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[发明专利]一种玛巴洛沙韦重要中间体的回收方法及应用-CN202211421918.4在审
发明人：关建;林雪竹;马志鹏;齐书耀;李怀亮 -专利权人：山东创新药物研发有限公司
申请日： 2022-11-14 - 公布日： 2023-01-31 - 主分类号： C07D498/14 文献下载
摘要：本发明属于重结晶领域，提供了一种玛巴洛沙韦重要中间体的回收方法及应用。包括：将中间体Ⅲ母液合并，30～50℃减压浓缩，真空≤‑0.085MPa，得到浓缩物；将所述浓缩物加入混合溶剂体系中，加热溶解，降温析出，过滤、干燥，得到干燥的中间体Ⅲ；将所述干燥的中间体Ⅲ继续反应得到中间体本发明采用合并中间体Ⅲ母液物料，通过浓缩中间体Ⅲ母液、精制、反应等工序再次得到中间体Ⅳ。节省了成本，提高了原料利用效率，得到的中间体Ⅳ质量较直接制备得到的中间体Ⅳ更优。
一种玛巴洛沙韦重要中间体回收方法应用

[发明专利]一种盐酸氨柔比星中间体化合物I-2-CN201910160840.7在审
发明人：张贵民;朱安国;郭勤芳 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2019-03-04 - 公布日： 2020-09-11 - 主分类号： C07C313/06 文献下载
摘要：本发明属于医药合成领域，本发明提供新的中间体及利用该中间体合成盐酸氨柔比星重要中间体，解决了现有技术中氨柔比星中间体需手性拆分造成的收率低的问题，本发明通过手性合成的新中间体化合物，收率高，操作简单，生产成本显著降低
一种盐酸中间体化合物

[发明专利]一种盐酸氨柔比星中间体化合物-CN201910160487.2在审
发明人：鲍广龙;刘成利 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2019-03-04 - 公布日： 2020-09-11 - 主分类号： C07C255/47 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，本发明提供新的中间体及利用该中间体合成盐酸氨柔比星重要中间体，解决了现有技术中氨柔比星中间体需手性拆分造成的收率低的问题，本发明通过手性合成的新中间体化合物，收率高，操作简单，生产成本显著降低
一种盐酸中间体化合物

[发明专利]一种盐酸氨柔比星中间体化合物I-4-CN201910160430.2在审
发明人：张贵民;袁立华;徐冰 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2019-03-04 - 公布日： 2020-09-11 - 主分类号： C07C255/47 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种盐酸氨柔比星中间体化合物及其制备方法。本发明提供新的中间体及利用该中间体合成盐酸氨柔比星重要中间体，解决了现有技术中氨柔比星中间体需手性拆分造成的收率低的问题，本发明通过手性合成的新中间体化合物，产品收率高，操作简单，生产成本显著降低，适合工业化生产
一种盐酸中间体化合物

[发明专利]一种盐酸氨柔比星中间体化合物I-CN201910160851.5在审
发明人：张乃华;吴空 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2019-03-04 - 公布日： 2020-09-11 - 主分类号： C07C229/50 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种盐酸氨柔比星中间体化合物及其制备方法。本发明提供新的中间体及利用该中间体合成盐酸氨柔比星重要中间体，解决了现有技术中氨柔比星中间体需手性拆分造成的收率低的问题，本发明通过手性合成的新中间体化合物，产品收率高，操作简单，生产成本显著降低，适合工业化生产
一种盐酸中间体化合物

[发明专利]普拉格雷中间体及普拉格雷粗品的制备方法-CN201810190585.6在审
发明人：董丹丹 -专利权人：董丹丹
申请日： 2018-03-08 - 公布日： 2018-08-10 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：普拉格雷中间体及普拉格雷粗品的制备方法，所述普拉格雷中间体及普拉格雷粗品经制备普拉格雷Ⅰ级中间体、普拉格雷Ⅱ级中间体最终制备而成；本发明采用低成本的原料，不仅降低了生产成本，而且降低了原料的依赖性，反应条件温和，收率高；此外作为重要中间体的普拉格雷Ⅰ级中间体与普拉格雷Ⅱ级中间体，制备工艺流程简单，降低了工作人员的掌控难度，提高了工作效率。
普拉格雷制备普拉格雷粗品重要中间体反应条件工作效率工艺流程低成本收率生产成本

[发明专利]瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法-CN201810954192.8在审
发明人：陈本顺;周长岳 -专利权人：南京欧信医药技术有限公司
申请日： 2018-08-21 - 公布日： 2018-12-14 - 主分类号： C07D405/06 文献下载
摘要：本发明属于药物化学技术领域，特别是涉及药物中间体制备的工艺优化及成本控制领域，更为具体的说是涉及瑞舒伐他汀钙中间体制备中的杂质及其合成瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法，将化合物I'经臭氧和还原剂作用获得化合物IV和重要中间体III，并进一步将化合物IV还原、取代制备得到另一瑞舒伐他汀钙中间体制备中的重要中间体化合物II，从而利用化合物II和化合物III制备得到中间体化合物I。
制备瑞舒伐他汀钙中间体重要中间体中间体化合物还原剂作用药物中间体杂质化合物成本控制工艺优化回收利用药物化学臭氧还原合成

[发明专利]枸橼酸莫沙必利重要中间体的合成工艺-CN03111913.1有效
发明人：赵志全 -专利权人：鲁南制药股份有限公司
申请日： 2003-03-03 - 公布日： 2004-09-08 - 主分类号： C07C233/54 文献下载
摘要：本发明涉及枸橼酸莫沙必利重要中间体2－乙氧基－4－乙酰氨基－5－氯苯甲酸(1)和重要中间体4－(4－氟苄基)－2－氨甲基吗啉(2)的制备工艺，中间体(1)的起始原料是对氨基邻羟基苯甲酸，经盐酸酸化、甲醇酯化、乙酸酐乙酰化、乙基化、NCS氯代、碱水解6步得中间体(1)。中间体(2)的起始原料为对氟苯甲醛和邻苯二甲酰亚胺，并且在制备时，控温70℃～90℃缓慢滴加，保温温度为125℃～145℃，后处理时，冰浴2℃～10℃加乙酸酐后搅拌10小时～20小时。本发明通过对中间体(1)和中间体(2)的工艺改造，能大幅度提高枸橼酸莫沙必利合成的收率，并有效降低生产成本。
枸橼酸莫沙必利重要中间体合成工艺

[发明专利]一类头孢抗生素及其中间体的制备方法-CN200610098099.9无效
发明人：朱新荣;张连第;丁磊 -专利权人：江苏先声药物研究有限公司
申请日： 2006-12-04 - 公布日： 2007-05-16 - 主分类号： C07D501/04 文献下载
摘要：本发明涉及通式(I)所示的头孢类化合物制备方法，这类化合物为重要的抗生素药物和医药产品中间体。具体的说，就是通过头孢母核7－ACA的3位取代反应，得到中间体(IV)，中间体(IV)的7位氨基发生酰化反应，得到中间体(VI)，中间体(VI)的4位羧基发生酯化反应，得到头孢类化合物。本发明操作简便、各步中间体纯度都很高，可用于工业化生产。
一类头孢抗生素及其中间体制备方法

[发明专利]一种西格列汀重要中间体的合成方法-CN202211062584.6在审
发明人：姜珍华;曹桂宝;张元刚;王业超;李雪萍;徐涛;张振安;孙蕾;赵峰;韩登;徐婷;王婷婷 -专利权人：淄博矿业集团有限责任公司;山东盛安贝新能源有限公司
申请日： 2022-09-01 - 公布日： 2023-06-02 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明属于化合物合成技术领域，公开了一种西格列汀重要中间体的合成方法，包括如下步骤：（1）将三氟乙酸在二氯甲烷溶剂中，滴加水合肼，室温下反应；得中间体Ⅰ；（2）将中间体Ⅰ与甲氧基乙酰氯、TEA在二氯甲烷溶剂下，室温反应，得到中间体Ⅱ；（3）将中间体Ⅱ与N,N二异丙基乙胺、对甲苯磺酰氯在乙腈溶剂下，回流反应，得到中间体Ⅲ；（4）将中间体Ⅲ、乙二胺、对甲苯磺酰氯、TEA在乙腈溶剂下，回流反应，得到中间体Ⅳ；（5）将中间体Ⅳ、盐酸，冰浴反应，得到中间体Ⅴ。本发明的中间体的合成为全新方法，原料易得；步骤简洁，收率较高，稳定性好。
一种西格列汀重要中间体合成方法

[发明专利]一种比索洛尔重要杂质的合成方法-CN202111666276.X在审
发明人：王莹国;石庆然;吕志敏 -专利权人：南京望知星医药科技有限公司
申请日： 2021-12-30 - 公布日： 2022-04-19 - 主分类号： C07C213/08 文献下载
摘要：本发明是一种比索洛尔欧洲药典EP杂质E的合成方法，(1)游离的比索洛尔API作为起始原料，用对甲氧基苄氯保护氨基，得到中间体1；(2)中间体1用三苯基膦、四溴化碳将羟基溴化，得到中间体2；(3)中间体2用碱将溴消去生成双键，得到中间体3；(4)中间体3用氧化剂脱对甲氧基苄基保护，得到目标产物比索洛尔EP杂质E；本发明路线设计合理，反应条件温和，操作简单，成本低廉，收率高；本发明制备得到的富马酸比索洛尔杂质，为富马酸比索洛尔的质量控制、安全性和有效性的评价提供了重要依据，具有十分重要的意义。
一种比索重要杂质合成方法

[发明专利]一种制备胞苷及其类似物重要中间体的方法-CN201010022996.8无效
发明人：赵敏;顾秀娟;吴范宏;杨兵;郭飞;叶玲玲;赛达力木·伊吾热衣木江 -专利权人：华东理工大学
申请日： 2010-01-19 - 公布日： 2011-07-20 - 主分类号： C07H19/073 文献下载
摘要：本发明公开了一种化学合成法生产胞苷及其类似物重要中间体的方法，本发明的目的是提供一种成本低廉的合成胞苷及其类似物中间体的方法：在碱金属卤化物催化下，在醚类、卤代烃类以及腈类有机溶剂中反应得到胞苷及其类似物的重要中间体
一种制备及其类似物重要中间体方法

[发明专利]一种医药中间体及其制备方法-CN201710293291.1有效
发明人：汪守军;刘江涛 -专利权人：盐城迪赛诺制药有限公司
申请日： 2017-04-28 - 公布日： 2017-07-18 - 主分类号： C07D307/33 文献下载
摘要：本发明公开了一种医药中间体，所述中间体具有式II所示的化学结构：，其中R选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基本发明还公开了所述中间体的制备方法，其操作简单、成本低、适合规模化生产。所述中间体可用于制备达鲁那韦的关键中间体，对实现达鲁那韦的工业化生产具有重要意义和实用价值。
一种医药中间体及其制备方法

[发明专利]一种活性维生素D3中间体的制备方法-CN201910104424.5在审
发明人：王子强;方礼貌;姚臣;刘建刚;吴亮 -专利权人：浙江花园营养科技有限公司
申请日： 2019-02-01 - 公布日： 2019-04-16 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种药物中间体的制备方法，特别涉及一种活性维生素D3重要中间体胆甾5,7,24‑三烯醇的制备方法。其以25‑羟基‑7‑去氢胆固醇作为原料，依次包括以下步骤：(1)衍生化保护反应：该原料衍生化保护反应后制得中间体化合物II；(2)中间体化合物II再经过双烯的D‑A保护反应制得中间化合物III；(3)脱水反应：中间体化合物III经过脱水反应制得中间化合物IV；(4)中间体化合物IV最后经过脱保护反应制得所需的活性维生素D3中间体，即胆甾5,7,24‑三烯醇。本发明的活性维生素D3中间体为具有侧链24位双键结构的胆甾5,7,24‑三烯醇，通过特定的分子改造方法使该产品原料易得、收率高、纯度好、制备方法简便高效，具有重要的应用价值。
中间体化合物活性维生素制备胆甾烯醇中间化合物脱水反应衍生化脱保护反应药物中间体重要中间体产品原料分子改造双键结构胆固醇侧链去氢收率双烯羟基应用

[发明专利]一种利格列汀中间体化合物Ⅴ-CN201910122786.7有效
发明人：张贵民;王本利;黄文波 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2019-02-19 - 公布日： 2022-08-26 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明属于医药化工领域，本发明提供了一种利格列汀中间体化合物Ⅴ及利用该中间体Ⅴ合成利格列汀重要中间体，解决了现有技术中利格列汀中间体自身偶合及有较大杂质产生的现象，本发明合成的新中间体化合物Ⅴ，收率高，操作简单，生产成本显著降低，适合工业化生产。
一种利格列汀中间体化合物

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