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- [发明专利]制备萘韦拉平的改良方法-CN03810589.6有效
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小罗伯特·F·博斯韦尔;伯纳德·F·格普顿;永·S·罗
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贝林格尔英格海姆化学公司
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2003-06-02
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2005-08-10
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C07D471/14
- 一种制备奈韦拉平的方法,其包括以下步骤:(a)将式(I)的2-卤素-3-吡啶腈与环丙胺反应,产生2-(环丙基氨基)-3-吡啶腈,其中X为氟、氯、溴或碘原子,优选为氯或溴;(b)水解2-(环丙基氨基)-3-吡啶腈,以产生2-(环丙基氨基)-3-吡啶羧酸;(c)由反应介质中分离2-(环丙基氨基)-3-吡啶羧酸;(e)以氯化剂处理2-(环丙基氨基)-3-吡啶羧酸,以产生2-(环丙基氨基)-3-吡啶羰酰氯;(f)将2-(环丙基氨基)-3-吡啶羰酰氯与式(II)的2-卤素-4-甲基-3-吡啶胺反应,制造N-(2-卤素-4-甲基-3-吡啶基)-2-(环丙基氨基)-3-吡啶酰胺,其中X为氟、氯、溴或碘原子,优选为氯或溴,及(g)以强碱处理,将N-(2-卤素-4-甲基-3-吡啶基)-2-(环丙基氨基)-3-吡啶酰胺进行环化,得到奈韦拉平。
- 制备拉平改良方法
- [发明专利]一种合成四吡啶基环丁烷的方法-CN202111417194.1在审
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张世忠;贺志远;王健君
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中国科学院化学研究所
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2021-11-26
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2023-05-30
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C07D213/127
- 本发明公开了一种简单绿色通用的合成多种四吡啶基环丁烷的方法,所述方法涉及1,2,3,4‑(4‑吡啶基)环丁烷,1,2,3,4‑(3‑吡啶基)环丁烷,1,2,3,4‑(2‑吡啶基)环丁烷的合成。本申请所述合成方法以二吡啶基乙烯(如1,2‑二(4‑吡啶基)乙烯,1,2‑二(3‑吡啶基)乙烯,1,2‑二(2‑吡啶基)乙烯)为原料,通过光照射1,2‑二(4‑吡啶基)乙烯,1,2‑二(3‑吡啶基)乙烯,或1,2‑二(2‑吡啶基)乙烯溶液结冰后的冷冻溶液,分离纯化后得到相应的四吡啶基环丁烷(如1,2,3,4‑(4‑吡啶基)环丁烷,1,2,3,4‑(3‑吡啶基)环丁烷,或1,2,3,4‑(2‑吡啶基)环丁烷
- 一种合成吡啶丁烷方法
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