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[发明专利]取代苯二硫醇金属配合物及含有其的光吸收色素组合物-CN200810166919.2无效
发明人：西口英明;加贺野宏和;藤本幸司;明见秀彦;增原悠策 -专利权人：住友精化株式会社
申请日： 2008-09-26 - 公布日： 2009-04-08 - 主分类号： C07C317/14 文献下载
摘要：该取代苯二硫醇金属配合物用通式(1)表示，式中，R¹和R²各自独立，表示碳原子数为1～6的烷基，碳原子数为1～8的烷基氨基，具有取代基或无取代基的吗啉代基，具有取代基或无取代基的哌啶子基，具有取代基或无取代基的吡咯烷基，具有取代基或无取代基的硫代吗啉代基，具有取代基或无取代基的哌嗪基或者具有取代基或无取代基的苯基；M表示过渡金属原子。
取代硫醇金属配合含有光吸收色素组合

[发明专利]吗啉基喹唑啉-CN201180014341.9有效
发明人： W·梅德斯基;T·富克斯;F·岑科 -专利权人：默克专利有限公司
申请日： 2011-02-17 - 公布日： 2012-11-28 - 主分类号： C07D239/86 文献下载
摘要：本发明涉及式(I),(II)和(III)所示化合物，其中R1,R2,R3,R4,Y，W₁,W₂,L,A,Alk,Cyc,Ar,Het¹,Het²,HaI和n具有权利要求1中指明的含义,和/或其生理学上可接受的盐、互变异构体和立体异构体，包括它们的各种比例混合物。式(I)所示化合物可用于抑抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶和使癌细胞对抗癌剂和/或电离辐射敏感化。本发明还涉及式(I)所示化合物联合使用放疗和/或抗癌剂，用于预防、治疗癌症、肿瘤、转移瘤和/或血管生成紊乱疾病和/或控制其进程。本发明进一步涉及通过将式(II)和式(III)化合物进行反应制备式(I)化合物的方法，并可任选地将式(I)化合物的碱或酸转换成它们的一种盐。
吗啉基喹唑啉

[发明专利]用于预防或治疗脂肪肝疾病的组合物-CN201580030073.8在审
发明人：金淳河;金亨秦;朴喜戌;安叙绚;宋敏镐;郑孝均 -专利权人：株式会社LG生命科学
申请日： 2015-04-17 - 公布日： 2017-05-10 - 主分类号： A61K31/517 文献下载
摘要：本发明涉及一种用于预防或治疗脂肪肝疾病的药物组合物，所述药物组合物包含(四氢吡喃‑4‑基)‑[2‑苯基‑5‑(1,1‑二氧代‑硫代吗啉‑4‑基)甲基‑1H‑吲哚‑7‑基]胺或其药学可接受的盐作为活性成分根据本发明，(四氢吡喃‑4‑基)‑[2‑苯基‑5‑(1,1‑二氧代‑硫代吗啉‑4‑基)甲基‑1H‑吲哚‑7‑基]胺或其药学可接受的盐可以有效抑制脂肪肝、肝炎和肝纤维化，并且可以用于预防或治疗NAFLD，
用于预防治疗脂肪肝疾病组合

[发明专利]皮炎治疗剂-CN200680036733.4无效
发明人：直敦子;菊地松夫 -专利权人：田边三菱制药株式会社
申请日： 2006-10-05 - 公布日： 2008-10-01 - 主分类号： A61K31/4709 文献下载
摘要：所示的化合物或者其药理上可允许的盐为有效成分而形成，式中，R¹和R²表示低级烷氧基，＝X－表示式所示的基团或式＝N－所示的基团，环A表示具有选自羟基、氧基、低级烷氧基、二低级烷氨基苯基、哌啶子基低级烷氧基、吗啉基低级烷氧基、低级环烷基氨基低级烷氨基、吡啶基以及吗啉基中的1～4个取代基的饱和或不饱和二环式含氮杂环基，表示单键或双键。
皮炎治疗

[发明专利]3－杂芳基－3,5－二氢－4－氧－4H－哒嗪并[4,5－b]吲哚－1－羧酰胺衍生物,其制备及治疗用途-CN02825335.3有效
发明人： P·布尼尔;J·弗罗伊森特;B·马拉宝特;F·马古特;F·普齐 -专利权人：法商沙诺费－辛芷拉保公司
申请日： 2002-11-20 - 公布日： 2005-04-06 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：SUB>3各自独立地表示氢原子或(C₁－C₄)烷基，或者R₂和R₃与带有它们的原子形成吡咯烷基、哌啶基、吗啉基或4－烷基哌嗪基；Het表示吡啶基、1－氧化吡啶基、喹啉基、异喹啉基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基类杂芳基，该杂芳基可带有一或多个卤素原子和/或一或多个(C₁－C₄
杂芳基吲哚羧酰胺衍生物制备治疗用途

[发明专利]具有酰胺和酰基吗啉的农业配制剂-CN201280056440.8有效
发明人： P·韦斯特拜耶;K·哈马斯特兰德;M·安德松 -专利权人：阿克佐诺贝尔化学国际公司
申请日： 2012-11-22 - 公布日： 2014-07-23 - 主分类号： A01N25/02 文献下载
摘要：本发明提供了一种配制剂，其包含a)至少一种农业活性成分；b)至少一种式(I)酰胺，其中R¹选自具有1-16个碳原子的非芳族烃基和苄基；R²选自具有1-4个碳原子的烃基和苄基；且R³选自氢和具有1-16个碳原子的烃基，和c)至少一种式(II)酰基吗啉，其中R为H、CH₃或C₂H₅。
具有酰基吗啉农业配制

[发明专利]喹喔啉二酮化合物-CN97192923.8无效
发明人： D·J·鲍尔;C·L·卡尔;M·J·弗雷;E·C·L·高蒂尔;C·E·莫伯雷;A·斯多比 -专利权人：辉瑞研究开发公司
申请日： 1997-02-27 - 公布日： 2003-03-26 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明提供了式(I)化合物及其可药用盐其中R代表包含3或4个氮杂原子的5-元环杂芳基，该杂芳基通过环碳或环氮原子与喹喔啉二酮环连接；或者代表包含1-3个氮杂原子的6-元环杂芳基，该杂芳基通过环碳原子与喹喔啉二酮环连接；所述基团中的任一个都为任选苯并稠合的，而且它们，包括苯并稠合部分，任选地被1或2个各自独立选自下列的取代基取代C1-C4烷基，C2-C4链烯基，C3-C7环烷基，卤素，羟基，C1-C4烷氧基，C3-C7环烷氧基，-COOH，C1-C4烷氧基羰基，-CONR3R4，-NR3R4，-S(O)p(C1-C4烷基)，-SO2NR3R4，芳基，芳氧基，芳基(C1-C4)烷氧基和het，其中所述C1-C4烷基任选地被C4烷氧基，卤代(C1-C4)烷氧基，C3-C7环烷氧基，C3-C7环烷基(C1-C4)烷基，-COOH，C1-C4烷氧基羰基，-CONR3R4，-NR3R4，-S(O)p(C1-C4烷基)，-SO2(芳基)，-SO2NR3R4，吗啉代，芳基，芳氧基，芳基(C1-C4)烷氧基或het取代，以及所述C2-C4链烯基被芳基任选取代；R1和R2各自独立选自H，氟，氯，溴，C1-C4烷基和卤代(C1-C4)烷基；
喹喔啉二酮化合物

[发明专利]包含活性剂的局部药物组合物-CN201410074829.6有效
发明人： A·弗里策;K·科尔塞勒;M·E·格鲁贝沙 -专利权人：诺华股份有限公司
申请日： 2010-07-20 - 公布日： 2014-07-02 - 主分类号： A61K31/5377 文献下载
摘要：本发明涉及包含相对构型-N-[6-[(2R,6S)-2,6-二甲基-4-吗啉基]-3-吡啶基]-2-甲基-4’-(三氟甲氧基)-[1,1’-联苯]-3-甲酰胺的局部药物组合物。本发明还涉及2-甲基-4’-三氟甲氧基-联苯-3-甲酸[6-(顺式-2,6-二甲基-吗啉-4-基)-吡啶-3-基]-酰胺的药物组合物，还涉及该组合物在治疗应用中的用途以及制备该组合物的方法。
包含活性剂局部药物组合

[发明专利]作为神经激肽－1受体拮抗剂的N－(2－苯基－4－氨基－丁基)－1－萘羧酰胺类化合物-CN00805623.4无效
发明人： P·R·贝恩斯坦 -专利权人：阿斯特拉曾尼卡有限公司
申请日： 2000-04-03 - 公布日： 2002-04-17 - 主分类号： C07C255/57 文献下载
摘要：本发明涉及通式(I)的化合物R1R2N－CH2CH2－CHAr1－CH2－NR3－CO－R4(I),其中R1是氢、C1－6烷基、C2-6烯基、芳基、C1-6烷酰基、C1－6烷氧基羰基或芳基羰基;任何上述基团被任选取代;R2是氢或C1－6烷基;或R1或R2相连构成任选取代的吗啉代环;Ar1是被卤素一－或二－取代的苯基;R3是氢或C1－6烷基;R4是任选取代的萘－1－基;或及其可药用盐。
作为神经受体拮抗剂苯基氨基丁基萘羧酰胺类化合物

[发明专利]一种3-芳基乳酸衍生物的制备方法-CN201010152508.5无效
发明人：王竝;孙智华;范尔康 -专利权人：上海博拉酶诺化学科技有限公司
申请日： 2010-04-20 - 公布日： 2011-11-09 - 主分类号： C07C67/317 文献下载
摘要：本发明涉及一种3-芳基乳酸衍生物的制备方法，将肉桂酸酯、N-甲基吗啉-N-氧化物、手性配体、锇酸钾置于双羟化反应溶剂中，经过不对称双羟化制备得到手性二醇，手性二醇、酰基化剂、有机碱混合搅拌得到环碳酸酯；环碳酸酯、催化剂、添加剂置于反应溶剂中，在氢气气氛下搅拌反应使环碳酸酯中的苄位碳酸酯发生氢解反应并脱去二氧化碳，得到3-芳基乳酸衍生物。与现有技术相比，本发明利用Sharpless对映选择性双羟化和环碳酸酯的氢解为关键反应，以高对映选择制备了3-芳基乳酸衍生物和其对映体，得到的产物对映纯度高，适用范围广，得到的产物可以用于治疗心脑血管疾病
一种乳酸衍生物制备方法

[发明专利]一种艾乐替尼中间体的制备方法-CN201710263700.3在审
发明人：陈健;张建国;童明 -专利权人：湖南博奥德生物医药技术开发有限公司
申请日： 2017-04-21 - 公布日： 2017-07-07 - 主分类号： C07D211/58 文献下载
摘要：本发明公开了一种艾乐替尼中间体4‑{4‑乙基‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}‑4‑甲基‑3‑氧代戊酸叔丁酯的制备方法。乙酸乙酯与碘甲烷进行双甲基化反应；将得到的2‑(4‑乙基‑3‑甲氧基苯基)‑2‑甲基丙酸乙酯进行水解反应；将得到的2‑(4‑乙基‑3‑羟基苯基)‑2‑甲基丙酸乙酯进行三氟甲磺酸酯化反应；将得到的5‑[2‑(乙氧基羰基)丙‑2‑基]‑2‑乙基苯基三氟甲磺酸酯进行取代反应；将得到的2‑{4‑乙基‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}‑2‑甲基丙酸乙酯进行水解反应；将得到的2‑{4‑乙基‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}‑2‑甲基丙酸进行缩合反应，得到艾乐替尼中间体。
一种艾乐替尼中间体制备方法

[发明专利]用作广效性抗菌剂的水溶性唑类(一)-CN99805956.0有效
发明人： L·梅尔佩尔;L·J·J·巴克斯;L·J·E·范德维肯;F·C·奥德斯;J·赫雷斯·· -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 1999-05-06 - 公布日： 2004-02-04 - 主分类号： C07D405/14 文献下载
摘要：本发明是关于新颖的下式(I)化合物，其N-氧化物形式，药学上可接受的加成盐及立体化学异构物形式，其中L表示下式基团(a)-(f)；其中各Alk独立表示视情况经取代C_1-6烷二基；n为1、2或3；Y为O、S或NR²；R¹表示氢、芳基、Het¹或视情况经取代的C_1-6烷基；各R²独立表示氢或C_1-6烷基；或若R¹与R²连接至相同氮原子，则其可一起采用以形成杂环基；或其可一起采用以形成叠氮基；各R³独立表示氢、羟基或C_1-4烷氧基；芳基表示苯基、萘基、1，2，3，4-四氢萘基、茚基或氢茚基；各该芳基可视情况经取代；Het¹表示视情况经取代的单环状或双环状杂环基；Het²是与Het¹相同，且亦可为哌嗪基、高哌嗪基、1，4-二氧陆环基、吗啉基、硫吗啉基；R⁶表示氢或C_1-4烷基
用作广效性抗菌剂水溶性

[发明专利]含啶酰菌胺与吗啉类杀菌剂的超低容量液剂-CN201310577558.1有效
发明人：朱华龙;卢镇;黄华;唐卫;王群利 -专利权人：广西田园生化股份有限公司
申请日： 2013-11-19 - 公布日： 2014-03-19 - 主分类号： A01N43/84 文献下载
摘要：本发明属于农药技术领域，涉及含啶酰菌胺与吗啉类杀菌剂烯酰吗啉、苯锈啶、丁苯吗啉、螺环菌胺、十三吗啉中之一复配为二元有效成分的超低容量液剂，具体为含啶酰菌胺与吗啉类杀菌剂的超低容量液剂。本该超低容量液剂中各组分的重量百分比为：啶酰菌胺0.5～10%，吗啉类杀菌剂2～20%，助剂1～15%，余量为溶剂和助溶剂。活性成分由啶酰菌胺与吗啉类杀菌剂复配组成，吗啉类杀菌剂是烯酰吗啉、苯锈啶、丁苯吗啉、螺环菌胺、十三吗啉中任选一种。本发明适合于超低容量喷雾、低容量喷雾和静电喷雾，用于防治水稻、果树、蔬菜病害。
含啶酰菌胺吗啉类杀菌剂容量液剂

[发明专利]一种氨基保护基手性2-氨基-3-(4-吗啉基苯基)丙酸的合成方法-CN202111568541.0有效
发明人：汪明中;朱明新;苏道;李金金 -专利权人：马鞍山诺恩特医药科技有限公司
申请日： 2021-12-21 - 公布日： 2023-08-25 - 主分类号： C07D295/155 文献下载
摘要：本发明涉及一种氨基保护基手性2‑氨基‑3‑(4‑吗啉基苯基)丙酸的合成方法，包括以下步骤：使或其立体异构体、络合剂和吗啉在碱性条件下和溶剂的存在下进行反应DDA0003422601930000014.JPG" imgContent="drawing" imgFormat="JPEG" orientation="portrait" inline="yes" />或其立体异构体的氨基保护基手性2‑氨基‑3‑(4‑吗啉基苯基)丙酸；R为氨基保护基。本发明以手性2‑氨基‑3‑(4‑溴苯基)丙酸盐酸盐为起始原料，采用络合剂将氨基酸末端的氨基和羧基进行络合保护，然后与吗啉进行C‑N偶联反应，大大降低副产物的生成，再与8‑羟基喹啉进行反应，然后N上连接氨基保护基
一种氨基保护手性吗啉基苯基丙酸合成方法

[发明专利]6-(芳基)-4-氨基皮考啉酸酯的制备方法-CN201080034936.6有效
发明人： J.伦加;G.怀特克;K.阿恩特;C.洛 -专利权人：陶氏益农公司
申请日： 2010-06-08 - 公布日： 2012-11-28 - 主分类号： C07D213/79 文献下载
摘要：与极性溶剂一起加热3-卤代-6-(芳基)-4-亚氨基四氢皮考啉酸酯以制备6-(芳基)-4-氨基皮考啉酸酯。
芳基氨基皮考啉酸酯制备方法