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- [发明专利]重酒石酸间羟胺的合成方法-CN201710521462.1在审
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陈剑戈;李斌峰
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暨明医药科技(苏州)有限公司
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2017-06-30
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2017-11-03
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C07C215/60
- 本发明提供了一种重酒石酸间羟胺的合成工艺,以苄氧羰基‑L‑丙氨酸为原料,进行环合反应,并与格式试剂反应,制得中间体,(4S)‑N‑苄氧羰基‑5‑(3‑(卞氧基)苯基)‑5‑羟基‑4‑甲基恶唑烷;中间体进行水解开环反应)‑1‑丙酮;将(2S)‑2‑(苄氧羰基)氨基‑1‑(3‑苄氧基苯基)‑1‑丙酮进行还原反应,高选择性得到(1R,2S)‑2‑(苄氧羰基)氨基‑1‑(3‑卞氧基苯基)‑1‑丙醇;对其进行脱保护,得到间羟胺;最后通过间羟胺与L‑酒石酸成盐,得到重酒石酸间羟胺。本方法避免了使用昂贵的催化剂和手性拆分,大大的降低了成本;使利用化学合成,工业生产光学纯重酒石酸间羟胺成为可能。
- 酒石酸间羟胺合成方法
- [发明专利]O-取代烷基羟胺的制备方法-CN201310639577.2在审
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张为革;吴军辉;沈杞容;包凯;孙俊;朱志彬;姜楠;翟延鹏;关奇
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沈阳药科大学
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2013-11-30
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2015-06-03
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C07C239/20
- 本发明涉及医药化工领域,涉及一种从卤代烷(或烷基醇磺酸酯)和盐酸羟胺为原料制备O-取代烷基羟胺的方法。包括如下步骤:(1)酰亚羟胺化:3,4-二芳基呋喃-2,5-二酮(I)与羟胺反应,制得1-羟基-3,4-二芳基-1H-吡咯-2,5-二酮(II);(2)O-烷基化:以1-羟基-3,4-二芳基-1H-吡咯或烷基醇磺酸酯)发生O-烷基化反应,制得N-烷氧基-3,4-二芳基-1H-吡咯-2,5-二酮(III);(3)水解:N-烷氧基-3,4-二芳基-1H-吡咯-2,5-二酮(III)经碱性水解制备O-取代烷基羟胺本发明原料可以循环套用,原料和羟胺摩尔比低,产物收率高,纯度高,各步反应时间短,操作简便。
- 取代烷基制备方法
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