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[发明专利]一种微通道反应器合成3-氟-4-(4-吗啉基)苯胺的方法-CN201610802710.5有效
发明人：刘桂梅;任吉秋;杨昆 -专利权人：黑龙江鑫创生物科技开发有限公司
申请日： 2016-09-05 - 公布日： 2018-11-20 - 主分类号： C07D295/12 文献下载
摘要：本发明提供一种微通道反应器合成3‑氟‑4‑(4‑吗啉基)苯胺的方法，所述微通道反应器包括由一个以上并联的预热模块组成的预热模块组和由一个以上串联的反应模块组成的反应模块组，预热模块组与反应模块组串联；邻二氟苯、浓硝酸、浓硫酸分别预热后在反应模块组反应，处理得到3,4‑二氟硝基苯；3,4‑二氟硝基苯溶于有机溶剂，加入有机碱，将吗啉溶于有机溶剂，预热后进入反应模块组反应，处理得到4‑(2‑氟‑4‑硝基苯基)吗啉；4‑(2‑氟‑4‑硝基苯基)吗啉溶于乙酸乙酯，加催化剂，预热后与氢气进入反应模块组反应，处理得到3‑氟‑4‑(4‑吗啉基)苯胺。
反应模块微通道反应器预热模块预热苯胺吗啉二氟硝基苯硝基苯基有机溶剂吗啉基串联合成产物纯度邻二氟苯乙酸乙酯氢气浓硫酸浓硝酸有机碱并联产率催化剂能耗灵活安全

[发明专利]一种4-(2-(N,N-二甲基氨基)乙基)吗啉的合成方法-CN200810021474.9有效
发明人：蔡彤;林靖;高兴安 -专利权人：苏州雅本化学股份有限公司
申请日： 2008-08-04 - 公布日： 2010-09-08 - 主分类号： C07D295/13 文献下载
摘要：本发明涉及一种4-(2-(N，N-二甲基氨基)乙基)吗啉的合成方法，N，N-二甲基乙醇与氯化亚砜发生取代反应生成N，N-二甲基氯乙胺盐酸盐；N，N-二甲基氯乙胺盐酸盐进一步与吗啉在缚酸剂的存在下发生取代反应生成所述的4-(2-(N，N-二甲基氨基)乙基)吗啉。
一种甲基氨基乙基合成方法

[发明专利]管道化制备3-[2-(4-吗啉基)乙氧基]丙腈的方法-CN202211298360.5在审
发明人：李良葵;姜文瀚;陈新志 -专利权人：浙江大学
申请日： 2022-10-23 - 公布日： 2022-12-13 - 主分类号： C07D295/088 文献下载
摘要：本发明属于有机合成领域，本发明具体涉及一种3‑[2‑(4‑吗啉基)乙氧基]丙腈的制备方法：先在吗啉乙醇中加入金属钠原位反应，得吗啉乙醇的醇钠溶液；然后将制得的醇钠溶液与丙烯腈分别由计量泵泵入至静态混器中进行合并混合，所得的混合液在管道化反应管中于0.2～1.5MPa的压力、20～60℃的温度下进行反应；所得反应液经减压蒸馏分离，获得3‑[2‑(4‑吗啉基)乙氧基]丙腈。
管道制备吗啉基乙氧基方法

[发明专利]一种3-吗啉基-4-芳硒基马来酰亚胺化合物的制备方法-CN202010816817.1有效
发明人：吴戈;马云飞 -专利权人：温州医科大学
申请日： 2020-08-12 - 公布日： 2022-01-04 - 主分类号： C07D207/456 文献下载
摘要：本发明涉及一种3‑吗啉基‑4‑芳硒基马来酰亚胺化合物的制备方法，在有机溶剂中，氧气条件下，以芳硼酸、硒粉、吗啡啉和N‑甲基马来酰亚胺为反应原料，在过渡金属铜催化剂、银盐、配体和碱的共同协同催化作用下，通过四组分串联反应得到3‑吗啉基‑4‑芳硒基马来酰亚胺化合物。所述方法反应条件简单、产物的产率和纯度高，为3‑吗啉基‑4‑芳硒基马来酰亚胺化合物的制备开拓了合成路线和方法，具有良好的应用潜力和研究价值。
一种吗啉基芳硒基马来亚胺化合物制备方法

[发明专利]3-吗啉丙磺酸的制备方法-CN201811129201.6在审
发明人：伍雄飞;张复兴;许志锋;伍雄姿;伍建军;谭斌;刘明明;朱小明;盛良兵;彭卫红 -专利权人：湖南恒泰化工有限公司
申请日： 2018-09-27 - 公布日： 2019-01-04 - 主分类号： C07D295/088 文献下载
摘要：本发明涉及吗啉衍生物，尤其涉及吗啉丙磺酸的制备方法。3‑吗啉丙磺酸的制备方法，它系用吗啉和丙磺酸内酯为原料，并包括下列步骤：步骤一，将吗啉溶解于水中；步骤二，在步骤一得到的吗啉水溶液中滴加丙磺酸内酯，在25℃下，丙磺酸开环加成得到3‑吗啉丙磺酸水溶液；步骤三，反应完成后，抽真空脱除水和大部分与残余的吗啉后，进行冷却结晶；得到3‑吗啉丙磺酸粗品；步骤四，将所述3‑吗啉丙磺酸粗品重结晶；步骤五，将重结晶得到的晶体进行抽滤和离心脱水，步骤六，将步骤五得到的晶体，经无水乙醇洗涤得到最终的3‑吗啉丙磺酸。
吗啉丙磺酸制备丙磺酸内酯重结晶粗品无水乙醇洗涤吗啉衍生物开环加成冷却结晶离心脱水有机溶剂残余的抽真空抽滤滴加水中脱除溶解污染

[发明专利]盐酸吗啉双胍前体盐酸吗啉制备方法-CN201910955064.X在审
发明人：黄凤翔;袁波;王海平 -专利权人：四川鸿鹏新材料有限公司
申请日： 2019-10-09 - 公布日： 2019-12-20 - 主分类号： C07D295/023 文献下载
摘要：本发明涉及盐酸吗啉生产技术领域，公开了盐酸吗啉双胍前体盐酸吗啉制备方法，使吗啉溶液和三氯化硼液体进行反应：先将吗啉用乙醇溶剂溶解，将制得的吗啉溶液缓慢加热，滴加三氯化硼液体同时进行搅拌，继续加热进行反应，反应完成后进行脱色、结晶处理得到盐酸吗啉产品；化学反应方程式：(1)BCl
吗啉盐酸三氯化硼化学反应方程式盐酸吗啉双胍发明产物缓慢加热结晶处理生产技术乙醇溶剂脱色产率滴加前体加热制备污染物溶解

[发明专利]一种抗凝血药及其关键中间体的制备方法-CN201210255909.2有效
发明人：孙海江;孙光祥;王敏峰;付军 -专利权人：常州制药厂有限公司
申请日： 2012-07-24 - 公布日： 2012-10-24 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种抗凝血药及其关键中间体3-吗啉酮和4-[(4-硝基苯基)]-3-吗啉酮的合成方法。中间体的合成以氨基乙醇和氯乙酰氯为起始原料，经缩合、酯交换、环合、再缩合及还原反应得到，操作简单，适合工业化生产。成品合成过程中以二氯甲烷或三乙胺作溶剂，经简单的后处理即可得到成品，HPLC纯度≥99.5％。工艺过程简单，易操作，适合工业化生产。
一种抗凝及其关键中间体制备方法

[发明专利]一种芳基叔磺酰胺类化合物的合成方法-CN201910497530.4有效
发明人：傅颖;李明鹏;徐勤善 -专利权人：西北师范大学
申请日： 2019-06-10 - 公布日： 2021-05-04 - 主分类号： C07C303/38 文献下载
摘要：本发明提供了一种芳基叔磺酰胺类化合物的合成方法。在非质子性溶剂中，芳基磺酰氯与N,N‑双取代‑4‑氧代哌啶季铵盐类化合物为原料，在N‑甲基吗啉作为碱的条件下回流反应而得。本发明采用N‑甲基吗啉作为碱，催化活性高，合成效率好；合成过程操作简便，反应条件温和；不使用过渡金属催化剂，具有经济环保的优点。
一种芳基叔磺酰胺类化合物合成方法

[发明专利]一种4-（4-氨基苯基）-3-吗啉酮的合成方法及其中间体-CN201410064008.4无效
发明人：叶刚;赵玲;李亮 -专利权人：湖北迅达药业股份有限公司
申请日： 2014-02-25 - 公布日： 2014-05-21 - 主分类号： C07C235/16 文献下载
摘要：本发明属于4-（4-氨基苯基）-3-吗啉酮的合成技术领域，尤其涉及一种新的4-（4-氨基苯基）-3-吗啉酮的合成方法及该合成方法的中间体。所述方法包括中间体的硝化、进一步的环合、及还原。此合成方法具有无需取代基保护，选择性高，步骤少，收率高等优点，本发明提供路线无需用到高压，高温，深冷等苛刻的反应条件，无需使用贵重的钯碳催化剂，适合工业化生产的要求。
一种氨基苯基吗啉酮合成方法及其中间体

[发明专利]一种丙烯酰吗啉的制备方法-CN201910956759.X在审
发明人：许东升;马潇;周浩杰;余绍山;顾大公;毛智彪;许从应 -专利权人：宁波南大光电材料有限公司
申请日： 2019-10-10 - 公布日： 2019-12-24 - 主分类号： C07D295/185 文献下载
摘要：本发明提供了一种丙烯酰吗啉的制备方法，包括以下步骤，步骤一：向装有冷凝回流的装置中，搅拌加入原料：吗啉、丙烯酸酐、阻聚剂以及催化剂，搅拌2h得到混合物A；步骤二：将步骤一所得的混合物A过滤得到滤液后，蒸馏收集8～12kPa下、温度范围为65～85℃的馏分，即得丙烯酰吗啉。本发明制得的丙烯酰吗啉，产率极高，大于90％；且经气相色谱测得产品纯度较高，大于98.0％，突破了现有技术中收率较低、副产物较多的技术难题。此外，本发明所述制备方法过程简单便捷，制备温度较为温和，且几乎不产生三废，是一种高效环保的合成方法，适合大规模推广应用。
丙烯酰吗啉制备制备方法过程得到混合物丙烯酸酐产品纯度高效环保技术难题冷凝回流气相色谱蒸馏混合物副产物阻聚剂产率吗啉收率催化剂过滤合成

[发明专利]光学纯N-取代-吗啉-3-酮-2-乙酸的制备方法-CN200910102396.X无效
发明人：林贤福;叶海朋;吴起 -专利权人：浙江大学
申请日： 2009-09-07 - 公布日： 2010-02-10 - 主分类号： C12P17/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种光学纯N-取代-吗啉-3-酮-2-乙酸的制备方法，包括如下步骤：以脂肪酶为催化剂，在水/有机溶剂体系中，水解拆分外消旋的式(I)所示的N-取代-吗啉-3-酮-2-乙酸酯底物，经后处理制得式(II)所示的(R)-N-取代-吗啉-3-酮-2-乙酸或(S)-N-取代-吗啉-3-酮-2-乙酸；本发明采用的酶促方法通过改变反应条件，可以调控水解产物的选择性，实现两种构型产物的可控制备；本发明方法与其它化学法合成相比产物光学纯度高
光学取代吗啉乙酸制备方法

[发明专利]一种N-(2-吗啉乙基)取代苯甲酰胺类化合物的光催化合成方法-CN202111041626.3在审
发明人：尹双凤;邓兰青;陈浪;周永波 -专利权人：湖南大学
申请日： 2021-09-07 - 公布日： 2021-11-23 - 主分类号： C07D295/13 文献下载
摘要：一种N‑(2‑吗啉乙基)取代苯甲酰胺类化合物的光催化合成方法，其特征在于：以式(I)结构的苄醇或式(II)结构的苯甲醛类化合物、N‑(2‑氨基乙基)吗啉为原料，在含氧气氛、有机溶剂、碱、过渡金属氧化物/C3N4复合光催化剂存在的条件下，经光催化反应制得具有式(III)结构的N‑(2‑吗啉乙基)取代苯甲酰胺类化合物。本发明以苄醇或苯甲醛类化合物为原料，避免了使用酰氯、氢溴酸，绿色经济制备N‑(2‑吗啉乙基)取代苯甲酰胺化合物。
一种乙基取代甲酰胺化合物光催化合成方法

[发明专利]一种4-(4-吡啶基)吗啉的合成方法-CN202110884397.5有效
发明人：阚洪柱;海龙;刘云英;徐久振 -专利权人：上海阿拉丁生化科技股份有限公司
申请日： 2021-08-03 - 公布日： 2023-03-24 - 主分类号： C07D213/73 文献下载
摘要：本发明公开了一种4‑(4‑吡啶基)吗啉的合成方法：在20～25℃条件下，在有机溶剂中依次加入吗啉、4‑氯吡啶盐酸盐、碘化钠，加完后开始慢慢升温，控制内温120～130℃搅拌至熟成；将得到的反应液冷却至室温，加入到氢氧化钠溶液中，搅拌，乙酸乙酯萃取、洗涤、干燥、浓缩后得到粗品；将得到的粗品加入到丙酮与异丙醚的混合溶剂中，加热回流，加入活性炭，进行过滤，滤液冷却10～15℃，抽滤，得到滤饼进行真空干燥，即得到白色晶体4‑(4‑吡啶基)吗啉。本发明制得的4‑(4‑吡啶基)吗啉，GC纯度能达到99.9％以上，总收率80％以上。
一种吡啶合成方法

[发明专利]盐酸2-(1-乙基丙基)吗啉胍,其制备方法及应用-CN200910198423.8无效
发明人：徐从立;黄山 -专利权人：上海双科医药科技有限公司
申请日： 2009-11-06 - 公布日： 2010-05-12 - 主分类号： C07D265/30 文献下载
摘要：本发明提供一种新的盐酸2-(1-乙基丙基)吗啉胍。它可通过化学合成得到，所需的原料价格低，原料易得，且其制备方法简便，得率较高，适宜于工业化生产。通过药理活性试验表明，盐酸2-(1-乙基丙基)吗啉胍的体内外抗乙肝病毒，丙肝病毒，流感病毒，肺炎病毒及单纯疱疹病毒的活性比盐酸吗啉胍显著增强，而且毒性也比盐酸吗啉胍的毒性低1倍以上。
盐酸乙基丙基吗啉胍制备方法应用

[发明专利]一种合成4‑{4‑[(5S)‑5‑(氨基甲基)‑2‑氧代‑1,3‑恶唑烷‑3‑基]苯基}吗啉‑3‑酮的方法-CN201410148200.1有效
发明人：王威;徐虹;窦麒麟 -专利权人：北大方正集团有限公司;北大医药股份有限公司;北大医疗产业集团有限公司
申请日： 2014-04-14 - 公布日： 2017-11-24 - 主分类号： C07D413/10 文献下载
摘要：本发明提供了一种合成4‑{4‑[(5S)‑5‑(氨基甲基)‑2‑氧代‑1,3‑恶唑烷‑3‑基]苯基}吗啉‑3‑酮的制备方法，包括1）由中间体N‑(4‑氨基苯基)‑2‑(2‑卤代乙氧基)乙酰胺经一步环合反应制得4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮；2）4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮再发生与环氧化物开环、取代、成环等一系列反应制得利伐沙班关键中间体4‑{4‑[(5S)‑5‑(氨基甲基)‑2‑氧代‑1,3‑恶唑烷‑3‑基]苯基}吗啉‑3‑酮。本发明方法收率高，污染小，制备过程避免了使用昂贵的金属钯进行硝基还原，适合工业化生产。
一种合成氨基甲基恶唑烷苯基吗啉方法