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农业化学；冶金建筑机械工程区域搜索

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B 作业；运输

C 化学；冶金

D 纺织；造纸

E 固定建筑物

F 机械工程、照明、加热

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公布日期

2023-10-24 公布专利

2023-10-20 公布专利

2023-10-17 公布专利

2023-10-13 公布专利

2023-10-10 公布专利

2023-10-03 公布专利

2023-09-29 公布专利

2023-09-26 公布专利

2023-09-22 公布专利

2023-09-19 公布专利

专利权人

国家电网公司

华为技术有限公司

中兴通讯股份有限公司

三星电子株式会社

中国石油化工股份有限公司

鸿海精密工业股份有限公司

松下电器产业株式会社

上海交通大学

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[发明专利]B晶型依帕司他及其制备方法-CN201810070470.3有效
发明人：殷殿书;孙立杰;刘玉扑;张伟丽;印杰;李彪 -专利权人：石家庄四药有限公司
申请日： 2018-01-24 - 公布日： 2022-05-06 - 主分类号： C07D277/36 文献下载
摘要：本发明提供了一种B晶型依帕司他及其制备方法。该方法包括以下步骤：以绕丹宁乙酸与α‑甲基肉桂醛为原料，反应生成依帕司他粗品混悬液；在依帕司他粗品混悬液中加入第一酸溶液，接着加热溶解、离心处理、洗涤滤饼、干燥得到依帕司他粗精品，其中第一酸溶液中的酸性物质与所述绕丹宁乙酸的摩尔比为3‑4.5：1；在依帕司他粗精品中加入低碳醇、并在加热溶解后保持预定时间，接着降至20～30℃进行离心处理、干燥滤饼得到依帕司他精品。本发明有利于提高B晶型依帕司他产品的收率与纯度，降低其中2Z‑异构体杂质的含量。
晶型依帕司及其制备方法

[发明专利]一种依帕司他结晶盐水合物和羟基哌啶共晶物及其制备方法和应用-CN201410190918.7有效
发明人：王海平;夏俊;池骋;韩涛;池正明 -专利权人：浙江东亚药业有限公司
申请日： 2014-05-07 - 公布日： 2014-07-30 - 主分类号： C07D277/36 文献下载
摘要：本发明涉及一种依帕司他结晶盐水合物和羟基哌啶共晶物及其制备方法和应用，属于药物合成技术领域。为了解决现有的依帕司他稳定性和溶解性的不足，提供一种依帕司他结晶盐水合物和羟基哌啶共晶物及其制备方法，该方法包括将依帕司他加入水和强极性有机溶剂中，加入盐或羟基哌啶，加热至反应完全，降温进行析晶、过滤和烘干，得到依帕司他结晶盐水合物或羟基哌啶共晶物；盐选自锂盐或镁盐；所述羟基哌啶为1-甲基-4-羟基哌啶，与相应的盐一一对应，所述依帕司他结晶盐水合物选自依帕司他锂盐一水合物、依帕司他锂盐水/DMF共晶水合物或依帕司他镁盐三水合物
一种依帕司结晶盐水羟基哌啶共晶物及其制备方法应用

[发明专利]一种高纯度依帕司他的制备方法-CN201110418987.5无效
发明人：程国源;路显峰;冯建鹏;杜建华;王晓丹;谭飞;王伟 -专利权人：扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司
申请日： 2011-12-15 - 公布日： 2012-06-27 - 主分类号： C07D277/36 文献下载
摘要：本发明提供了一种高纯度依帕司他的制备方法，包括如下步骤：1）用a-甲基肉桂醛、3-羧甲基若丹宁在碱性条件下反应得到依帕司他粗品；2）在酸性条件下将粗品溶解、回流、过滤、冷却析晶后得依帕司他粗精品；3）用有机溶剂将粗精品溶解、回流、过滤、冷却析晶后得依帕司他精品。本发明的高纯度依帕司他的制备方法，具有降低杂质的含量的技术效果。
一种纯度依帕司制备方法

[发明专利]一种高纯度依帕司他结晶的制备方法-CN202210705451.X在审
发明人：姜侠 -专利权人：山东达因海洋生物制药股份有限公司;北京达因高科儿童药物研究院有限公司
申请日： 2022-06-21 - 公布日： 2022-08-16 - 主分类号： C07D277/36 文献下载
摘要：本发明涉及一种高纯度依帕司他结晶的制备方法。现有技术中心依帕司他的结晶工艺存在溶剂毒性大、制备工艺复杂、工艺不稳定等技术缺陷。本发明目的是克服现有技术的不足之处，提供一种高纯度依帕司他的制备方法，能够降低依帕司他原料药中异构体杂质以及其他杂质的含量，提高产品纯度级别，同时简化结晶工艺，提供一种适合工业化生产的方法。基于上述目的，本发明采用醇类水溶液溶解依帕司他，并在结晶器中通过降温、升温、降温的调控方式分离得到高纯度的依帕司他晶体。
一种纯度依帕司结晶制备方法

[发明专利]一种依帕司他晶型B的结晶制备方法-CN202210705290.4在审
发明人：姜侠 -专利权人：山东达因海洋生物制药股份有限公司;北京达因高科儿童药物研究院有限公司
申请日： 2022-06-21 - 公布日： 2022-08-12 - 主分类号： C07D277/36 文献下载
摘要：本发明涉及一种依帕司他晶型B的结晶制备方法。依帕司他晶型B是目前主要的依帕司他商业化晶型产品，但目前依帕司他晶型B的工业化制备还存在采用有害试剂、收率低、产品纯度低等缺陷。针对上述技术缺陷，本发明提供了一种依帕司他晶型B的制备方法，以晶型A或无定型依帕司他溶于醇类试剂中，通过蒸发‑冷却耦合结晶技术，可获得高纯度的晶型B产品。
一种依帕司结晶制备方法

[发明专利]一种依帕司他片的含量检测控制方法-CN201210566136.X有效
发明人：陶元景;王丽楠 -专利权人：扬子江药业集团南京海陵药业有限公司
申请日： 2012-12-24 - 公布日： 2013-04-24 - 主分类号： G01N30/89 文献下载
摘要：本发明公开了一种依帕司他片的含量检测控制方法，该方法采用高效液相色谱法检测依帕司他片。本发明通过大量实验优选出最佳的内标化合物，流动相组成，洗脱程序、流速，检测波长和色谱柱等分析条件，经多次实验验证表明，本发明提供的依帕司他片的含量检测控制方法，稳定性和重复性好、分析效率高、分离度好，可以灵敏准确的定性、定量检测依帕司他，从而可以客观、全面、准确的评价依帕司他片的质量，对控制依帕司他片的质量和保证临床疗效具有重要意义。
一种依帕司含量检测控制方法

[发明专利]一种依帕司他固体分散体的固体制剂及其制备方法-CN201610786838.7在审
发明人：苏凤;刘杨;束志凌;丁菲;贾树田 -专利权人：扬子江药业集团南京海陵药业有限公司
申请日： 2016-08-30 - 公布日： 2016-12-07 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种依帕司他固体分散体的固体制剂及其制备方法。本发明的依帕司他固体分散体的固体制剂由依帕司他固体分散体和辅料组成，其中所述的依帕司他固体分散体由依帕司他原料、增溶剂与载体材料按照重量比，1:(0.2～5)：(0.5～10)组成。其制备方法是将载体材料分散于有机溶剂中，再加入增溶剂、依帕司他，得到混合溶液，对混合溶液进行喷雾干燥，得到依帕司他固体分散体粉末，加入辅料制备成片剂或胶囊剂剂型。
一种依帕司固体散体制剂及其制备方法

[发明专利]一种依帕司他微片及其制备方法-CN202111513897.4在审
发明人：张威风;马莉;胡醒;何淑旺;田兵;高迪;范卫平;肖尧 -专利权人：山东达因海洋生物制药股份有限公司;北京达因高科儿童药物研究院有限公司
申请日： 2021-12-13 - 公布日： 2022-03-29 - 主分类号： A61K9/28 文献下载
摘要：本发明涉及药物制剂技术领域，尤其涉及一种依帕司他微片及其制备方法。本发明提供了一种依帕司他微片，由片芯和包衣材料组成，片芯包括以下质量份数的组分：依帕司他25～50份、填充剂25～60份、粘合剂1～10份、崩解剂4～10份和润滑剂0.5～3份，所述包衣材料占片芯质量的4～20％；所述依帕司他微片的最大尺寸≤3mm。本发明提供的依帕司他微片通过控制依帕司他原料药和药用辅料填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂和包衣材料的质量配比关系，得到最大尺寸≤3mm的依帕司他微片产品，具有显著的依从性优势，可以满足吞咽功能障碍患者的临床用药需求
一种依帕司及其制备方法

[发明专利]一种依帕司他的制备方法-CN201410314846.2有效
发明人：陈杰 -专利权人：山东誉衡药业有限公司
申请日： 2014-07-04 - 公布日： 2014-10-01 - 主分类号： C07D277/36 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，本发明公开了一种依帕司他的制备方法，该方法以甘氨酸为起始原料，与二硫化碳和氨水发生成盐反应，得到N-(二硫代羧酸)甘氨酸二铵盐，与氯乙酸钠先发生取代反应，然后在酸性条件下环合制得3-羧甲基绕丹宁，在三乙胺作用下和α-甲基肉桂醛发生缩合反应，先制得依帕司他三乙胺盐，再用盐酸酸化制得依帕司他粗品，依帕司他粗品用复合溶剂重结晶，得依帕司他成品。本发明制备方法得到的依帕司他，经过稳定性试验，表明其2Z-异构体、单个最大杂质、总杂质以及依帕司他含量变化小，具有非常好的稳定性。
一种依帕司制备方法

[发明专利]依维莫司的纯化方法-CN201110055086.4有效
发明人：朱辉;陶永祥;邓涛;龙燕;赵磊;张翠英;莫洪;刘巍;杨旭成;陈茂林;周彤;朱宇 -专利权人：成都雅途生物技术有限公司
申请日： 2011-03-09 - 公布日： 2011-09-07 - 主分类号： C07D498/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种依维莫司的纯化方法，是通过简单的混合溶剂萃取法，使雷帕霉素与依维莫司中间体达到有效的分离和纯化；得到几乎不含雷帕霉素的依维莫司中间体，可以直接用于合成依维莫司。再通过反相色谱将依维莫司粗品纯化得到依维莫司半成品，再将依维莫司半成品通过正相色谱分离得到依维莫司成品。通过本发明提供的依维莫司纯化方法，能有效去除雷帕霉素，且操作非常简单，制备的依维莫司样品稳定，具有良好的工业应用前景。
依维莫司纯化方法

[发明专利]依帕司他在制备治疗高尿酸血症和痛风药物中的应用-CN201710164071.9有效
发明人：王广基;阿基业;何骏 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2017-03-13 - 公布日： 2020-02-21 - 主分类号： A61K31/426 文献下载
摘要：本发明公开了一种醛糖还原酶抑制剂依帕司他在制备治疗高尿酸血症和痛风药物中的应用，涉及生物医药技术领域。依帕司他是国内唯一上市的醛糖还原酶抑制剂，通过对db/db小鼠灌胃给予依帕司他的研究，发现依帕司他可显著降低db/db小鼠的血清尿酸水平。本专利公开了口服依帕司他具有良好的降低尿酸作用，为临床治疗通风和高尿酸类疾病提供了一个候选药物。
依帕司制备治疗尿酸痛风药物中的应用

[发明专利]一种依帕司他共晶及其制备方法和应用-CN202211594689.6有效
发明人：颜世强;何淑旺;陶元景;李静;曹焕英;王文笙;胡醒 -专利权人：山东达因海洋生物制药股份有限公司;北京达因高科儿童药物研究院有限公司
申请日： 2022-12-13 - 公布日： 2023-08-01 - 主分类号： C07D277/36 文献下载
摘要：本申请提供一种依帕司他4,4’‑联吡啶共晶及其制备方法和应用。所述依帕司他4,4’‑联吡啶共晶中，依帕司他与4,4’‑联吡啶的摩尔比为2:1。所述依帕司他4,4’‑联吡啶共晶具有改善的水溶性和化学稳定性，可以有效降低生产、储存和运输成本。
一种依帕司及其制备方法应用

[发明专利]依帕司他在制备治疗糖尿病肾病药物中的应用-CN201711102437.6在审
发明人：王广基;阿基业;何骏 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2017-11-07 - 公布日： 2018-03-27 - 主分类号： A61K31/426 文献下载
摘要：本发明公开了醛糖还原酶抑制剂依帕司他在制备治疗糖尿病肾病药物中的应用，涉及生物医药技术领域。依帕司他是国内唯一上市的醛糖还原酶抑制剂，通过对db/db小鼠灌胃给予依帕司他，发现依帕司他有显著降低db/db小鼠的尿白蛋白排泄量，改善肾脏病理损伤等效果。本发明公开的经口给药依帕司他具有良好肾脏保护作用，为临床糖尿病肾病人群的肾脏保护提供了一个候选药物。
依帕司制备治疗糖尿病肾病药物中的应用

[发明专利]一种稳定的依帕司他片的制备方法-CN202211151232.8有效
发明人：曹海燕;景春杰;王玲 -专利权人：北京惠之衡生物科技有限公司;吉林惠升生物制药有限公司
申请日： 2022-09-21 - 公布日： 2022-12-13 - 主分类号： A61K9/36 文献下载
摘要：本发明涉及药物生产制备技术领域，尤其涉及一种稳定的依帕司他片的制备方法。本发明采用将依帕司他粉碎至粒径D90≤15μm，并通过内、外多重颗粒设计，经过最后的总混、压片、包衣等技术，最终制备得到依帕司他片。本发明制备得到的依帕司他片具有较好的体外溶出曲线、溶出稳定性和药物稳定性。
一种稳定依帕司制备方法

[发明专利]依帕司他-二甲双胍盐及其制备方法和应用-CN202110609029.X有效
发明人：龚俊波;孙晶晶;贾丽娜;吴送姑;韩丹丹;刘裕 -专利权人：天津大学
申请日： 2021-06-01 - 公布日： 2023-02-28 - 主分类号： C07D277/36 文献下载
摘要：本发明公开了一种依帕司他‑二甲双胍盐及其制备方法和应用，所述依帕司他‑二甲双胍盐的分子式为C19H24N6O3S2，分子量为448.6；所述依帕司他‑二甲双胍盐为结晶态的，其制备方法包括：将依帕司他与二甲双胍按照摩尔比1:0.8‑1:1.2溶于溶剂中得混合物；混合物于15‑60℃条件下反应结晶12‑48小时；所得产物固液相分离，干燥，得到依帕司他‑二甲双胍盐。本发明提供的依帕司他和二甲双胍盐型，相较于二甲双胍单品的强吸湿性有很大的改善，相较于依帕司他单品的溶解性有很大的提高，同时其制备方法操作简单，结晶过程易于控制，且盐型的重现性好。
依帕司二甲双胍及其制备方法应用

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