茚酸及其相关化合物需要2-4小时后其血药物浓度才能达到峰值，但这些前药透皮给药时只需40-50分钟血药浓度就可以达到峰值。、吲哚洛芬、苯克洛酸、奥沙普秦、芬布芬、奥帕诺辛、酮咯酸、环氯茚酸及相关化合物的前药的血药浓度稳定在最佳治疗水平，从而提高疗效并减少非甾体类抗炎药物的副作用。
- 具有快速皮肤穿透速度正电荷水溶性杂芳基丙酸类前药
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