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[发明专利]含有司他夫定(stavudine)的持续释放微球-CN01807440.5无效
发明人： R·阿布拉默维茨;D·M·奥当诺胡伊;N·B·贾恩 -专利权人：布里斯托尔－迈尔斯斯奎布公司
申请日： 2001-03-29 - 公布日： 2003-05-28 - 主分类号： A61K31/52 文献下载
摘要：提供了司他夫定(stavudine)的持续释放剂型，包含通过挤出－成球而制成的并且包覆有密封涂层的微球，这种微球还包覆有改性释放涂层。含有这种微球的硬明胶胶囊可以在大约24小时内提供司他夫定的血液水平。微球由司他夫定、成球剂、适当的稀释剂和稳定化用量的硬脂酸镁通过干混制备。与其它类似药物添加剂相比，发现硬脂酸镁可以使司他夫定稳定，防止司他夫定在挤出－成球过程中必需的有限量水的存在下水解而导致降解。本发明也包括硬明胶胶囊，此胶囊中除了司他夫定的微球外，还含有用于治疗逆转录病毒感染的其它治疗剂的微球。
有司 stavudine 持续释放

[发明专利]一种利用复合溶剂制备司他夫定Ⅰ型晶体的方法-CN03114574.4无效
发明人：翟小刚 -专利权人：陕西太明药物研究开发有限公司
申请日： 2003-03-25 - 公布日： 2003-09-03 - 主分类号： C07H19/073 文献下载
摘要：本发明涉及用复合溶剂制备司他夫定I型晶体的方法，包括有机溶剂，多晶型的司他夫定混合物，混合物溶于有机复乏溶剂形成饱和溶液，制备司他夫定I型晶体方法是：有机溶剂含有四氢呋喃、甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、乙腈乙酸乙酯，上述有机溶剂中的两种或任意两种以上单一有机溶剂组合成有机混合溶剂，包括四氢呋喃单一溶剂；冷却溶液冷却过程中连续搅拌，溶液温度到达至少40℃之前保持冷却速度不超过20℃每小时；回收基本纯的I型司他夫定晶体；包括向溶液中加入司他夫定晶种；应用本发明可以简便，稳定，可靠地重复制备司他夫定晶体，有显著降低重结晶成本，操作时间相对缩短20％～40％等特点，有较好的经济和社会效益。
一种利用复合溶剂制备晶体方法

[发明专利]司他夫定胶囊及其制备方法-CN200610124252.0无效
发明人：于寅辰 -专利权人：珠海华澳进出口有限公司
申请日： 2006-12-15 - 公布日： 2008-06-18 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种司他夫定胶囊及其制备方法。该司他夫定胶囊是由(以重量份计)20份的司他夫定、130～150份的乳糖、80～100份的淀粉、3～5份的聚维酮K30、5～10份的羧甲淀粉钠、1～2份的硬脂酸镁、适量纯水制成。
胶囊及其制备方法

[发明专利]司他夫定缓释片剂及其制备方法-CN200410087658.7有效
发明人：高洁;安晓霞;娄威;王虹;高峦;王健颖;韩俊雁;岳静 -专利权人：东北制药总厂
申请日： 2004-11-24 - 公布日： 2005-07-06 - 主分类号： A61K31/7072 文献下载
摘要：本发明涉及一种核苷类逆转录酶抑制剂，具体地说是涉及司他夫定缓释片剂及其制备方法。其特征在于在外层缓释薄膜衣内的成分是由司他夫定和作为药用辅料的凝胶骨架片芯组成，其中所含司他夫定与药用辅料的凝胶骨架片芯重量比为1∶0.68－2.32。其制备方法包括制片芯，包衣等；本发明的目的在于解决现有的司他夫定缓释剂型制造设备、工艺复杂，一般制剂厂难于制造等方面所存在的问题。
夫定缓释片剂及其制备方法

[发明专利]制备司他夫定多晶型Ⅰ和Ⅱ的新方法-CN200780007003.6无效
发明人： G·迪勒尼亚;A·曼西尼;F·曼西尼;M·塞拉;D·弗加尼 -专利权人：阿尔基米卡公司
申请日： 2007-02-26 - 公布日： 2009-03-25 - 主分类号： C07D405/04 文献下载
摘要：描述了用于制备司他夫定多晶型I和II的新方法，该制备从5′-醋酸酯-2′，3′-二乙酰基-5-甲基尿苷开始。通过将5′-醋酸酯-2′，3′-二乙酰基-5-甲基尿苷与催化量的甲醇钠在C₁-C₄醇溶剂中反应，得到II型司他夫定粗品。不需要对II型司他夫定粗品分离或纯化，就可以在异丙醇中通过回流结晶浆液而转化为多晶型I。
制备多晶新方法

[发明专利]含有司他夫定和丙戊酸或其盐的药用组合物-CN200510086718.8无效
发明人：张春颖;王秀云;张大德;王秀英;王淑娟 -专利权人：北京明新高科技发展有限公司
申请日： 2005-10-26 - 公布日： 2006-06-28 - 主分类号： A61K31/7072 文献下载
摘要：本发明涉及一种用于治疗人类免疫缺陷病毒感染引起的免疫缺陷综合症的含有司他夫定和丙戊酸或其盐的药用组合物药，其特征在于：它包含司他夫定和丙戊酸或其盐的治疗学组合，其药用组合物的配方以重量百分比计为：司他夫定0.1～95％、丙戊酸或其盐1.0％～95％，药用辅料4～98.9％，本药用组合物包括：安全及治疗有效量的司他夫定、安全及治疗有效量的丙戊酸或其盐和药学上可接受的辅料，这些制剂一般是含有预定活性成分剂量的独立的单位形式如片剂和胶囊剂等，本发明利用常用一线抗AIDS药物司他夫定和丙戊酸或其盐组成的新的药用组合物，以克服常用抗AIDS药物不能“唤醒”休眠状态的CD4+细胞内的HIV病毒的不足，同时提供了一种较为廉价的新的抗AIDS二联组合的药物
有司戊酸药用组合

[发明专利]司他夫定口服速释制剂及制备方法-CN200510011696.9无效
发明人：杨琰;崔正罡;杨清娟;董国霞;王秀云;王淑娟 -专利权人：北京明新高科技发展有限公司;北京博健伦科技有限公司
申请日： 2005-05-10 - 公布日： 2005-11-16 - 主分类号： A61K31/7072 文献下载
摘要：本发明涉及一种治疗艾滋病的可迅速崩解、释放和遮蔽不良味觉的司他夫定口腔速释口服制剂及制备方法，包括口腔崩解片、分散片、口溶片，以重量百分比含量计司他夫定为0.1－95％，药用辅料为5－99.9％，本发明中制备了司他夫定的口服速释剂型，扩展了司他夫定的剂型范围，配方合理、崩解性能好、入口无沙砾感和不适味道、制备工艺简便，利用制药工业中的常规片剂生产设备即可经济方便地大批量生产高质量的分散片、口腔速溶片或口腔崩解片，吸收速度快，能够提高药物的生物利用度和血药浓度从而提高抗
口服制剂制备方法

[发明专利]司他夫定缓释片及制备工艺-CN200410025483.7无效
发明人：李金亮;卢耀茹;莫备杰 -专利权人：上海迪赛诺医药发展有限公司;上海迪赛诺生物医药有限公司
申请日： 2004-06-25 - 公布日： 2005-12-28 - 主分类号： A61K31/7072 文献下载
摘要：本发明公开了一种司他夫定缓释片。该缓释片包括司他夫定与缓释骨架基质、润滑剂和水溶性物质组成。本发明的制剂释放度好，能达到理想的释放效果，为临床治疗爱滋病有较大的应用价值。本发明提供了制备方法。
夫定缓释片制备工艺

[发明专利]一种优化的成人一线艾滋病抗病毒治疗方案-CN201110088618.4无效
发明人：李太生 -专利权人：中国医学科学院北京协和医院;李太生
申请日： 2011-04-08 - 公布日： 2012-10-17 - 主分类号： A61K31/706 文献下载
摘要：具体地，本发明的治疗方案包括(a)第一阶段：先采用含司他夫定(D4T)方案治疗一段时间(如4-12个月)；和(b)第二阶段：将司他夫定更换为齐多夫定(AZT)进行治疗。
一种优化成人一线艾滋病抗病毒治疗方案

[发明专利]含有司他夫定和双脱氧肌苷的药用组合物-CN02115500.3无效
发明人：万定启 -专利权人：武汉春天生物工程股份有限公司
申请日： 2002-01-31 - 公布日： 2002-09-25 - 主分类号： A61K31/7076 文献下载
摘要：本发明提供一种包含活性成分司他夫定和双脱氧肌苷,或其药学上可接受的衍生物的足够均匀形式的药用组合物。包括安全及治疗有效量的司他夫定或其药学上可接受的衍生物、安全及治疗有效量的双脱氧肌苷或其药学上可接受的衍生物、药学上可接受的辅料。其中司他夫定的用量是每单位剂型5～500mg,优选为10～100mg,更优选为20～30mg。双脱氧肌苷的用量是每单位剂型10～600mg,优选为20～300mg,更优选为50～100mg。
有司脱氧药用组合

[发明专利]一种以5-甲基尿苷为起始原料制备司他夫定的方法-CN201210393258.3无效
发明人：朱满洲;汪恕欣;孟祥明;宁中伟;徐三能;强泽明 -专利权人：安徽金太阳生化药业有限公司;安徽大学
申请日： 2012-10-12 - 公布日： 2013-01-16 - 主分类号： C07H19/073 文献下载
摘要：本发明公开了一种以5-甲基尿苷为起始原料合成司他夫定的合成方法，包括以下步骤：1）使用三苯基氯甲烷保护5-甲基尿苷5’位羟基；2）使用甲磺酰氯与2’及3’位羟基反应，生成磺酸脂；3）在碘化钠以及锌粉存在下同时脱去2’及3’位两个磺酸脂成烯；4）脱去5’位保护基成生目标产物司他夫定。
一种甲基起始原料制备方法

[发明专利]一种司他夫定的制备方法-CN201110455907.3有效
发明人：游金宗;蒋善会;赵坤;许惠钢;蔡金元;何牮石;任海华;叶锐 -专利权人：杭州科本药业有限公司;江苏科本医药化学有限公司;浙江外国语学院
申请日： 2011-12-30 - 公布日： 2012-07-18 - 主分类号： C07H19/073 文献下载
摘要：本发明公开了一种式(V)所示的司他夫定的制备方法，包括下列步骤：(a)式(III)所示的3’，5’-O-二丙酰基-2’-溴代-5-甲基尿苷在Zn/CuSO₄催化体系作用下，经还原消除反应得到式-脱氧胸苷；所述Zn/CuSO₄催化体系中，Zn与CuSO₄的摩尔比为5～16∶1；(b)5’-O-丙酰基-2’，3’-双脱氢-3’-脱氧胸苷脱除丙酰基得到司他夫定
一种制备方法

[发明专利]依帕司他在制备治疗高尿酸血症和痛风药物中的应用-CN201710164071.9有效
发明人：王广基;阿基业;何骏 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2017-03-13 - 公布日： 2020-02-21 - 主分类号： A61K31/426 文献下载
摘要：本发明公开了一种醛糖还原酶抑制剂依帕司他在制备治疗高尿酸血症和痛风药物中的应用，涉及生物医药技术领域。依帕司他是国内唯一上市的醛糖还原酶抑制剂，通过对db/db小鼠灌胃给予依帕司他的研究，发现依帕司他可显著降低db/db小鼠的血清尿酸水平。本专利公开了口服依帕司他具有良好的降低尿酸作用，为临床治疗通风和高尿酸类疾病提供了一个候选药物。
依帕司制备治疗尿酸痛风药物中的应用

[发明专利]一种含有双吖丙啶核苷类化合物及制备方法和应用-CN202211599365.1在审
发明人：张杰;卢闻;潘晓艳;单媛媛;马玥香 -专利权人：西安交通大学
申请日： 2022-12-12 - 公布日： 2023-03-28 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明公开了一种含有双吖丙啶核苷类化合物及制备方法和应用，瑞德西韦、阿昔洛韦、阿糖腺苷与司他夫定中的一种和丁二酸酐在二氯甲烷中反应，得到含有单羧酸的中间产物；或瑞德西韦、阿昔洛韦、阿糖腺苷与司他夫定中的一种和庚二酸在
一种含有双吖丙啶核苷化合物制备方法应用

[发明专利]一种同步检测水源水中八种抗病毒药物的方法-CN202211324707.9在审
发明人：董紫君;宋洪星;侯云鹤;闫韫;孙晓辉 -专利权人：深圳大学;深圳市水文水质中心
申请日： 2022-10-27 - 公布日： 2023-01-31 - 主分类号： G01N30/88 文献下载
摘要：本发明申请提供一种利用液相色谱‑串联质谱技术，通过多离子反检测方式寻找八种抗病毒药物，并通过优化液相色谱条件和质谱条件，包括质谱条件的优化、流动相的确定、色谱分析柱的优化，提出一种同步检测水源水中利巴韦林、奥司他韦、奈韦拉平、拉米夫定、阿巴卡韦、司他夫定、阿昔洛韦、喷昔洛韦的方法。
一种同步检测水源水中抗病毒药物方法

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