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[发明专利]布美他尼、呋塞米、吡咯他尼、佐塞米和托拉塞米类似物、组合物和使用方法-CN201080010112.5无效
发明人： S·瓦纳斯基;J·J·帕特里德戈;S·考林斯 -专利权人：神经病治疗药物股份有限公司
申请日： 2010-01-22 - 公布日： 2012-02-01 - 主分类号： C07D307/34 文献下载
摘要：本发明提供了布美他尼、呋塞米、吡咯他尼、阿佐塞米和托拉塞米类似物和包含这种类似物的组合物。本发明还提供包含这些布美他尼、呋塞米、吡咯他尼、阿佐塞米和托拉塞米类似物的药物组合物及其使用方法。所有这些类似物特别用于治疗和/或预防涉及Na+K+Cl-协同转运蛋白或GABAA受体的疾病，包括、但不限于成瘾疾病、阿尔茨海默病、焦虑症、腹水、孤独症、双相情感障碍、癌症、抑郁症、角膜内皮营养不良、水肿
呋塞米吡咯佐塞米托拉塞米类似物组合使用方法

[发明专利]阿苯达唑和多发性骨髓瘤临床药物的组合物及用途-CN202110715366.7在审
发明人：萧小鹃;刘静;易慧;梁龙;王彦鹏 -专利权人：中南大学
申请日： 2021-06-27 - 公布日： 2021-08-10 - 主分类号： A61K31/4184 文献下载
摘要：本发明公开了阿苯达唑和多发性骨髓瘤临床药物的组合物及用途，通过用阿苯达唑处理多发性骨髓瘤耐药细胞，发现阿苯达唑对ANBL6‑BR细胞有显著的抑制作用，并且能在体外抑制ANBL6‑BR细胞的克隆数目。本发明通过系列实验，证明了阿苯达唑对硼替佐米耐药细胞具有较强的抑制作用，并且在多发性骨髓瘤硼替佐米耐药细胞中能实现对硼替佐米的增敏，阿苯达唑与硼替佐米组合物对多发性骨髓瘤细胞以及多发性骨髓瘤干细胞样细胞有更强的抑制作用阿苯达唑有望作为硼替佐米的辅助药物在耐药难治疗的多发性骨髓瘤中发挥作用。
阿苯达唑多发性骨髓瘤临床药物组合用途

[发明专利]一种阿佐塞米中间体的合成方法-CN202010535768.4有效
发明人：陆军;刘辉;刘明荣 -专利权人：苏州华道生物药业股份有限公司
申请日： 2020-06-12 - 公布日： 2022-04-01 - 主分类号： C07C303/38 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿佐塞米中间体的合成方法，包括如下步骤：（1）催化磺化反应：将4‑氯‑2‑氟苯甲酸与氯磺酸在催化剂的作用下进行催化磺化反应，生成4‑氯‑2‑氟苯磺酰氯；（2）氨化反应；（3）酸化处理：将步骤本发明一种阿佐塞米中间体的合成方法，通过在磺化体系引入催化剂，降低磺化温度，分阶段加热推动反应进行，从而抑制异构体杂质的产生，本发明反应条件温和，可制备高品质的产品，收率优良，生产工艺流程简单方便，安全可靠
一种阿佐塞米中间体合成方法

[发明专利]阿佐塞米中间体合成方法-CN201710035317.2在审
发明人：高朋;习富刚;武乾刚 -专利权人：昆山力田医化科技有限公司
申请日： 2017-01-18 - 公布日： 2017-05-31 - 主分类号： C07D257/04 文献下载
摘要：本发明阿佐塞米中间体合成方法，四氮唑反应，制备化合物A4‑氯‑2‑硝基苯腈和叠氮化钠催化剂的作用下升温反应，反应液经水萃取即得化合物A的反应液，可以直接进行氢化反应、氢化反应，制备化合物B、氯磺化反应，
阿佐塞米中间体合成方法

[发明专利]阿达帕林和抗增殖药物联合在制备预防或治疗血液系统肿瘤药物中的应用-CN202010210820.9在审
发明人：马鹏程;李弘扬;王程 -专利权人：中国医学科学院皮肤病医院
申请日： 2018-07-11 - 公布日： 2020-06-26 - 主分类号： A61K31/192 文献下载
摘要：阿达帕林和抗增殖药物联合在制备预防或治疗血液系统肿瘤药物中的应用。特别是指在制备预防或治疗淋巴瘤、白血病和多发性骨髓瘤药物中的应用。所述的抗增殖药物是指其他与阿达帕林不发生拮抗作用的抗增殖药物。其他药物包括：红霉素、甲氨蝶呤、环磷酰胺、米托蒽醌、依托泊苷、阿糖胞苷、长春新碱、利妥昔单抗、硼替佐米、那度胺、泊马度胺、沙利度胺、硼替佐米、卡非佐米、达雷木单抗、埃罗妥珠单抗、帕比司他、氮芥、长春碱、
阿达帕林增殖药物联合制备预防治疗血液系统肿瘤中的应用

[发明专利]一种硼替佐米冻干粉针剂及其制备方法-CN201310383198.1有效
发明人：赵志全;郝贵周;邵杰;范锋;吴善霞 -专利权人：山东新时代药业有限公司
申请日： 2013-08-28 - 公布日： 2018-06-22 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明提供了一种硼替佐米冻干粉针剂及其制备方法，所述的冻干粉针剂含硼替佐米和甘露醇，不含有机溶剂。其制备方法如下：硼替佐米溶解在甲醇中，加入甘露醇，分散均匀，干燥除去甲醇，得到硼替佐米甘露醇混合物；将此混合物加入注射用水中，搅拌完全溶解，氢氧化钠调节药液pH至4.0～7.0；配制好的溶液经0.22μm微孔滤膜过滤，得滤液；将滤液装入到注射剂瓶中，冷冻干燥，压塞，轧盖，包装，得到冻干粉针剂。本发明将甘露醇加入到硼替佐米的甲醇溶液中，使硼替佐米与甘露醇充分反应，完全形成复合物，大大提高了硼替佐米的溶解度，缩短了配药时间，且产品复溶迅速。
硼替佐米冻干粉针剂甘露醇制备甲醇甘露醇混合物微孔滤膜过滤分散均匀甲醇溶液氢氧化钠完全溶解注射剂瓶注射用水混合物复合物机溶剂溶解度配药复溶压塞轧盖装入配制溶解

[发明专利]阻止疟疾寄生虫传播的化合物和方法-CN201780074074.1在审
发明人： W·W·黄;李浩;孙伟;黄秀丽;P·R·帕特尔;孙红茂;郑伟;吕筱;P·E·桑德森;M·金;M·J·奥尔;G·J·塔瓦;K·C·威廉姆森 -专利权人：由卫生与公众服务部部长代表的美利坚合众国;芝加哥洛约拉大学
申请日： 2017-10-13 - 公布日： 2019-07-16 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：还公开了阻断疟原虫属寄生虫传播的方法和治疗或预防疟疾的方法，所述方法包括向动物施用有效量的式(I)或(II)的第一化合物，其单独或与选自以下的第二化合物组合：伊来司莫、NSC174938、NVP‑AUY922、马度米星、甲基盐霉素、阿螺旋霉素、高三尖杉酯碱、塞仑、吡啶硫酮锌、泛喹酮、硼替佐米、盐霉素钠、莫能星钠、双吡硫翁、二环戊亚甲基‑秋兰姆二硫化物、YM155、醉茄素A、亚德利亚霉素、罗米地辛、AZD‑1152‑HQPA、CAY10581、普卡霉素、CUDC‑101、金诺芬、曲美替尼、GSK‑458、阿法替尼和帕比司他。
式( I )疟原虫属寄生虫高三尖杉酯碱第二化合物第一化合物甲基盐霉素疟疾寄生虫吡啶硫酮锌二硫化物螺旋霉素马度米星硼替佐米盐霉素钠泛喹酮亚甲基吡硫翁二环曲美传播疟疾施用预防治疗

[发明专利]一种兽用止泻药物组合物及其配置方法-CN200810011105.1无效
发明人：韩耀云 -专利权人：韩耀云
申请日： 2008-04-16 - 公布日： 2008-09-10 - 主分类号： A61K31/7036 文献下载
摘要：本发明公开了一种兽用止泻药物的组合物，它由如下重量份数的原料药组分组成：硫酸阿米卡星200－400份、呋塞米15－25份、地塞米松5－15份。其配置方法是按上述配比将地塞米松注射液先兑入硫酸阿米卡星注射液，再兑入呋塞米注射液，装瓶中封闭。本发明的药物疗效确切，起效快、腹泻症状消失快，本药物用呋塞米注射液利尿作用吸收水份，使肠道的水分减少，用地塞米松的抗炎作用来缓解临床症状，三药合用，加快了止泻速度，减轻病畜痛苦。
一种止泻药物组合及其配置方法

[发明专利]一种骨靶向共递送硼替佐米和泊马度胺纳米复合物及其制备方法和应用-CN202310306455.5在审
发明人：张志岳;李霞;徐淼;李慧;郭秋雨 -专利权人：山东大学
申请日： 2023-03-27 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： A61K31/69 文献下载
摘要：本发明属于生物医药和分子生物学技术领域，具体涉及一种骨靶向共递送硼替佐米和泊马度胺纳米复合物及其制备方法和应用。本发明成功制备得到一种骨靶向酸敏感纳米胶束。静脉注射后，胶束在血液循环中保持稳定，并通过纳米颗粒表面的阿仑膦酸与骨基质中的磷酸钙之间的螯合作用，靶向骨髓微环境。在肿瘤酸性环境下，纳米胶束pH敏感降解，释放游离药物硼替佐米和泊马度胺。其中，硼替佐米作用于26S蛋白酶体，扰乱错误折叠的蛋白质，导致肿瘤细胞凋亡；此外，泊马度胺抑制炎症因子，阻碍血管生成，动员免疫系统，协同抑制肿瘤的生长。
一种靶向递送硼替佐米泊马度胺纳米复合物及其制备方法应用

[发明专利]一种硼替佐米磷脂复合物及其制备方法与应用-CN201810864449.0在审
发明人：侯鲁 -专利权人：厦门市壳聚糖生物科技有限公司
申请日： 2018-08-01 - 公布日： 2018-12-21 - 主分类号： A61K38/05 文献下载
摘要：一种硼替佐米磷脂复合物及其制备方法与应用，涉及医药类抗肿瘤药物制剂。硼替佐米磷脂复合物由硼替佐米和卵磷脂组成。硼替佐米磷脂复合物在制备硼替佐米磷脂复合物缓释制剂中应用，所述硼替佐米磷脂复合物缓释制剂用于静脉注射或者静脉推注。将硼替佐米磷脂复合物溶解于第三有机溶剂中，然后将溶解后的硼替佐米磷脂复合物混合液中的第三有机溶剂去除，超声分散获得硼替佐米磷脂复合物纳米粒子混合液，所得硼替佐米磷脂复合物纳米粒子混合液通过微孔滤膜后，即得硼替佐米磷脂纳米粒子缓释制剂
硼替佐米磷脂复合物缓释制剂纳米粒子混合液制备溶解抗肿瘤药物制剂静脉注射应用有机溶剂去除卵磷脂磷脂超声分散静脉推注微孔滤膜有机溶剂

[发明专利]独一味制剂在制备硼替佐米增效剂中的应用-CN201910433173.5在审
发明人：张凤;陈万生;孙连娜;蒋巍;束畅;邓易;侯幸赟;徐德铎 -专利权人：上海长征医院
申请日： 2019-05-23 - 公布日： 2020-11-24 - 主分类号： A61K38/05 文献下载
摘要：本发明涉及药动学领域，具体是独一味制剂在制备硼替佐米增效剂中的应用。本发明考察了独一味制剂对硼替佐米致BIPN不良反应和体内暴露水平的影响，动物实验结果显示，独一味制剂与硼替佐米同步联合应用时，能够抑制硼替佐米的体内代谢过程，显著提高体内硼替佐米的血药浓度，提高硼替佐米的体内暴露水平，还可以缓解硼替佐米引起的周围神经病变(BIPN)，为临床硼替佐米治疗提供了新的研究思路。
一味制剂制备硼替佐米增效剂中的应用

[发明专利]一种卡非佐米无定型晶的制备方法-CN201410680314.0在审
发明人：李靖;姚全兴;喻威;吴进 -专利权人：重庆泰濠制药有限公司
申请日： 2014-11-24 - 公布日： 2015-03-11 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种卡非佐米无定形晶的制备方法，包括以下步骤：将卡非佐米溶于有机溶剂，得到卡非佐米溶液；将所述卡非佐米溶液浓缩，得到卡非佐米无定形晶。本发明提供的无定形晶的制备方法采用的是有机溶剂，无需加入水，有机溶剂在浓缩过程中易于除去，不会在产品中产生残留，且水分含量极低，不会形成结晶水，使得到的卡非佐米无定形晶具有较高的稳定性。而且本发明提供的卡非佐米无定形晶的制备方法在将卡非佐米溶解后，直接将得到的卡非佐米溶液浓缩和干燥，不经历长晶、析晶的过程，得到的卡非佐米晶体为无定形晶；使得本发明提供的方法简单，可操作性强，适用于大规模的工业化生产
一种卡非佐米无定型制备方法

[发明专利]一种硼替佐米的杂质及其制备方法-CN201710450796.4在审
发明人：邹益品;黄强;蒋歆;唐远富;邹春兰;袁泉 -专利权人：重庆医药工业研究院有限责任公司
申请日： 2017-06-15 - 公布日： 2019-01-04 - 主分类号： C07K5/078 文献下载
摘要：本发明涉及硼替佐米的杂质及其制备方法，其作为硼替佐米质量控制参照标准品的用途和硼替佐米及其杂质的测试方法，可提高硼替佐米原料药的质量。
硼替佐米制备标准品原料药质量控制测试

[发明专利]一种注射用硼替佐米冻干剂的制备方法-CN202310687875.2在审
发明人：张明;钱锦花;吴燕娟 -专利权人：广东星昊药业有限公司
申请日： 2023-06-09 - 公布日： 2023-09-15 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种注射用硼替佐米冻干剂的制备方法。本发明提供的注射用硼替佐米冻干剂的制备方法，包括制备硼替佐米甘露醇酯和制备注射用硼替佐米冻干制剂；制备硼替佐米甘露醇酯包括如下步骤：将甘露醇加入到纯化水中，搅拌溶解形成甘露醇溶液；将叔丁醇加入甘露醇溶液中，搅拌均匀形成混合液；将硼替佐米加入到所得混合液中，搅拌至完全溶解形成硼替佐米甘露醇酯溶液；将所得硼替佐米甘露醇酯溶液过滤，滤液分装到不锈钢盘中，放入冻干箱；冻干，收集冻干粉末，得硼替佐米甘露醇酯。本发明可有效克服硼替佐米制剂冻干后有异物、复溶后澄清度较差的问题。
一种注射用硼替佐米冻干剂制备方法

[发明专利]一种卡非佐米晶型及其制备方法及其用途-CN202010067685.7在审
发明人：刘天杰;申淑匣;张良;尚婷婷 -专利权人：安礼特（上海）医药科技有限公司;江苏创诺制药有限公司;上海创诺医药集团有限公司
申请日： 2020-01-20 - 公布日： 2020-05-15 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种卡非佐米盐型及其制备方法。具体地，本发明提供了卡非佐米磷酸盐、苹果酸盐和丙二酸盐的晶型及其制备方法。本发明的卡非佐米磷酸盐、苹果酸盐和丙二酸盐特别适用于纯化卡非佐米，且该结晶工艺制备简单易操作。同时，本发明的卡非佐米磷酸盐、苹果酸盐和丙二酸盐适用于破盐制备稳定的卡非佐米无定型。
一种卡非佐米晶型及其制备方法用途

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