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[发明专利]一种硫代苯基膦酰哌嗪聚合物及其制备方法-CN201010171127.1无效
发明人：王彦林;陈小慧;季勇 -专利权人：苏州科技学院
申请日： 2010-05-13 - 公布日： 2010-09-01 - 主分类号： C07F9/6509 文献下载
摘要：本发明涉及一种硫代苯基膦酰哌嗪聚合物及其制备方法，该阻燃聚合物结构如下式所示：其中：n≥1该方法为：在氮气保护条件下，将硫代苯基膦酰二氯滴加至无水哌嗪与缚酸剂或无水哌嗪、缚酸剂与有机溶剂的混合物中，在加热条件下利用缚酸剂除去反应生成的氯化氢来进行反应，提纯、干燥后，制成硫代苯基膦酰哌嗪聚合物本发明硫代苯基膦酰哌嗪聚合物的物理化学性能稳定、有较高的阻燃效能，生产工艺简单，安全环保，可广泛用于聚酯，聚酰胺，环氧树脂，玻璃钢树脂等之中。
一种苯基膦酰哌嗪聚合物及其制备方法

[发明专利]用于合成N‑(膦酰基甲基)甘氨酸的方法-CN201380037316.1有效
发明人：塞巴斯蒂安·伯克尔;弗雷德里克·布鲁尼尔;帕特里克·诺特 -专利权人：斯特雷特马克控股股份公司
申请日： 2013-07-17 - 公布日： 2017-06-09 - 主分类号： C07F9/38 文献下载
摘要：本发明涉及一种用于合成N‑(膦酰基甲基)甘氨酸或其选自由其盐、其膦酸酯、或其膦酸酯盐组成的组的衍生物之一的方法，所述方法包括以下步骤a)在一种酸催化剂的存在下，形成一种反应混合物，以形成N,N’‑双膦酰基甲基‑2,5‑二酮哌嗪、其单‑至四膦酸酯、N,N’‑双膦酰基甲基‑2,5‑二酮哌嗪的脱水形式以及其脱水形式的膦酸酯，所述反应混合物包含2,5‑二酮哌嗪、甲醛和一种含有一个或多个P‑O‑P酸酐部分的化合物，所述部分具有一个处于氧化态(+III)的P原子和另一个处于氧化态(+III)或(+V)的P原子；b)水解所述N,N’‑双膦酰基甲基‑2,5‑二酮哌嗪、其脱水形式或它们的膦酸酯以获得N‑(膦酰基甲基)甘氨酸或其选自由其盐、其膦酸酯以及其膦酸酯盐组成的组的衍生物之一
用于合成膦酰基甲基甘氨酸方法

[发明专利]L-草铵膦中间体的制备方法-CN202211278375.5在审
发明人：张大永;张梦晗;刘颖 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2022-10-19 - 公布日： 2022-12-09 - 主分类号： C07F9/6509 文献下载
摘要：本发明公开了L‑草铵膦关键中间体的制备方法，以(3S,6S)‑3,6‑双(2‑取代乙基)‑2,5‑二酮哌嗪与锌、钯等金属试剂或添加氯化锂助剂制备Turbo试剂反应，然后再与甲基(烷氧基)膦酰氯或二甲氧基氯化磷反应得到中间体(3S,6S)‑3,6‑双(2‑甲基(烷氧基)膦酰乙基)‑2,5‑二酮哌嗪(I)或(3S,6S)‑3,6‑双(2‑甲基(甲氧基)膦酰乙基)‑2,5‑二酮哌嗪(II)，再经过酸性介质的酸解和氨化得到L‑草铵膦该方法具有工艺路线简单、合成成本优越、操作安全可靠、环保等诸多优点，化学收率达到82％、光学纯度98％e.e以上，是L‑草铵膦可行的制备方法。
草铵膦中间体制备方法

[发明专利]一种止吐药物新的制备方法-CN202310639705.7在审
发明人：程刚 -专利权人：北京康立生医药技术开发有限公司
申请日： 2023-06-01 - 公布日： 2023-10-13 - 主分类号： C07F9/6558 文献下载
摘要：本发明公开了一种止吐药物福奈妥匹坦制备方法：步骤1、磷酸卤代甲基二叔丁基酯和N‑Boc‑1‑甲基哌嗪反应得到N‑Boc‑1‑甲基‑1‑((二叔丁氧基膦酰氧基)甲基)哌嗪‑1‑鎓；步骤2、将N‑Boc‑1‑甲基‑1‑((二叔丁氧基膦酰氧基)甲基)哌嗪‑1‑鎓与式d化合物反应得到福奈妥匹坦。
一种药物制备方法

[发明专利]用于合成N-(膦酰基甲基)甘氨酸的方法-CN201380037315.7有效
发明人：塞巴斯蒂安·伯克尔;帕特里克·诺特 -专利权人：斯特雷特马克控股股份公司
申请日： 2013-07-17 - 公布日： 2016-11-23 - 主分类号： C07F9/38 文献下载
摘要：本发明涉及一种用于合成N‑(膦酰基甲基)甘氨酸或其选自由其盐、其膦酸酯以及其膦酸酯盐组成的组的衍生物之一的新方法，所述方法包括以下步骤：a)形成一种反应混合物，以形成N,N'‑双(膦酰基甲基)‑2,5‑二酮哌嗪、其脱水形式或它们的膦酸酯，所述反应混合物包含一种酸催化剂、N,N'‑双(羧甲基)‑2,5‑二酮哌嗪和一种含有一个或多个P‑O‑P酸酐部分的化合物，其中所述部分包含一个处于氧化态(+III)的P原子和另一个处于氧化态(+III)或(+V)的P原子；b)水解所述反应混合物以形成N‑(膦酰基甲基)甘氨酸或其选自由其盐、其膦酸酯以及其膦酸酯盐组成的组的衍生物之一。
用于合成膦酰基甲基甘氨酸方法

[发明专利]包含P2Y12受体拮抗剂的水性医药组合物-CN202180049376.X在审
发明人：斯蒂芬·布什曼;阿曼丁·弗赖查德;查理斯·赫尔曼;塞利纳·林哈特;马库斯·冯劳默尔;托比亚斯·沃克 -专利权人：爱杜西亚药品有限公司
申请日： 2021-07-14 - 公布日： 2023-03-14 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种水性医药组合物，其包含P2Y12受体拮抗剂4‑((R)‑2‑{[6‑((S)‑3‑甲氧基‑吡咯啶‑1‑基)‑2‑苯基‑嘧啶‑4‑羰基]‑氨基}‑3‑膦酰基‑丙酰基)‑哌嗪‑1‑羧酸丁酯及医药上可接受的缓冲剂以及其作为药物通过肠胃外给药的用途
包含 p2y12 受体拮抗剂水性医药组合

[发明专利]结晶形式-CN201780057793.2有效
发明人：丹尼尔·洛伊恩贝格尔;斯蒂芬·雷伯;马库斯·冯劳默尔 -专利权人：爱杜西亚药品有限公司
申请日： 2017-09-21 - 公布日： 2022-04-19 - 主分类号： C07F9/6558 文献下载
摘要：本发明是关于4‑((R)‑2‑{[6‑((S)‑3‑甲氧基‑吡咯烷‑1‑基)‑2‑苯基‑嘧啶‑4‑羰基]‑氨基}‑3‑膦酰基‑丙酰基)‑哌嗪‑1‑甲酸丁基酯盐酸盐的结晶形式；制备其的方法；包含该等结晶形式的医药组合物
结晶形式

[发明专利]一种高效膦-氮阻燃剂及其制备方法和应用-CN202010437708.9有效
发明人：许苗军;刘鲁斌;李斌 -专利权人：东北林业大学
申请日： 2020-05-21 - 公布日： 2022-10-25 - 主分类号： C07F9/6509 文献下载
摘要：一种高效膦‑氮阻燃剂及其制备方法和应用，涉及一种阻燃剂及其制备方法和应用。是要解决现有含磷阻燃剂存在阻燃效率低、热稳定性不高的问题。膦‑氮型阻燃剂的制备方法：一、向反应器中加入无水哌嗪、氯仿、三乙胺，搅拌；将苯基磷酰二氯溶于氯仿，滴加到反应器中反应，萃取，浓缩，得到粗产品，干燥得中间体；二、将中间体和氯仿加入到反应器中，加三乙胺；将二苯基次磷酰氯溶于氯仿中，滴加到反应器，回流反应；洗涤，浓缩，干燥，得到膦‑氮阻燃剂。该膦‑氮型阻燃剂用于阻燃改性聚乳酸中的应用。本发明合成的膦‑氮阻燃剂具有良好的热稳定性、耐水解性能，是集气相和凝聚相阻燃为一体的高效膦‑氮阻燃剂。本发明应用于阻燃剂领域。
一种高效阻燃及其制备方法应用

[发明专利]一种N,N’-二(亚甲基膦酸金属盐)-哌嗪/环氧树脂复合物及其制备方法-CN202010163313.4在审
发明人：王正洲;王文多 -专利权人：南京同宁新材料研究院有限公司
申请日： 2020-03-10 - 公布日： 2020-06-26 - 主分类号： C08L63/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种N,N’‑二(亚甲基膦酸金属盐)‑哌嗪/环氧树脂复合物及其制备方法，属于材料制备的技术领域。本发明先合成N,N’‑二(亚甲基膦酸)‑哌嗪，再制备不同种类的N,N’‑二(亚甲基膦酸金属盐)‑哌嗪，并以其作为阻燃剂，制备出N,N’‑二(亚甲基膦酸金属盐)‑哌嗪/环氧树脂复合物。该复合物包括以下重量份含量的组分：双酚A型环氧树脂70‑90份，N,N’‑二(亚甲基膦酸金属盐)‑哌嗪1‑7份，固化剂25‑40份。
一种甲基金属哌嗪环氧树脂复合物及其制备方法

[发明专利]哌嗪或高哌嗪草酰肼类化合物及其制备方法和用途-CN200910119889.4在审
发明人：刘现军;谭孟祥;王丹丹 -专利权人：深圳市湘雅生物医药研究院
申请日： 2009-03-20 - 公布日： 2009-10-28 - 主分类号： C07D295/185 文献下载
摘要：本发明涉及一类新颖的如式I所示的哌嗪或高哌嗪草酰肼类化合物，式中各符号定义如说明书所述。本发明还涉及制备所述哌嗪或高哌嗪草酰肼类化合物的方法，所述哌嗪或高哌嗪草酰肼类化合物在制备用于治疗和/或预防肿瘤和/或癌症的药物中的用途，包含所述哌嗪或高哌嗪草酰肼类化合物的药物组合物。本发明的哌嗪或高哌嗪草酰肼类化合物具有有效的抗肿瘤活性。
高哌嗪草酰肼类化合物及其制备方法用途

[发明专利]N-(四氢呋喃-2-甲酰)哌嗪的制备法-CN92110026.4无效
发明人：聂新永;刘玉亭 -专利权人：河北省药物研究所
申请日： 1992-08-26 - 公布日： 1996-08-14 - 主分类号： C07D307/24 文献下载
摘要：本发明为N-(四氢呋喃-2-甲酰)哌嗪的制备方法，它是用四氢呋喃-2-甲酰氯与哌嗪和/或哌嗪盐反应制取，或与N-保护的哌嗪反应，再去保护基制取。N-(四氢呋喃-2-甲酰)哌嗪是制作抗高血压药特拉唑嗪的关键中间体，以往制取法产物中含有原料N-(呋喃-2-甲酰)哌嗪，直接影响了特拉唑嗪的制取纯度和质量，本发明产物中不含有N-(呋喃-2-甲酰)哌嗪，
呋喃甲酰制备

[发明专利]一种制备磺胺类化合物的工艺-CN202010004956.4有效
发明人：郭明;温剑锋;陆惠荣;冯建鹏;张晶;金明;曹钱磊 -专利权人：苏州亚盛药业有限公司;亚盛医药集团(香港)有限公司
申请日： 2020-01-03 - 公布日： 2021-02-19 - 主分类号： C07F9/6558 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备磺胺类化合物的工艺，所述磺胺类化合物是Bcl‑2/Bcl‑xL的抑制剂，包括化合物(3R)‑1‑(3‑(4‑(4‑(4‑(3‑(2‑(4‑氯苯基)‑1‑异丙基‑4‑甲磺酰基‑5‑甲基‑1H‑吡咯‑3‑基)‑5‑氟苯基)哌嗪‑1‑基)‑苯氨基磺酰)‑2‑三氟甲磺酰基‑苯胺基)‑4‑苯硫基‑丁基)‑哌啶‑4‑羧酸3‑膦酸基丙酯。
一种制备磺胺化合物工艺

[发明专利]药物组合物及其制备方法-CN201911372875.3有效
发明人：郭明;林艳琼;邵振中;曹鹏飞 -专利权人：苏州亚盛药业有限公司;亚盛医药集团(香港)有限公司
申请日： 2019-12-27 - 公布日： 2021-09-03 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明涉及药物组合物，包含作为Bcl‑2/Bcl‑xL的抑制剂的磺胺类药物，尤其是化合物(3R)‑1‑(3‑(4‑(4‑(4‑(3‑(2‑(4‑氯苯基)‑1‑异丙基‑4‑甲磺酰基‑5‑甲基‑1H‑吡咯‑3‑基)‑5‑氟苯基)哌嗪‑1‑基)‑苯氨基磺酰)‑2‑三氟甲磺酰基‑苯胺基)‑4‑苯硫基‑丁基)‑哌啶‑4‑羧酸3‑膦酸基丙酯或其药学上可接受的盐和适当的赋形剂，优选冻干粉形式的药物组合物。
药物组合及其制备方法

[发明专利]川芎嗪酰基哌嗪衍生物、制备方法和药物组合物与应用-CN200510045306.X无效
发明人：刘新泳;徐文方;程先超;李锦 -专利权人：山东大学
申请日： 2005-12-06 - 公布日： 2006-05-24 - 主分类号： C07D241/12 文献下载
摘要：川芎嗪酰基哌嗪衍生物、制备方法和药物组合物与应用，属于川芎类衍生物药物技术领域。川芎嗪酰基哌嗪衍生物具有如上结构通式，用N－酰基哌嗪通过对2－氯甲基－3，5，6－三甲基吡嗪盐酸盐的哌嗪环的烃化反应，得川芎嗪酰基哌嗪衍生物A6－8，16－28，30，32－36；用2－(1－哌嗪基甲基)－3，5，6－三甲基吡嗪通过对2－氯甲基－3，5，6－三甲基吡嗪盐酸盐的哌嗪环的酰化反应，得川芎嗪酰基哌嗪衍生物A1－5，9－15，29，31，37，38；用氨水对化合物A1进行氨解，得川芎嗪酰基哌嗪衍生物川芎嗪酰基哌嗪衍生物与药用辅料制成不同剂型的药物组合物，用于制备血管内皮细胞修复与保护药物或抗血小板凝集药物。
川芎嗪酰基哌嗪衍生物制备方法药物组合应用

[发明专利]制备N－(膦酰甲基)亚氨基二乙酸的连续方法-CN99811123.6无效
发明人： M·K·斯特恩;T·J·约翰森;A·L·杰根森;M·D·罗格斯;T·S·弗兰克扎克三世 -专利权人：孟山都公司
申请日： 1999-08-12 - 公布日： 2001-10-24 - 主分类号： C07F9/38 文献下载
摘要：在本发明的方法中,经过一个连续的酰氨基羧甲基化反应生成了N－(乙酰基)亚氨基二乙酸。在该反应中,在一个连续送入下列各种料源的酰氨基羧甲基化反应器内形成N－(乙酰基)亚氨基二乙酸(1)乙酰胺或乙酰胺衍生物,(2)甲醛或能产生甲醛的试剂或衍生物,(3)羰基化催化剂,(4)一氧化碳,和任选的(5)氢气;然后从酰氨基羧甲基化反应器系统内取出包含N－(乙酰基)亚氨基二乙酸和羰基化催化剂的酰氨基羧甲基化反应产物料流;将羰基化催化剂与酰氨基羧甲基化反应产物料流分离,回收羰基化催化剂,并形成已除催化剂的含N－(乙酰基)亚氨基二乙酸的产物料流;分出的羰基化催化剂返回酰氨基羧甲基化反应器系统;将已除催化剂的产物料流中的N－(乙酰基)亚氨基二乙酸(1)在酸存在下与磷源和甲醛源反应,形成含N－(膦酰甲基)亚氨基二乙酸和乙酸的膦酰甲基化反应产物料流或(2)脱酰化和环化,形成2,5－二酮哌嗪;然后,在一种酸存在下与磷源和甲醛源反应,生成含N－(膦酰甲基)亚氨基二乙酸和乙酸的膦酰甲基化反应产物料流;在这两种情况下,均在乙酸存在下,使N－(膦酰甲基)亚氨基二乙酸从膦酰甲基化反应产物料流中沉积出来
制备甲基氨基乙酸连续方法

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