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[发明专利]一种托匹司他的中间体及其制备方法及由该中间体制备托匹司他的方法-CN201611240943.7在审
发明人：张凯;童丰;何立涛;陈永建 -专利权人：北京诚济制药有限公司
申请日： 2016-12-29 - 公布日： 2018-07-06 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种托匹司他的中间体及其制备方法及由该中间体制备托匹司他的方法。所述托匹司他的中间体为3‑(4‑吡啶基)‑5‑(1‑氧‑4‑吡啶基)‑1，2，4‑三唑对甲苯磺酸盐，其结构式如(I)所示，所述制备方法为以异烟酸甲酯氮氧化物与水合肼经缩合反应、合环反应和成盐反应制备得到该中间体，以该中间体与N，N‑二甲基甲酰氯经氰化反应、精制反应制备得到托匹司他。本发明有效地解决了托匹司他制备工艺复杂和纯度低等技术难题，且具有工艺简单、重现性好、成本低、环保节能等优点，从而具有较高的工业价值和显著的社会经济效益。本发明提供的制备方法用于制备托匹司他的关键中间体及托匹司他。
制备中间体制备吡啶基社会经济效益医药技术领域对甲苯磺酸二甲基甲酰关键中间体异烟酸甲酯成盐反应氮氧化物合环反应环保节能技术难题缩合反应制备工艺水合肼有效地重现性氰化三唑精制

[发明专利]一种分子包裹萘莫司他及其在治疗三阴性乳腺癌中的应用-CN202111272451.7有效
发明人：江龙光;周阳;黄明东;雪光浦;李翰林;陈丹;袁彩 -专利权人：福州大学
申请日： 2021-10-29 - 公布日： 2023-05-26 - 主分类号： A61K47/64 文献下载
摘要：本发明提供一种分子包裹萘莫司他及其在治疗三阴性乳腺癌中的应用，属于医药技术领域。萘莫司他与递送载体mATF‑HSA结合形成大分子复合物mATF‑HSA:NM，该复合物能够显著抑制乳腺癌细胞的生长和增殖，诱导乳腺癌细胞的调亡，抑制乳腺癌细胞的侵袭和转移，提高了萘莫司他对乳腺癌的疗效，另外，进一步研究发现萘莫司他通过抑制尿激酶这一丝氨酸蛋白酶从而达到了抑制乳腺癌的增值和转移。本发明不仅提供了萘莫司他的一种新应用，为萘莫司他的应用提供了新的领域，而且还提供了萘莫司他抑制乳腺癌增值和转移的机理，为乳腺癌的治疗提供了一种新的治疗药物和治疗途径。
一种分子包裹萘莫司及其治疗阴性乳腺癌中的应用

[发明专利]一种他克莫司眼用制剂及其制备方法-CN201610891024.X有效
发明人：刘继东;唐海;高坤 -专利权人：沈阳兴齐眼药股份有限公司
申请日： 2016-10-13 - 公布日： 2021-08-17 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明提供一种他克莫司眼用制剂及其制备方法，属于药品制剂技术领域。本发明提供的他克莫司眼用制剂，具有类微乳结构，制得的他克莫司眼用制剂澄清透明，具有良好的患者使用顺应性。该制剂由他克莫司、注射用油、表面活性剂、稳定剂、渗透压调节剂、防腐剂、pH调节剂、增粘剂和注射用水配制，应用于防治角膜移植术后免疫排斥反应或免疫性角结膜干燥症。本发明所提供的他克莫司眼用制剂解决了他克莫司水不溶问题，首次将他克莫司制成具有类微乳结构的澄清透明的滴眼液，该制剂能够大幅度降低现有他克莫司混悬型滴眼液对眼部的刺激性，提高了患者使用的顺应性，从而更适用于角膜移植术后免疫排斥及角结膜干燥症等适应症患者的长期使用
一种克莫司眼用制剂及其制备方法

[发明专利]一种奥司他韦冻干口崩片及其制备方法-CN201310355363.2在审
发明人：张寒;颜克序;修勇 -专利权人：北京星昊医药股份有限公司
申请日： 2013-08-15 - 公布日： 2015-02-25 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提供了一种奥司他韦冻干口崩片及其制备方法，属于药物制剂领域，该奥司他韦冻干口崩片是由磷酸奥司他韦或奥司他韦与基质组成，其中有效成分以奥司他韦计为10～75重量份，基质含有骨架支撑剂1～60重量份、本发明的奥司他韦冻干口崩片服用简便，无需用水送服、吸收快、避免首过效应。
一种韦冻干口崩片及其制备方法

[发明专利]从尿液中提取尿激酶和乌司他丁的方法-CN201510691424.1在审
发明人：张昭 -专利权人：张昭
申请日： 2015-10-23 - 公布日： 2016-01-13 - 主分类号： C12N9/72 文献下载
摘要：本发明提供了一种从尿液中提取尿激酶和乌司他丁的方法，包括：收集尿液并调节其PH值；在尿液中加入粉末状硅胶并搅拌使尿液中的尿激酶蛋白被硅胶吸附；通过过滤方式获取硅胶并调节过滤后的尿液PH值；在过滤后的尿液中加入甲壳素使尿液中的乌司他丁蛋白被甲壳素吸附；从硅胶和甲壳素上分别获取尿激酶蛋白液和乌司他丁蛋白液；将尿激酶蛋白液加入到饱和水中提取得到尿激酶，在乌司他丁蛋白液中加入硫酸铵提取得到乌司他丁。本发明可在尿液中提取尿激酶粗品和乌司他丁粗品，大大提高了尿液的经济价值。
尿液提取尿激酶方法

[发明专利]一种缓释型他克莫司眼用制剂及其制备方法-CN201410369160.3在审
发明人：姚向超;王海英;王延东;李晓纯;吴绮峰;曹琛 -专利权人：广东宏盈科技有限公司
申请日： 2014-07-30 - 公布日： 2016-02-03 - 主分类号： A61K47/46 文献下载
摘要：本发明涉及一种缓释型他克莫司眼用制剂，其特征是以他克莫司为药效原料，以黄芪和/或三七作为粘膜粘附性聚合物释药系统，配以眼局部可以接受的药剂学上所说的制剂辅料所制备成的缓释型制剂，其中每100重量份药剂中他克莫司的含量为0.01～1.0重量份，他克莫司与黄芪以及三七的用量按其重量比表示为：他克莫司∶黄芪和/或三七＝1∶0.5～5.0，其中黄芪和三七的重量比为：黄芪∶三七＝1∶3。按本发明方法制备的他克莫司滴眼剂眼局部外用具有良好的眼内穿透性，眼内生物利用度较高，毒副作用小，治疗及预防自身免疫性葡萄膜视网膜炎等眼部免疫相关性疾病。
一种缓释型克莫司眼用制剂及其制备方法

[发明专利]一种醋酸乌利司他过饱和固体自乳化制剂及其制备方法-CN201810934225.2在审
发明人：沙薇;巴振;吴金平 -专利权人：郑州泰丰制药有限公司
申请日： 2018-08-16 - 公布日： 2020-02-25 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明公开了一种醋酸乌利司他过饱和固体自乳化制剂及其制备方法，由晶体生产抑制剂与醋酸乌利司他固体自乳化药物递送系统制备而成；醋酸乌利司他固体自乳化药物递送系统是由介孔二氧化硅SBA‑15与液体自乳化递送系统制备而成所述液体自乳递送系统是由醋酸乌利司他、油相、乳化剂和助乳化剂组成。本发明的醋酸乌利司他过饱和固体自乳化制剂利用介孔二氧化硅独特的孔道结构完成对油状浓缩液固化，实现液体自乳化技术与固体制剂的有效结合，其负载率高、稳定性好、储存时间延长、服用方便，同时可增加醋酸乌利司他的口服生物利用度
一种醋酸乌利司过饱和固体乳化制剂及其制备方法

[发明专利]一种奥司他韦药物组合物及其制备方法和用途-CN202010892737.4在审
发明人：李英辉;其他发明人请求不公开姓名 -专利权人：北京磐谷英汇科技有限公司
申请日： 2020-08-31 - 公布日： 2022-03-01 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：一种奥司他韦药物组合物及其制备方法和用途。所述奥司他韦药物组合物包括奥司他韦或其药学上可接受的盐、β‑环糊精类化合物、以及任选的其他药学上可接受的辅料；其中β‑环糊精类化合物与奥司他韦或其药学上可接受的盐的摩尔比为：7‑50∶1。所述药物组合物通过采用合适比例的β‑环糊精类化合物和奥司他韦或其药学上可接受的盐，能够达到完全掩盖奥司他韦或其药学上可接受的盐极苦味道的目的，且不影响药物溶出和生物利用度，其颗粒溶于水后口感顺滑微甜，尤其适用于老年人
一种药物组合及其制备方法用途

[发明专利]一种奥利司他口服复合乳液及其制备方法-CN202210547691.1在审
发明人：袁民政;李东华;陈海龙 -专利权人：广东嘉博制药有限公司
申请日： 2022-05-19 - 公布日： 2022-09-02 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明属于医药制剂技术领域，具体涉及一种奥利司他口服复合乳液及其制备方法。本发明的奥利司他口服复合乳液包括以下质量百分含量的组分：1％‑5％奥利司他和10％‑15％中链甘油三酯。本发明将中链甘油三脂与奥利司他复合，达到双重减肥及降脂目的，并进一步添加具有可降血脂的功效的磷脂，辅以益生元(低聚木糖或水苏糖)、三氯蔗糖作为矫味剂，制备含奥利司他的水包油型(O/W)口服复合乳液。本发明的奥利司他口服复合乳液不仅具有明显的减肥及降脂效果，还具有降血脂、增殖肠道益生菌、预防便秘等功效，且口服复合乳液的口感效果好，使患者服用的依从性大大增强。
一种奥利司口服复合乳液及其制备方法

[发明专利]一种他克莫司缓释制剂及其制备方法-CN202310068531.3在审
发明人：董珊红;赵辉;李彦朴;田鑫;裴艳梅;栗婷婷;梁冉;李军良;张娴;张慧明;赵红星;沈芳;韩玉翠 -专利权人：华北制药股份有限公司;华北制药华胜有限公司
申请日： 2023-02-06 - 公布日： 2023-04-11 - 主分类号： A61K31/436 文献下载
摘要：本发明涉及药物制剂技术领域，具体公开一种他克莫司缓释制剂及其制备方法。本发明提供的他克莫司缓释制剂，选择山梨醇作为填充剂，以羟丙基甲基纤维素作为增溶剂，乙基纤维素作为缓释骨架，硬脂酸钙和/或硬脂酸作为润滑剂，以交联羧甲基纤维素钠作为崩解剂，在增加他克莫司溶解度的同时还达到了缓释主药的目的，实现了对他克莫司释放速度的有效控制，能更稳定地发挥他克莫司的药效，减少给药次数，提高患者顺应性；除此之外，还解决了他克莫司缓释制剂容易出现的乙醇倾泻的问题，有效提高了其药物的有效率和安全性，且制备工艺简单
一种克莫司缓释制剂及其制备方法

[发明专利]一种罗沙司他水合物晶体及其制备方法和应用-CN202111671449.7在审
发明人：胡卫东;龚俊波;王梦薇;吴送姑;李沛怡 -专利权人：北京济美堂医药研究有限公司
申请日： 2021-12-31 - 公布日： 2023-07-11 - 主分类号： C07D217/26 文献下载
摘要：本发明属于罗沙司他结晶，涉及一种罗沙司他水合物晶体及其制备方法和应用；所述罗沙司他水合物晶体的分子式为C19H16N2O5·1.5H2O；所述罗沙司他水合物晶体的X射线粉末衍射谱图中，在2θ衍射角为9.699±0.2°、10.133±0.2°、11.536±0.2°、12.478±0.2°、13.438±0.2°、15.740±0.2°、18.460±0.2°、23.340±0.2°处有特征衍射峰；罗沙司他水合物晶体具有较高的溶解度和较好的稳定性，易于存储；在制备过程中，通过特定类型聚合物和缓冲溶液的选择、pH的调节以及结晶过程的控制，得到罗沙司他水合物晶体。
一种罗沙司水合物晶体及其制备方法应用

[发明专利]一种合成立他司特的有关物质的中间体及其制备方法及立他司特的有关物质的制备方法-CN202310564253.0在审
发明人：王春燕;邓勇杰;谢琴;刘治国 -专利权人：四川美域高生物医药科技有限公司
申请日： 2023-05-18 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07D307/79 文献下载
摘要：本发明提供了一种合成立他司特的有关物质的中间体及其制备方法及立他司特的有关物质的制备方法，本发明涉及医药技术领域。本发明首先提供了式II所示合成立他司特的有关物质的中间体及其制备方法，然后提供了式I所示立他司特有关物质的制备方法。本发明制备方法采用易得原料经过两步反应得到目标化合物，该制备方法工艺简单、条件温和，得到的化合物收率和纯度高，可作为对照品，用于立他司特的质量控制，提高立他司特的用药安全，也可以为该化合物在其他领域研究提供一种可靠的技术支撑
一种成立有关物质中间体及其制备方法

[发明专利]一种西司他丁钙结晶体及其制备方法和应用-CN201310583452.2有效
发明人：安晓霞;胡猛;刘军;毕广庆;薛长斌;顾斌 -专利权人：江苏迪赛诺制药有限公司;上海创诺医药集团有限公司
申请日： 2013-11-19 - 公布日： 2015-05-27 - 主分类号： C07C323/59 文献下载
摘要：本发明公开了一种西司他丁钙结晶体及其制备方法和应用。该结晶体的制备包括：向含有西司他丁或/和西司他丁盐的水溶液中加入氯化钙；用无机酸或者无机碱调节pH至5～9；向体系中加入能与水混溶的有机溶剂进行搅拌析晶；过滤，干燥。应用本发明提供的西司他丁钙结晶体，可方便地制得HPLC纯度大于99.0%的西司他丁钠，并且制备工艺操作简单，收率高，易于实现规模化，为实现工业化批量制备高纯度、质量稳定的西司他丁钠提供了有效途径。
一种结晶体及其制备方法应用

[发明专利]一种乌司他丁注射液及其制备方法-CN201610069990.3有效
发明人：王旭;郑少亮;许文勤;肖益热 -专利权人：广东天普生化医药股份有限公司
申请日： 2016-02-02 - 公布日： 2017-04-12 - 主分类号： A61K38/57 文献下载
摘要：本发明涉及一种乌司他丁注射液及其制备方法。该乌司他丁注射液的配方为，每1000支乌司他丁2500万单位～10000万单位、甘露醇1～30g、氯化钠0～10g、磷酸氢二钠0～5g、磷酸二氢钠0～5g和注射用水。本发明提供的乌司他丁注射液配制方法中，先配制2～4℃的辅料溶液，并使用添加量为1～5g、平均粒径为6～9µm的活性炭在2～4℃下对配置好的辅料溶液低温吸附处理12～20分钟后，再利用处理后的辅料溶液溶解乌司他丁利用本发明提供的配方与制备方法配制的乌司他丁注射液，不良反应发生率相对较低、稳定性相对较高。
一种注射液及其制备方法

[发明专利]一种通过乌司他丁亲和层析介质制备纯品乌司他丁的方法-CN201410123449.7有效
发明人：陈备战;辛瑜;熊蔚;刘兰花 -专利权人：南昌市万华生化制品有限公司
申请日： 2014-03-31 - 公布日： 2014-06-25 - 主分类号： C07K14/81 文献下载
摘要：本发明涉及一种通过乌司他丁亲和层析介质制备纯品乌司他丁的方法。此层析介质由乌司他丁亲和配体和普通层析介质连接而成。然后利用上述的亲和层析介质对乌司他丁进行纯化生产。通过调整各种溶液的浓度、pH值，洗涤、洗脱的流速等工艺，从原料中快速分离纯化分子量为37-43kDa的乌司他丁。整个过程只需要经过一步亲和层析，纯化得到的乌司他丁纯品，其收率大于80%，比活大于5000IU/mg.pr。整个纯化步骤消耗时间短，活性回收率及比活较高，适于大规模推广应用。
一种通过亲和层析介质制备纯品方法