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[发明专利]一种盐酸贝西沙星滴眼液及其制备方法-CN201510569533.6在审
发明人：赵玉姣;赵步文 -专利权人：广东东阳光药业有限公司
申请日： 2015-09-09 - 公布日： 2016-03-23 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种贝西沙星滴眼液及其制备方法。一方面提供了一种盐酸贝西沙星滴眼液，包含盐酸贝西沙星、聚卡波非AA-1、依地酸二钠等，按照总重量百分数计算，其中聚卡波非的含量为0.60～1.2％。本发明另一方面提供了一种盐酸贝西沙星滴眼液的制备工艺。本发明提供的盐酸贝西沙星滴眼液具有良好的缓释行为，稳定性良好，生物利用度高；制备工艺简单易行，适合大规模工业生产。
一种盐酸西沙星滴眼液及其制备方法

[发明专利]一种含有盐酸贝西沙星的药物组合物及其制备方法-CN201810905260.1有效
发明人：陈再新;徐丽洁;葛育红;王淑娟;朱峰;王勇军;于水涛 -专利权人：江苏亚邦爱普森药业有限公司
申请日： 2018-08-10 - 公布日： 2022-09-27 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明公开了一种含有盐酸贝西沙星的药物组合物及其制备方法，其处方包含如下质量百分数的组分：盐酸贝西沙星5%~10%，两亲性嵌段聚合物载体5%~65%，抑菌剂0.01%~2%，增稠剂0.01%~20%，渗透压调节剂所制备的盐酸贝西沙星滴眼剂的稳定性好，可显著延长盐酸贝西沙星在眼内的作用时间，提高其疗效。
一种含有盐酸西沙药物组合及其制备方法

[发明专利]贝西沙星对映异构体的分离检测方法-CN201110326752.3有效
发明人：陈再新;朱峰;夏正君;王勇军;林送;王明林;蒋龙;张明光 -专利权人：常州亚邦制药有限公司;江苏亚邦爱普森药业有限公司;江苏亚邦强生药业有限公司
申请日： 2011-10-25 - 公布日： 2013-05-01 - 主分类号： G01N30/89 文献下载
摘要：本发明提供了一种实用方便、稳定可靠的手性衍生化高效液相色谱法来分离和检测贝西沙星及其对映异构体，属于分析化学领域。本发明使用2，3，4，6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖异硫氰酸酯(GITC)和贝西沙星在一定条件下进行衍生化反应，制备得到衍生化产品，衍生化反应可保证贝西沙星及其异构体均得到完全的衍生化，衍生化后的贝西沙星及其异构体可使用常规的反相高效液相色谱法得到分离和检测本发明可用于贝西沙星原料药及其药物制剂产品中对映异构体的分离检测和质量控制。
西沙映异构体分离检测方法

[发明专利]一种用HPLC法测定盐酸贝西沙星有关物质的方法-CN201410826652.0有效
发明人：卢凌春;饶万兵;范晓梅;刘国柱 -专利权人：广东东阳光药业有限公司
申请日： 2014-12-23 - 公布日： 2015-04-22 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明提供一种用HPLC方法测定盐酸贝西沙星有关物质的方法，用于测定盐酸贝西沙星原料药及其制剂中贝西沙星有关物质的含量，所述方法的特征是采用十八烷基硅烷键合相作为固定相，以阴离子对试剂水溶液或其与有机溶剂的混合物作为缓冲液本发明提供的分析方法能够有效分离测定盐酸贝西沙星有关物质，具有专属性好，灵敏度高，操作方便等优点。
一种 hplc 测定盐酸西沙有关物质方法

[发明专利]一种盐酸贝西沙星离子敏感型原位凝胶滴眼液及其制备方法-CN202211453964.2在审
发明人：李明轩;肖川;邢晋华;邓长江;石冠群 -专利权人：山东诺明康药物研究院有限公司
申请日： 2022-11-21 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明属于盐酸贝西沙星滴眼液制备技术领域，提供了一种盐酸贝西沙星离子敏感型原位凝胶滴眼液及其制备方法。本发明的盐酸贝西沙星离子敏感型原位凝胶滴眼液为溶液状态，易于进行灌装，适合工业化大批量生产。本发明的盐酸贝西沙星离子敏感型原位凝胶滴眼液作用于眼部后，能够在眼部泪液中阳离子的作用下，产生相变，形成黏度适宜的凝胶状物质，减少随泪液流失；未使用有刺激性的聚合物，对眼部刺激性小，减少泪液的分泌，从而提高了药物的生物利用度；另外，盐酸贝西沙星离子敏感型原位凝胶滴眼液稳定性好，延长了在眼部的滞留时间，具有良好的缓释效果，降低了药物的给药频率。
一种盐酸西沙离子敏感原位凝胶滴眼液及其制备方法

[发明专利]一种盐酸贝西沙星及其异构体的分离测定方法-CN201410710449.7有效
发明人：陈超;卢凌春;饶万兵;郭伟康;刘国柱;陈磊 -专利权人：广东东阳光药业有限公司
申请日： 2014-11-27 - 公布日： 2015-03-25 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种盐酸贝西沙星及其异构体的分离测定方法，其特征在于，采用以环糊精为填充剂的手性色谱柱，以缓冲盐溶液-有机溶剂组成流动相系统。采用本发明的方法，可有效分离贝西沙星及其对映异构体，使两者的分离度达到3.5以上，可以准确有效控制盐酸贝西沙星的质量。本方法能简单、快速、准确的分离检测出贝西沙星及其光学异构体。
一种盐酸西沙及其异构体分离测定方法

[发明专利]贝西沙星在制备用于治疗结核病的药物中的应用-CN202111047172.0有效
发明人：杨瑞芳;蒙建州;李传友;刘毅;刘忆霜;逄宇;王潇;关艳 -专利权人：首都医科大学附属北京胸科医院;北京市结核病胸部肿瘤研究所
申请日： 2021-09-06 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： A61K31/55 文献下载
摘要：本发明公开了贝西沙星或含有贝西沙星的药物组合物在制备用于预防和/或治疗结核病的药物中的应用，涉及医药技术领域。本发明经过实验证明贝西沙星在体外对分枝杆菌和非结核分枝杆菌具有良好的抑制效果，能够用来制备抗结核分枝杆菌的药物以及用于制备预防和/或治疗结核病的药物，为治疗结核病提供了一种新的药物选择。
西沙制备用于治疗结核病药物中的应用

[发明专利]一种盐酸贝西沙星原位凝胶滴眼液及其制备方法-CN202211455346.1在审
发明人：李明丽;邢晋华;刘洋;邓长江;石冠群 -专利权人：山东诺明康药物研究院有限公司
申请日： 2022-11-21 - 公布日： 2023-02-24 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明属于贝西沙星滴眼液技术领域，提供了一种盐酸贝西沙星原位凝胶滴眼液及其制备方法。每100mL盐酸贝西沙星原位凝胶滴眼液包含盐酸贝西沙星0.6g、pH敏感型凝胶0.4g～2.0g、氯化钠0.5g～0.8g、增稠剂1.0g～2.0g，pH调节剂，注射用水。
一种盐酸西沙原位凝胶滴眼液及其制备方法

[发明专利]一种贝西沙星盐酸盐的制备方法-CN201911303052.5有效
发明人：燕立波;燕立兵;王丽 -专利权人：安徽赛诺制药有限公司
申请日： 2019-12-17 - 公布日： 2020-12-22 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种贝西沙星盐酸盐的制备方法，并在制备过程中使用了一种回流反应釜，该回流反应釜包括热反应仓、隔层、冷反应仓、冷凝器、回收仓、滴料仓，热反应仓位于冷反应仓正上方，隔层固定于热反应仓和冷反应仓之间，冷凝器固定于热反应仓的顶端一侧，回收仓固定于热反应仓的一侧顶端，滴料仓位于隔层的一侧，将回流反应和蒸馏除杂在同一设备中进行，通过步进电机对分隔板的调节，使得回流反应和蒸馏除杂随意切换，进而保证了贝西沙星盐酸盐的制备过程中，不需要更换设备，提升了贝西沙星盐酸盐的制备效率，同时防止了贝西沙星盐酸盐在制备过程中因更换设备而受到污染。
一种西沙盐酸制备方法

[发明专利]一种合成贝西沙星的新方法-CN201310003417.9无效
发明人：燕立波;王丽;南秋利;程思 -专利权人：安徽赛诺医药化工有限公司;江苏开元医药化工有限公司
申请日： 2013-01-06 - 公布日： 2013-04-17 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及抗感染药物贝西沙星的合成方法，是以2，4，5-三氟苯甲酸为起始原料,先将L型氨基己内酰胺与1-环丙基-6，7-二氟-4氧代-1，4-二氢-3-喹啉羧酸缩合得到(R)-7-(3-氨基六氢-1H-氮杂卓-1-基)-1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧-3喹啉甲酸再经氯磺酸氯化得到最终产品贝西沙星，本发明所阐述的贝西沙星的合成新方法，其制备方法简单，反应容易控制，中间体稳定，易得，收率较高，有利于工业化生产和储运
一种合成西沙新方法

[发明专利]盐酸贝西沙星的制备方法-CN201210126255.3有效
发明人：陈再新;夏正君;蒋龙;王明林;张明光;林送;吉小龙;马堰启 -专利权人：常州市亚邦医药研究所有限公司;常州亚邦制药有限公司;江苏亚邦爱普森药业有限公司
申请日： 2012-04-27 - 公布日： 2017-10-10 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种氟喹诺酮类抗菌药物盐酸贝西沙星的制备方法。该方法以1‑环丙基‑6，7‑二氟‑8‑氯‑1，4‑二氢‑4‑氧‑喹啉‑3‑羧酸‑O3，O4‑二乙酸合硼酯和(R)‑3‑三苯甲基氨基‑六氢氮杂或其盐为原料，经过缩合等三步反应制备盐酸贝西沙星。
盐酸西沙制备方法

[发明专利]制备贝西沙星中间体化合物的方法-CN201610616114.8有效
发明人：丰亚辉;孙国栋;陈明洪;赖金强;林伟;罗忠华;王仲清 -专利权人：广东东阳光药业有限公司
申请日： 2016-07-29 - 公布日： 2020-02-11 - 主分类号： C07D223/12 文献下载
摘要：本发明提出了制备贝西沙星中间体化合物VI的方法。该方法包括：使式III所示化合物经过上保护基、转氨酶催化、脱保护基反应，得到式VI所示化合物。利用该方法可以快速有效的制备获得贝西沙星中间体化合物VI，原料简单易得，反应操作简单，无需苛刻的反应条件，生产周期短，目标产物收率高，且目标产物分离纯化简单，光学纯度高，该方法易于实现大规模生产。
中间体化合物贝西沙星目标产物制备脱保护基反应生产周期转氨酶反应操作反应条件分离纯化光学纯度上保护基式III 收率催化

[发明专利]一种含有贝西沙星或其盐的药用组合物及其制备方法-CN200910244381.7有效
发明人：郭夏;李鑫鹏 -专利权人：北京德众万全医药科技有限公司
申请日： 2009-12-30 - 公布日： 2011-07-06 - 主分类号： A61K31/55 文献下载
摘要：本发明提供了一种含有贝西沙星或其盐的药用组合物，该组合物以含水的液体制剂或固体制剂的形式存在，便于操作、运输和储存，应用范围广、适合规模化生产。
一种含有西沙药用组合及其制备方法

[发明专利]一种盐酸贝西沙星的制备方法-CN201510013972.9有效
发明人：田元 -专利权人：广州仁恒医药科技有限公司
申请日： 2015-01-07 - 公布日： 2015-05-06 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明公开一种盐酸贝西沙星的制备方法，以1-环丙基-6，7-二氟-1，4-二氢-4-氧-3喹啉羧酸和(R)-3-氨基六氢氮杂-1-基)-8-氯-1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-3-羧酸喹啉盐酸盐即贝西沙星盐酸盐与现有技术相比，本发明的盐酸贝西沙星的制备方法，原料相对来说比较容易得到，两种起始原料都有相对便宜的化工级原料，反应条件都很温和，比较容易实施且反应具有可重现性；并且两步的总收率要高于现有的工艺。
一种盐酸西沙制备方法

[发明专利]喹诺酮类化合物在防治植物细菌性病害柑橘溃疡病上的新用途-CN202010767822.8在审
发明人：刘映前;张智军;贺颖慧;赵文斌;吴天琳;杜莎莎;杨程杰 -专利权人：兰州大学
申请日： 2020-08-03 - 公布日： 2020-10-16 - 主分类号： A01N43/90 文献下载
摘要：本发明公开了喹诺酮类化合物作为杀菌剂在农作物细菌性病害柑橘溃疡病防治上的新用途，所述的喹诺酮类化合物为氟罗沙星、依诺沙星、加替沙星、盐酸莫西沙星、恩诺沙星、马波沙星、氟哌酸、甲磺酸单诺沙星、普卢利沙星、巴诺沙星、甲磺酸帕珠沙星、吡哌酸、司帕沙星、盐酸二氟沙星、盐酸洛美沙星、培氟沙星、甲磺酸妥舒沙星、西诺沙星、加雷沙星、盐酸贝西沙星、氧氟沙星、萘啶酮酸、克林沙星和西他沙星，可防治由柑橘溃疡病菌引起的细菌性病害，尤其是加替沙星、盐酸莫西沙星、甲磺酸单诺沙星、司帕沙星、甲磺酸妥舒沙星、克林沙星、西他沙星对柑橘溃疡病菌的表现出优异的抑菌活性，可以在农作物细菌性病害防治上实现其新用途。
喹诺酮类化合物防治植物细菌性病害柑橘溃疡用途

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