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[发明专利]一种含氧杂卓并咔唑结构化合物及其应用-CN202111383597.9在审
发明人：王剑平;鞠亮;蔡庆功;唐帅;靳凯文 -专利权人：烟台九目化学股份有限公司
申请日： 2021-11-22 - 公布日： 2022-01-14 - 主分类号： C07D491/044 文献下载
摘要：本发明涉及一种含氧杂卓并咔唑结构化合物，所述含氧杂卓并咔唑结构化合物如[结构式I]所示：一种含氧杂卓结构化合物及其应用

[发明专利]一种卤代苯并硫氮杂卓化合物的制备方法及其制备的产品及其应用-CN202010415812.8在审
发明人：单玉庆;张官军;帅宝奎 -专利权人：西安都创医药科技有限公司
申请日： 2020-05-16 - 公布日： 2020-08-18 - 主分类号： C07D281/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种卤代苯并硫氮杂卓化合物的制备方法及其制备的产品及其应用，涉及化学合成的技术领域；一种卤代苯并硫氮杂卓化合物的制备方法，以5‑氯‑2‑氟苯甲酸为初始原料，经苯甲酸酯化、亲核取代闭环、羰基还原、胺基保护、苯并硫杂卓氧化和胺基脱保护等步骤，制得7‑氯‑2,3,4,5‑四氢‑1,4‑苯并硫氮杂卓‑1,1‑二氧化物的卤代苯并硫氮杂卓化合物产品；卤代苯并硫氮杂卓化合物的制备方法具有便于引入卤素的优点；卤代苯并硫氮杂卓化合物产品作为中间体用于制备预防和治疗RSV药物的活性组分，卤代苯并硫氮杂卓化合物产品具有可以一定程度上扩大产品应用范围的优点。
一种卤代苯硫氮杂卓化合物制备方法及其产品应用

[发明专利]一种苯并硫氮杂卓氧化物的制备方法及其制备的产品及其应用-CN202010415813.2在审
发明人：单玉庆;张辉;帅宝奎 -专利权人：西安都创医药科技有限公司
申请日： 2020-05-16 - 公布日： 2020-08-11 - 主分类号： C07D281/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种苯并硫氮杂卓氧化物的制备方法及其制备的产品及其应用，涉及化学合成的技术领域；一种苯并硫氮杂卓氧化物的制备方法，以2‑氟‑4‑氯苯甲酸为初始原料，经叔丁氧羰基氨基乙硫醇制备、苯甲酸酯化、氟化物硫代、叔丁氧羰氨基酸解、胺酯闭环、羰基还原、胺基保护、苯并硫杂卓氧化和胺基脱保护等步骤，制得8‑氯‑2,3,4,5‑四氢‑1,4‑苯并硫氮杂卓‑1,1‑二氧化物的苯并硫氮杂卓氧化物产品；苯并硫氮杂卓氧化物的制备方法具有便于引入氯元素的优点；苯并硫氮杂卓氧化物产品具有可以一定程度上扩大产品应用范围的优点，苯并硫氮杂卓氧化物作为中间体用于制备预防和治疗RSV药物的活性组分。
一种硫氮杂卓氧化物制备方法及其产品应用

[发明专利]卤代苯并硫杂卓氧化物的制备方法及其制备的产品及其应用-CN202010493832.7有效
发明人：单玉庆;康康;帅宝奎 -专利权人：西安都创医药科技有限公司
申请日： 2020-06-03 - 公布日： 2022-09-20 - 主分类号： C07D281/10 文献下载
摘要：本发明公开了卤代苯并硫杂卓氧化物的制备方法及其制备的产品及其应用，涉及化学合成的技术领域；一种卤代苯并硫杂卓氧化物的制备方法，以邻氯苯硫酚为初始原料，经硫代物烷基化、丙酸乙酯水解、闭环反应、叠氮反应、羰基还原、胺基保护、苯并硫杂卓氧化和胺基脱保护等步骤，制得9‑氯‑2,3,4,5‑四氢‑1,4‑苯并硫氮杂卓‑1,1‑二氧化物的卤代苯并硫杂卓氧化物产品；卤代苯并硫杂卓氧化物的制备方法具有便于引入极性功能团的优点；卤代苯并硫杂卓氧化物产品具有可以一定程度上提高产品水溶性的优点；卤代苯并硫杂卓氧化物作为中间体用于制备预防和治疗RSV药物的活性组分具有可在一定程度上提高药物药效的优点。
卤代苯硫杂卓氧化物制备方法及其产品应用

[发明专利]一种氯代苯并硫氮杂卓化合物的制备方法及其制备的产品及其应用-CN202010415800.5在审
发明人：单玉庆;张官军;帅宝奎 -专利权人：西安都创医药科技有限公司
申请日： 2020-05-16 - 公布日： 2020-09-04 - 主分类号： C07D281/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种氯代苯并硫氮杂卓化合物的制备方法及其制备的产品及其应用，涉及化学合成的技术领域；一种氯代苯并硫氮杂卓化合物的制备方法，以2‑氯‑6‑氟‑苯甲醛为初始原料，经硫代、醛胺缩合、胺碳加成、胺基保护、氧化和胺基脱保护等步骤，制得6‑氯‑2,3,4,5‑四氢‑1,4‑苯并硫氮杂卓‑1,1‑二氧化物的氯代苯并硫氮杂卓化合物产品；氯代苯并硫氮杂卓化合物的制备方法具有便于引入氯元素的优点；氯代苯并硫氮杂卓化合物产品具有可以一定程度上扩大产品应用范围的优点
一种氯代苯硫氮杂卓化合物制备方法及其产品应用

[发明专利]药品、保健食品中掺杂苯二氮杂卓类物质的快速测定方法-CN201010195399.5有效
发明人：王铁杰;肖丽和;王珏;付春旺;钟敏;闫研;关潇滢 -专利权人：深圳市药品检验所
申请日： 2010-06-08 - 公布日： 2010-11-10 - 主分类号： G01N21/82 文献下载
摘要：本发明公开了一种药品、保健食品中掺杂苯二氮杂卓类物质的快速测定方法。该方法由以下步骤组成：(1)从药品和保健食品中提取苯二氮杂卓类物质；(2)浓缩提取液；(3)将提取的苯二氮杂卓类物质水解；(4)加入重氮化试剂；(5)中和干扰物质；(6)加入检测剂。本发明检验方法快速、简便，专属性强、准确率高，反应灵敏，适用范围广，适用于现场检验药品和保健食品是否掺入了苯二氮杂卓类物质。根据本发明制成苯二氮杂卓类物质快速检验试剂盒，将能满足广大农村地区和检验技术条件落后的中小城市开展药品、保健食品监督检验的需要。
药品保健食品掺杂苯二氮杂卓类物质快速测定方法

[发明专利]一种亚氨基苠中间体其衍生物的制备方法-CN202010138275.7在审
发明人：不公告发明人 -专利权人：刘柱
申请日： 2020-03-03 - 公布日： 2020-06-19 - 主分类号： C07D223/22 文献下载
摘要：本发明所公开的一种亚氨基苠中间体，二氢‑5H‑二苯并[b,f]氮杂卓的制备方法，采用的反应底物为2‑溴‑苯酰氯、苯胺和三乙胺，在碘化亚铜的催化体系下，一步法制得二氢‑5H‑二苯并[b,f]氮杂卓。本发明还公开了上述制备方法所制得的二氢‑5H‑二苯并[b,f]氮杂卓的衍生物。反应克服了传统方法中制备工艺冗长、成本高、耗时长、产率低的缺陷，采用一步法反应得到中间体二氢‑5H‑二苯并[b,f]氮杂卓及其衍生物，目标产物产率高达45‑55％，极大地缩短了二氢‑5H‑二苯并[b，f]氮杂卓的制备路线，提升了二氢‑5H‑二苯并[b，f]氮杂卓的制备效果，具有广阔的工业化前景。
一种氨基中间体衍生物制备方法

[发明专利]一种6-苯基-2,3,4,7-四氢-1H-3-氮杂卓醇衍生物的合成方法-CN202010993404.0有效
发明人：刘会;董旭;刘云霞;杨艺;庞清洋;张淑环;富蒋宸;刘青;张立志 -专利权人：山东理工大学
申请日： 2020-09-21 - 公布日： 2023-07-07 - 主分类号： C07D223/08 文献下载
摘要：本发明具体涉及一种通过分子内7‑endo Heck型环化反应合成6‑苯基‑2,3,4,7‑四氢‑1H‑3‑氮杂卓醇衍生物的新方法，属于有机化合物工艺应用技术领域七元环杂环广泛存在于天然产物和药物活性分子中，近年来，关于合成含有氮杂卓骨架结构的新方法引起了化学工作者们的广泛关注。通过进一步修饰，可以有效地将氮杂卓骨架结构转化为巴拉诺、丙咪嗪和氮杂烷‑锁骨酸等多种药物分子，因此，发展新的氮杂卓分子骨架结构的合成方法具有重要意义。本发明的反应底物由廉价易得的环氧化物和苯乙烯类化合物所制备，其在过渡金属钯的催化作用下高效转化为6‑苯基‑2,3,4,7‑四氢‑1H‑3‑氮杂卓醇衍生物为简捷、高效地构建氮杂卓类化合物提供了一种新的方法。
一种苯基氮杂卓醇衍生物合成方法

[发明专利]一种含有氮杂卓的防治甘蓝蚜虫的农药组合物-CN201410855404.9在审
发明人：王晶晶;王善发;刘家杨;高志友 -专利权人：江阴苏利化学股份有限公司
申请日： 2014-12-31 - 公布日： 2015-05-13 - 主分类号： A01N43/62 文献下载
摘要：本发明涉及一种含有氮杂卓的防治甘蓝蚜虫的农药组合物，包含有效量的2-芳基-3-酯基-4-甲基-1，5-苯并二氮杂卓和药学上可接受的载体。本发明所述的含有氮杂卓的防治甘蓝蚜虫的农药组合物具有较好的防治效果，适宜在田间大规模推广。
一种含有氮杂卓防治甘蓝蚜虫农药组合

[发明专利]一种结晶性二苯并硫氮杂卓衍生物的制备方法-CN201410188002.8在审
发明人：蚩晓娜;谷志勇;吕亚军;郭培;杨豪杰;徐安娜 -专利权人：许昌恒生制药有限公司
申请日： 2014-05-07 - 公布日： 2015-11-25 - 主分类号： C07D281/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种结晶性二苯并硫氮杂卓衍生物的制备方法，它是以二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-[10H]酮为起始原料，经过氯化反应、缩合反应及成盐反应合成二苯并硫氮杂卓衍生物。本发明中11-氯-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓的制备采用低毒低污染的草酰氯替代了高毒高污染的三氯氧磷；避免使用高污染的N，N-二甲基苯胺，从而大大减少了对环境的污染；采用结晶性11-[4-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]-1-哌嗪基]二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓游离碱成盐，确保了高质量富马酸盐的获得，有效降低了生产成本，更有利于批量生产。
一种结晶性二苯硫氮杂卓衍生物制备方法

[发明专利]一种用于皮肤溃疡护理的1;4-硫氮杂卓类药物化合物及其制备方法和应用-CN201810880258.3在审
发明人：贾利利;耿水英;李启华;王璐;潘丽娜;单远;秦定坤;王晓东;路遥 -专利权人：河南科技大学第一附属医院
申请日： 2018-08-03 - 公布日： 2018-12-21 - 主分类号： C07D513/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于皮肤溃疡护理的1,4‑硫氮杂卓类药物化合物及其制备方法和应用，属于医药合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种用于皮肤溃疡护理的1,4‑硫氮杂卓类药物化合物，其结构式为：本发明还具体公开了该用于皮肤溃疡护理的1,4‑硫氮杂卓类药物化合物的制备方法及其在制备用于皮肤溃疡护理的1,4‑硫氮杂卓类药物组合物中的应用。本发明制得的1,4‑硫氮杂卓类药物化合物对容易引起皮肤溃疡的表皮葡萄球菌和金黄葡萄球菌都具有较好的抑制活性，进而制成软膏进行临床护理实验，发现护理效果比较明显。
皮肤溃疡硫氮药物化合物护理制备方法和应用制备葡萄球菌软膏表皮葡萄球菌技术方案要点药物组合物护理效果临床护理医药合成应用发现

[发明专利]一种氮卓斯汀关键中间体N-甲基六氢杂卓-4-酮盐酸盐的制备方法-CN202011043036.X有效
发明人：斯涛;黄李鹏;付清泉;罗红;刘正超;王婷;赵茂先;张菊华 -专利权人：四川伊诺达博医药科技有限公司
申请日： 2020-09-28 - 公布日： 2023-06-02 - 主分类号： C07C227/18 文献下载
摘要：本发明属于医药合成技术领域,具体涉及一种氮卓斯汀关键中间体N‑甲基六氢杂卓‑4‑酮盐酸盐的制备方法。针对现有技术中，N‑甲基六氢杂卓‑4‑酮盐酸盐的合成路线使用有机原料较多，提高了成本，不利于环保，且增加了产品中的杂质含量的问题，本发明的技术方案是：以N‑甲基‑2‑吡咯烷酮为起始原料经过碱解后，依次进行取代加成、酯化后关环合成氮卓斯汀关键中间体。本发明适用于氮卓斯汀关键中间体N‑甲基六氢杂卓‑4‑酮盐酸盐的工业化生产。
一种氮卓斯汀关键中间体甲基六氢杂卓盐酸制备方法

[发明专利]二氮杂卓类化合物及制法与其药用盐、前药和用途-CN202010257100.8有效
发明人：杨杰;刘艳华 -专利权人：杭州新博思生物医药有限公司
申请日： 2020-04-03 - 公布日： 2022-05-13 - 主分类号： C07D487/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种如式（Ⅰ）和（Ⅱ）所示的二氮杂卓类化合物，它通过对吡咯二氮杂卓（pyrrolodiazepine）结构改造，在吡咯环上引入乙炔基（或取代乙炔基）而得到一类新的吡咯二氮杂卓类化合物。本发明还公开了二氮杂卓类化合物的药用盐、前药、制备方法、药物制剂和用途。本发明的吡咯二氮杂卓类化合物是通过GABAA受体而发挥作用，而且与GABAA受体的结合实验显示这些化合物都是优秀的GABA本发明二氮杂卓类化合物具对受体亚型的选择性高，用于治疗焦虑症副作用低。
二氮杂卓类化合物制法与其药用用途

[发明专利]具有抗肿瘤活性的氮杂环烯烃并二氮卓药物分子及其制备方法-CN201711220445.0有效
发明人：毛伸;穆开蕊;雷艳生 -专利权人：南京诺希生物科技有限公司
申请日： 2017-11-29 - 公布日： 2018-12-21 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的氮杂环烯烃并二氮卓药物分子及其制备方法，属于医药合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种新型氮杂环烯烃并二氮卓药物分子，具有如下结构：本发明还公开了一种新型氮杂环烯烃并二氮卓药物分子的制备方法本发明通过新的方法合成了一种新型氮杂环烯烃并二氮卓类药物分子，反应过程操作简单易行，原料廉价易得，反应效率较高且重复性较好，抗肿瘤活性效果明显。
药物分子氮杂环烯烃抗肿瘤活性制备技术方案要点反应效率医药合成合成

[发明专利]7-氯-1,2,3,4-四氢苯并[b]氮杂卓-5-酮的合成方法-CN201310590639.5有效
发明人：魏庚辉;黄湘川;郭鹏 -专利权人：爱斯特（成都）医药技术有限公司
申请日： 2013-11-21 - 公布日： 2014-02-26 - 主分类号： C07D223/16 文献下载
摘要：本发明属于有机合成领域，具体涉及7-氯-1,2,3,4-四氢苯并[b]氮杂卓-5-酮的合成方法。本发明要解决的技术问题是现有合成方法收率低、成本高、后处理纯化困难。本发明解决上述技术问题的技术方案是提供一种7-氯-1,2,3,4-四氢苯并[b]氮杂卓-5-酮的合成方法，包括以下步骤：4-氯苯胺和丁二酸酐酰化反应得到4-(4-氯苯胺基)-4-氧代丁酸；4-(4-氯苯胺基)-4-氧代丁酸通过分子内傅克反应得到7-氯-3,4-四氢苯并[b]氮杂卓-2,5-二酮；7-氯-3,4-四氢苯并[b]氮杂卓-2,5-二酮与乙二醇反应得到7-氯-3,4-四氢苯并[b]氮杂卓-2-酮-5-缩乙二醇酮；7-氯-3,4-四氢苯并[b]氮杂卓-2-酮-5-缩乙二醇酮经还原，酸性条件下解缩酮即得到7-氯-1,2,3,4-四氢苯并[b]氮杂卓-5-酮。
四氢苯氮杂卓合成方法

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