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[发明专利]富马酸替诺福韦二吡呋酯分散片及其制备方法-CN201110141124.8有效
发明人：史磊;余晓芬;游金宗;蒋善会 -专利权人：杭州科本药业有限公司;江苏科本医药化学有限公司;杭州科本药物研究有限公司
申请日： 2011-05-27 - 公布日： 2011-09-28 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种富马酸替诺福韦二吡呋酯分散片及其制备方法，所述的富马酸替诺福韦二吡呋酯分散片是以富马酸替诺福韦二吡呋酯为有效药物成分，与药学可接受的辅助成分共同制成，所述的药学可接受的辅助成分包括填充剂本发明制得的富马酸替诺福韦二吡呋酯分散片具有合适的硬度、重量差异小、片面光洁、口感好；完全符合分散片崩解时限和分散均匀性的要求；溶出速率快，在2min内本品的溶出百分率在80-90％左右，在5min内本品已基本全部溶出
富马酸替诺福韦二吡呋酯分散及其制备方法

[发明专利]一种含有富马酸替诺福韦二吡呋酯的口服干混悬剂及其制备方法-CN201611268720.1有效
发明人：史磊;游金宗;蒋善会;潘世浩 -专利权人：江苏科本药业有限公司;杭州康本医药科技有限公司;杭州科本药物研究有限公司
申请日： 2016-12-31 - 公布日： 2020-06-16 - 主分类号： A61K31/675 文献下载
摘要：本发明公开了一种含有富马酸替诺福韦二吡呋酯的口服干混悬剂及其制备方法，该口服干混悬剂由下列以质量份表示的组分制成：原料40份、载体200～800份、药学上可接受的辅料40～300份；其中原料为富马酸替诺福韦二吡呋酯或富马酸替诺福韦二吡呋酯与恩曲他滨的组合物本发明的含有富马酸替诺福韦二吡呋酯的口服干混悬剂性质稳定、口感适用于患者服用、溶出速率良好，且生产工序简单，适于工业规模操作。
一种含有富马酸替诺福韦二吡呋酯口服干混悬剂及其制备方法

[发明专利]替诺福韦的新合成工艺-CN201310463520.1无效
发明人：袁宇;陶义华;陈端腾;陈宇 -专利权人：袁宇;陶义华
申请日： 2013-10-09 - 公布日： 2014-01-01 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明公开了抗病毒药物富马酸替诺福韦二吡呋酯的关键中间体替诺福韦的新型合成工艺，提出了以(R)-乳酸甲酯，多聚甲醛，氯化钙，氯化氢为起始原料先氯甲基化生成2-氯甲氧基-(R)-丙酸甲酯。最后用腺嘌呤与2-O-(二甲氧基-磷酰基-甲基)-(R)-丙基甲磺酸酯缩合，水解皆可以得到富马酸替诺福韦二吡呋酯酯的关键中间体替诺福韦，此方法不需要上保护基和脱保护基，操作方便，所用原料方便易得且经济，
替诺福韦合成工艺

[发明专利]一种替诺福韦二吡呋酯或其药用盐的用途-CN201510426500.6有效
发明人：林桂坤;陈仕魁;姚建堤;陈彤彤;张燕华;苏葳;周巧云 -专利权人：福建广生堂药业股份有限公司
申请日： 2015-07-20 - 公布日： 2018-08-24 - 主分类号： A61K31/675 文献下载
摘要：本发明涉及替诺福韦二吡呋酯或其盐的用途，本发明人在研究替诺福韦二吡呋酯或其药用盐的过程中，发现其具有抑制发炎体(inflammasome)蛋白质途径的作用，具有防治老年性黄斑部病变的效果。
一种替诺福韦二吡呋酯药用用途

[发明专利]一种高纯度富马酸泰诺福韦酯的制备方法-CN201410427427.X无效
发明人：张卫东 -专利权人：太仓运通生物化工有限公司
申请日： 2014-08-27 - 公布日： 2014-12-24 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明公开了一种高纯度富马酸泰诺福韦酯的制备方法，包括如下步骤：(1)制备泰诺福韦；(2)制备泰诺福韦酯，将泰诺福韦与氯甲基碳酸异丙酯在催化剂作用下，在有机溶剂中进行缩合反应，产物提纯，获得泰诺福韦酯，所述催化剂为三乙胺与四丁基溴化铵以摩尔比为22～30:1.5～3.0混合的混合物，三乙胺与有机溶剂的比例为22～30摩尔:150L～200L；(3)制备富马酸泰诺福韦酯，将步骤(2)获得的泰诺福韦酯与富马酸成盐，抽虑、干燥，获得富马酸泰诺福韦酯。本制备方法在制备泰诺福韦酯的过程中采用了双催化剂，有效增加了泰诺福韦酯的产量和效率，大大缩减了整个反应的反应进程。
一种纯度富马酸泰诺福韦酯制备方法

[发明专利]用于预防HSV-2传播的局部用抗病毒制剂-CN201180028715.2有效
发明人： Q·阿布杜尔卡里姆;S·S·阿布杜尔卡里姆;A·卡萨尼;T·西拉尔;J·F·鲁尼 -专利权人：吉里德科学公司;Q·阿布杜尔卡里姆;S·阿布杜尔卡里姆;A·卡萨尼
申请日： 2011-06-07 - 公布日： 2013-05-01 - 主分类号： A61K31/375 文献下载
摘要：本发明涉及适合于局部施用的抗病毒化合物、特别是[2-(6-氨基-嘌呤-9-基)-1-甲基-乙氧基甲基]-膦酸(替诺福韦，PMPA)的制剂及其在减少或预防单纯疱疹病毒获得和传播中的应用。
用于预防 hsv 传播局部抗病毒制剂

[发明专利]一种富马酸丙酚替诺福韦口腔速溶膜剂及其制备方法-CN202011479482.5在审
发明人：徐云;宋慧龄;冯明声;姚晓敏;曹于平 -专利权人：南京海辰药业股份有限公司
申请日： 2020-12-15 - 公布日： 2022-06-17 - 主分类号： A61K9/70 文献下载
摘要：本发明的目的在于提供一种富马酸丙酚替诺福韦口腔速溶膜剂及其制备方法，该口腔速溶膜剂为多层复合膜剂，由富马酸丙酚替诺福韦、亲水性高分子成膜材料、增塑剂、碱性剂、崩解剂、着色剂组成；本发明避免了主药在胃酸环境下降解
一种富马酸丙酚替诺福韦口腔速溶及其制备方法

[发明专利]一种替诺福韦艾拉酚胺的制备方法-CN201710005963.4有效
发明人：赵跃;陈力;谭学优;袁利 -专利权人：上海厚璞生物科技有限公司
申请日： 2017-01-05 - 公布日： 2020-06-12 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明公开了一种替诺福韦艾拉酚胺的制备方法，具体步骤如下：PMPA经过与氯化试剂加热反应得到PMPA‑2Cl；PMPA‑2Cl通过一锅法先后与苯酚和L‑丙氨酸异丙酯反应得到TAF‑RS；TAF‑RS经过纯化得到替诺福韦艾拉酚胺；所述氯化试剂为氯化亚砜、三氯化磷、无氯化磷、草酰氯中的一种；一锅法是在‑30～‑20℃条件下，在有机溶剂中将PMPA‑2Cl在有机碱存在下先与苯酚反应后，再加入L‑丙氨酸异丙酯反应。
一种替诺福韦艾拉酚胺制备方法

[发明专利]一种富马酸丙酚替诺福韦中基因毒性杂质的检测方法-CN202110683695.8有效
发明人：刘栋华;尚金凤;陈鸿玉;李承龙 -专利权人：天地恒一制药股份有限公司
申请日： 2021-06-21 - 公布日： 2021-09-03 - 主分类号： G01N30/88 文献下载
摘要：本发明公开了一种富马酸丙酚替诺福韦中基因毒性杂质的检测方法，包括以下步骤：S1、取供试品配制供试品溶液；S2、高效液相色谱检测；高效液相色谱检测包括如下条件：流动相A：磷酸溶液；流动相B：乙腈；洗脱方式其通过高效液相色谱对成品富马酸丙酚替诺福韦原料药中基因毒性杂质亚磷酸三苯酯进行了检测；实现了对基因毒性杂质亚磷酸三苯酯的质量控制。
一种富马酸丙酚替诺福韦中基因毒性杂质检测方法

[发明专利]替诺福韦酯半富马酸共晶体-CN200880016838.2无效
发明人： E·多瓦;J·M·马祖雷克;J·安克尔 -专利权人：阿尔迪默菲克斯技术有限责任公司
申请日： 2008-05-21 - 公布日： 2010-07-14 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明提供被称为共晶体TDFA 2∶1的富马酸替诺福韦酯(富马酸替诺福韦酯)的新晶型，其制备方法及其在药物应用中(特别是在抗HIV药物中)的应用。晶型TDFA 2∶1可以与其它抗HIV药物组合使用，所述抗HIV药物例如依法韦仑、恩曲他滨、利托那韦和/或TMC114。
替诺福韦酯半富马酸共晶体

[发明专利]一种利用微反应器制备替诺福韦的方法-CN201910797062.2有效
发明人：赵卫良;周臣生;姚甲玉;刘朝建;赵立波;杨英英;朱成峰;张春雪 -专利权人：山东安弘制药有限公司
申请日： 2019-08-27 - 公布日： 2021-06-08 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明提供一种利用微反应器制备替诺福韦的方法。采用腺嘌呤和(R)‑碳酸丙烯酯为原料经缩合反应制备(R)‑9‑(2‑羟基丙基)腺嘌呤，然后在叔丁醇镁的作用下和对甲苯磺酰氧基膦酸二乙酯经缩合反应制备(R)‑9‑[2‑(二乙基膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤；然后利用微反应器，采用氯化氢气体为脱酯试剂进行脱酯反应制备得到替诺福韦。
一种利用反应器制备替诺福韦方法

[发明专利]用于联合抗病毒治疗的组合物和用途-CN201210094391.9有效
发明人： T·C·达尔;M·M·曼宁;R·奥里亚 -专利权人：吉里德科学公司
申请日： 2004-01-13 - 公布日： 2012-09-19 - 主分类号： A61K31/675 文献下载
摘要：本发明涉及用于联合抗病毒治疗的组合物和用途，具体涉及含有[2-(6-氨基-嘌呤-9-基)-1-甲基-乙氧基甲基]-膦酸二异丙氧基羰基氧基甲基酯(替诺福韦地索普西富马酸盐，用于联合抗病毒治疗组合用途

[发明专利]一种富马酸丙酚替诺福韦中L-丙氨酸异丙酯的高效液相检测方法-CN202111629062.5在审
发明人：李静;陈文芝;孙利亚 -专利权人：南京百泽医药科技有限公司
申请日： 2021-12-28 - 公布日： 2022-07-05 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明属于药物质量控制领域，具体涉及一种富马酸丙酚替诺福韦原料药和片剂中L‑丙氨酸异丙酯盐酸盐的高效液相检测方法，所述方法采用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，流动相为0.02mol/L磷酸二氢钾溶液（pH8.0）为流动相A，乙腈为流动相B，进行线性梯度洗脱；检测波长为210nm；取富马酸丙酚替诺福韦原料药和片剂分别用溶剂[磷酸二氢钾溶液‑乙腈（90:10）]配制供试品溶液，过滤进样，取L‑丙氨酸异丙酯盐酸盐对照品与溶剂配制对照品溶液，进样分析，采用外标法进行计算，本检测方法克服了已知杂质的干扰，L‑丙氨酸异丙酯峰形较差的缺点，操作简捷，灵敏度高，专属性好，可较好地控制产品质量。
一种富马酸丙酚替诺福韦中丙氨酸异丙酯高效检测方法

[发明专利]一种富马酸替诺福韦二吡呋酯片的制备方法-CN201310724157.4在审
发明人：成瑞明;杜振新;卢秀莲 -专利权人：辰欣药业股份有限公司
申请日： 2013-12-25 - 公布日： 2015-07-01 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开一种富马酸替诺福韦二吡呋酯片的制备方法，通过以下步骤实现的：步骤a.经过微粉化处理的富马酸替诺福韦二吡呋酯原料过120目筛；步骤b.微晶纤维素、乳糖、预胶化淀粉、交联羧甲基纤维素钠过80目筛，硬脂酸镁过40目筛；步骤c.富马酸替诺福韦二吡呋酯与步骤b.处理的混合物混合均匀后加入粘合剂制软材，过20目筛制粒，在50-60℃鼓风干燥；步骤d.过20目筛整粒，加入硬脂酸镁混合均匀；步骤e.压片机上压制成片本发明通过对原料进行微粉化处理，从而加快其崩解速度，加快人体的吸收，提高了富马酸替诺福韦二吡呋酯的生物利用度。
一种富马酸替诺福韦二吡呋酯片制备方法

[发明专利]一种无定形半富马酸替诺福韦二吡呋酯片及其制备方法-CN201810324776.7有效
发明人：宿亮;袁秀菊;龙世玉;黄建强;郭伟;谭鑫强;袁红波;王雪姣;赵静芝;金秉德 -专利权人：湖南千金湘江药业股份有限公司
申请日： 2018-04-12 - 公布日： 2022-08-12 - 主分类号： A61K9/32 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，公开了一种无定形半富马酸替诺福韦二吡呋酯片及其制备方法。本发明公开的无定形半富马酸替诺福韦二吡呋酯片由以下重量份组分组成：无定形半富马酸替诺福韦二吡呋酯35~60份、填充剂30~60份、崩解剂2~10份、粘合剂3~8份、润滑剂0.1~2份。本发明以无定形半富马酸替诺福韦二吡呋酯作为原料药，在不采用特殊辅料及设备的基础上，得到的片剂稳定性好，不容易降解；采用流化床干燥湿颗粒，效率高，操作简单，颗粒流动性好；整个工艺过程稳定性好，长期储存过程中有关物质
一种无定形半富马酸替诺福韦二吡呋酯片及其制备方法