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[发明专利]双硫仑在增敏紫杉醇对肺癌治疗效果中的应用-CN202210789026.3在审
发明人：崔大祥;崔明青 -专利权人：上海纳米技术及应用国家工程研究中心有限公司
申请日： 2022-07-06 - 公布日： 2022-10-25 - 主分类号： A61K31/337 文献下载
摘要：本发明涉及双硫仑在增敏紫杉醇对肺癌治疗效果中的应用。即双硫仑与紫杉醇组合物用于增强紫杉醇治疗肺癌的药效，提供了一种双硫仑的新用途。化疗药物紫杉醇通过抑制肿瘤细胞的有丝分裂，减慢肿瘤细胞增殖，达到抗肿瘤的作用效果，合用双硫仑对增强紫杉醇治疗肺癌药效的应用。双硫仑是乙醛脱氢酶1A1的抑制剂，双硫仑与紫杉醇联合用药可以增加肺癌细胞对紫杉醇治疗的敏感性。提高紫杉醇化疗效果和药物疗效，为临床治疗肺癌提供了一个高效的增敏剂。
双硫仑紫杉醇肺癌治疗效果中的应用

[发明专利]一种紫杉醇白蛋白复合物的制备工艺-CN201610926358.6有效
发明人：韩军;苏心怡;刘敏;王正平;张建宇 -专利权人：聊城大学
申请日： 2016-10-24 - 公布日： 2019-12-13 - 主分类号： A61K31/337 文献下载
摘要：本发明公开了一种紫杉醇白蛋白复合物的制备工艺。步骤如下：（1）配制HSA储备液；（2）配制紫杉醇储备液；（3）制备紫杉醇白蛋白复合物。本发明取得的优异效果是：1.高效液相色谱法表明pH 3.0条件下紫杉醇结合率最高。2.动态光散射表明pH 3.0条件下紫杉醇和HSA的结合比为9:1时，平均粒径最大。pH 3.0条件下紫杉醇可以更多的和HSA进行结合，结合的紫杉醇数量越多，粒径越大。3.Zeta电位表明pH 3.0条件下紫杉醇白蛋白复合物更稳定。
一种紫杉醇白蛋白复合物制备工艺

[发明专利]一种提高红豆杉内生真菌发酵物中紫杉醇产率的方法-CN200410081264.0无效
发明人：谈锋;胡凯;祝顺琴;唐克轩;廖志华 -专利权人：西南师范大学
申请日： 2004-11-13 - 公布日： 2005-06-08 - 主分类号： C12N1/14 文献下载
摘要：一种提高红豆杉内生真菌发酵物中紫杉醇产率的方法，本方法利用产紫杉醇内生真菌与产紫杉醇合成前体10－去乙酰巴卡亭III和巴卡亭III分别单独培养，然后将培养物进行混合培养，并适当补加培养基，大幅度提高发酵物中紫杉醇的产率本方法的优点在于利用两种同类真菌代谢途径互补大幅提高发酵物中紫杉醇的含量，大大高于产紫杉醇内生真菌单独培养的产率水平。使利用内生真菌进行工业化发酵培养生产紫杉醇成为可能。本方法不但适用于产紫杉醇内生真菌与产紫杉醇合成前体的内生真菌混合培养，提高培养物中紫杉醇含量。
一种提高红豆杉真菌发酵紫杉醇方法

[发明专利]紫杉醇的水溶性衍生物-CN91105549.5无效
发明人： D·G·I·金斯顿;赵志扬 -专利权人：弗吉尼亚科技知识产权有限公司
申请日： 1991-08-13 - 公布日： 1992-03-11 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：合成了经磺化的2′-丙烯酰紫杉醇和经磺化的2′-O-酰基酸紫杉醇衍生物，它们具有改良的水溶性及稳定性，同时保有生物活性。具体说，2′-[(3-磺基-1-合氧基丙基)连氧基]紫杉醇钠盐系由紫杉醇和丙烯酸反应，然后再令2′-丙烯酰紫杉醇和亚硫酸氢盐进行米歇尔反应(Michaelreaction)而合成。具改良水溶性之2′-O-酰基酸紫杉醇的二醇衍生物系由二醇与2′-O-酰基酸紫杉醇反应而合成出。
紫杉醇水溶性衍生物

[发明专利]由7差向-10-去乙酰基紫杉醇合成紫杉醇的方法-CN201910298098.6有效
发明人：马回民;杨青春 -专利权人：云南汉德生物技术有限公司
申请日： 2019-04-15 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种7‑差向‑10‑去乙基紫杉醇合成紫杉醇的方法，该方法以7‑差向‑10‑去乙酰基紫杉醇为起始原料，在在溶剂、催化剂存在的条件下，制备10‑去乙酰基紫杉醇；然后10‑去乙酰基紫杉醇在保护剂、催化剂、水解剂存在的条件下，将10‑去乙酰基紫杉醇转化为紫杉醇粗品；粗品经过甲醇水结晶、柱层析及重结晶纯化后即得99%以上含量的紫杉醇；本发明方法合成转化过程中，反应条件温和可控，反应可一锅反应进行，成本低
10 乙酰紫杉醇合成方法

[发明专利]一种紫杉醇产生菌发酵红豆杉枝叶生产紫杉醇新方法-CN201010170989.2无效
发明人：程斌;李耀亭;郑蕾;万宾;刘体云;潘勤;熊春盛 -专利权人：程斌
申请日： 2010-04-24 - 公布日： 2010-11-24 - 主分类号： C12N1/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种产紫杉醇菌株发酵南方红豆杉枝叶生产紫杉醇的新方法。其特征是：产紫杉醇菌株的菌种培养采用固体MS培养基，发酵采用液体MS培养基；将红豆杉新鲜枝叶经清洗、脱蜡、消毒处理后作为发酵主原料，发酵菌株添加液体基本MS培养基调配后接种，在22℃±3℃条件下进行发酵，发酵过程完成后再经浸提、纯化、干燥处理，获得膏状紫杉醇粗提物。本发明的产紫杉醇菌株培养方法简单；发酵红豆杉枝叶过程中对紫杉醇前体转化效率较高，同时整个过程温度不高于40℃，不破坏紫杉醇结构，提高了紫杉醇的提取率。
一种紫杉醇产生发酵红豆杉枝叶生产新方法

[实用新型]一种紫杉醇产生菌发酵红豆杉枝叶生产紫杉醇新方法-CN201020165294.0有效
发明人：程斌;李耀亭;郑蕾;万宾;刘体云;潘勤;熊春盛 -专利权人：程斌
申请日： 2010-04-24 - 公布日： 2010-12-01 - 主分类号： C12N1/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种产紫杉醇菌株发酵南方红豆杉枝叶生产紫杉醇的新方法。其特征是：产紫杉醇菌株的菌种培养采用固体MS培养基，发酵采用液体MS培养基；将红豆杉新鲜枝叶经清洗、脱蜡、消毒处理后作为发酵主原料，发酵菌株添加液体基本MS培养基调配后接种，在22℃±3℃条件下进行发酵，发酵过程完成后再经浸提、纯化、干燥处理，获得膏状紫杉醇粗提物。本发明的产紫杉醇菌株培养方法简单；发酵红豆杉枝叶过程中对紫杉醇前体转化效率较高，同时整个过程温度不高于40℃，不破坏紫杉醇结构，提高了紫杉醇的提取率。
一种紫杉醇产生发酵红豆杉枝叶生产新方法

[发明专利]一种紫杉醇的制备方法-CN200410021415.3有效
发明人：杨凌;何克江;杨义 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2004-03-18 - 公布日： 2005-09-21 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：一种紫杉醇的制备方法，过程为：提取，除杂，色谱分离，其特征在于除杂过程为：固相萃取，固相萃取除去脂溶性杂质，同时将紫杉烷化合物分离为紫杉醇/三尖杉宁碱、10－去乙酰巴卡亭III/巴卡亭III和7－木糖紫杉醇三组；树脂联用层析，吸附树脂除去极性杂质，离子交换树脂除去色素等负电荷杂质和/或正电荷杂质，同时，将目标紫杉烷分为紫杉醇/三尖杉宁碱、10－去乙酰巴卡亭III/巴卡亭III和7－木糖－紫杉醇三个部分。本发明为大批量制备紫杉醇提供了一种简单方便、回收率高、成本低的方法。使用本方法制备的紫杉醇含量≥99.5％，目标紫杉烷总收率≥80％，紫杉醇产率≥0.025％，总产率(紫杉烷+10－去乙酰巴卡亭III)≥0.035％。
一种紫杉醇制备方法

[发明专利]一种白蛋白结合型紫杉醇长循环纳米粒冻干制剂-CN201410373920.8在审
发明人：金义光;杜丽娜;李淼;冯雪;金仁熙 -专利权人：中国人民解放军军事医学科学院放射与辐射医学研究所
申请日： 2014-08-01 - 公布日： 2014-12-17 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明提供了一种白蛋白结合型紫杉醇长循环纳米粒冻干制剂，与普通紫杉醇注射液和普通白蛋白结合型紫杉醇纳米粒相比，可提高紫杉醇的肿瘤靶向性，增强药效，降低毒副作用。本发明还提供了白蛋白结合型紫杉醇长循环纳米粒冻干制剂的制备方法。
一种白蛋白结合紫杉醇循环纳米粒冻干制剂

[发明专利]一种紫杉醇乳剂、其制备方法及用途-CN201110054122.5有效
发明人：马二利;郑昌学 -专利权人：美迪思生物科技（北京）有限公司
申请日： 2011-03-08 - 公布日： 2011-07-20 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明属于药物学和制剂学领域，涉及一种紫杉醇乳剂、其制备方法及用途。具体地，所述紫杉醇乳剂，包含紫杉醇、油相、乳化剂，其特征在于，所述紫杉醇乳剂含有水。本发明提供的紫杉醇注射剂，仅含有少量、甚至不含聚氧乙烯蓖麻油，具有安全、稳定、载药量高的优点。
一种紫杉醇乳剂制备方法用途

[发明专利]由9-二氢-13-乙酰桨果赤霉素III制备紫杉醇、多西紫杉醇和10-脱乙酰桨果赤霉素III的半合成路线-CN200780029377.8无效
发明人：刘健 -专利权人： 6570763加拿大（有限）公司
申请日： 2007-06-12 - 公布日： 2009-09-09 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：提供了一种新的制备紫杉醇和多西紫杉醇的半合成路线。这种新的方法涉及由9-二氢-13-乙酰桨果赤霉素III转化为多西紫杉醇和紫杉醇的过程：通过将9-二氢-13-乙酰桨果赤霉素III转化为7-O-三乙基甲硅烷基-9，10-二酮桨果赤霉素III的步骤，以及分别地添加多西紫杉醇和紫杉醇侧链前体，形成一类新的紫杉烷中间体，例如7-O-三乙基甲硅烷基-9，10-二酮多西紫杉醇和7-O-三乙基甲硅烷基-9，10-二酮紫杉醇。这些新的中间体然后通过一系列的还原反应、制备紫杉醇的10-羟基位的乙酰化反应、以及最后的脱保护，以产生最重要的抗癌药物多西紫杉醇和紫杉醇。
13 乙酰赤霉素 iii 制备紫杉醇紫杉醇和 10 合成路线

[发明专利]熊果酸在逆转乳腺癌紫杉醇耐药中的应用-CN202011052569.4在审
发明人：吴蓉;相芬芬;康向东;范嫣;张孟哲;朱兆伟 -专利权人：上海市普陀区中心医院
申请日： 2020-09-29 - 公布日： 2020-12-29 - 主分类号： A61K31/56 文献下载
摘要：本发明涉及熊果酸在逆转乳腺癌紫杉醇耐药中的应用。本发明证明熊果酸能逆转乳腺癌耐紫杉醇细胞株对紫杉醇的耐药作用，和在体内逆转乳腺癌对紫杉醇的耐药作用，以及熊果酸的安全用药浓度；也证明了熊果酸是通过调节细胞的凋亡水平来实现的，和通过调节凋亡基因来实现的；还证明了熊果酸是通过促进乳腺癌耐紫杉醇细胞株miR‑149‑5p的表达水平来逆转乳腺癌耐紫杉醇细胞株对紫杉醇的耐药作用。
果酸逆转乳腺癌紫杉醇耐药中的应用

[发明专利]一种紫杉醇防癌香烟及其制备方法-CN200610011796.6无效
发明人：吴鎏桢 -专利权人：曹宁;严海勤
申请日： 2006-04-26 - 公布日： 2007-10-31 - 主分类号： A24B15/12 文献下载
摘要：本发明涉及“一种紫杉醇防癌香烟及其制备方法”。一种紫杉醇防癌香烟，其特征在于在香烟烟丝中添加有紫杉醇或/和红豆杉树叶。本发明采用含有癌症治疗作用的药物红豆杉树叶或/和紫杉醇与常规烟丝相结合，使烟民在吸烟的同时，吸入烟丝中的紫杉醇，既享受香烟品吸的快感，又能达到防癌的效果；同时本发明改变了常规的紫杉醇的用药方式，采用吸入的方式进入体内，防止了直接注射紫杉醇而引起的严重过敏反应和毒副作用(骨髓抑制、外周神经毒性)。
一种紫杉醇香烟及其制备方法

[发明专利]多西紫杉醇干酏剂及其制备方法和应用-CN201310293789.X有效
发明人：李凤前;董文凤;杜丽;漏德宝 -专利权人：上海市第八人民医院
申请日： 2013-07-12 - 公布日： 2013-09-25 - 主分类号： A61K9/50 文献下载
摘要：本发明公开一种多西紫杉醇干酏剂及其制备方法和应用。该制备方法为：将多西紫杉醇的醇溶液以10-20mL/min的速度滴加到囊材的溶液中，混合均匀，喷雾干燥；囊材为壳聚糖、糊精、明胶和淀粉中的一种或多种；多西紫杉醇的醇溶液包括多西紫杉醇和乙醇，多西紫杉醇与乙醇的重量比为（0.00125-0.0125）：1；多西紫杉醇与囊材的重量比为（0.1-1.0）：1。本发明的多西紫杉醇干酏剂的制备方法工艺简单、操作易行，适用于制剂工业的大规模生产，能够显著改善多西紫杉醇的溶解度、生物利用度和患者用药依从性，且制得的多西紫杉醇干酏剂粒径分布均匀，载药量和包封率高，释药快
紫杉醇干酏剂及其制备方法应用

[发明专利]一种载药纤维材料及其制备方法和用途-CN202210167497.0在审
发明人：赵芳;陈苗苗;马周聪;曲洪媛;宋德利;刘光万;吴昌琳 -专利权人：苏州博创同康医药科技有限公司
申请日： 2022-02-23 - 公布日： 2023-09-01 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：所述载药纤维材料包括聚合物载体和负载到所述聚合物载体上的紫杉醇药物；所述紫杉醇药物包括紫杉醇和/或紫杉醇复合物；所述紫杉醇复合物包括紫杉醇和亲水性物质；所述亲水性物质包括蛋白、多肽或多糖中的任意一种或至少两种的组合所述制备方法通过将聚合物载体和紫杉醇药物与溶剂混合溶解，得到纺丝溶液；所述纺丝溶液经静电纺丝，得到所述载药纤维材料。所述载药纤维材料通过将紫杉醇药物负载到聚合物载体中，提高紫杉醇的生物利用度，给药方式多样，且制备工艺简单，避免使用表面活性剂和交联剂，减少毒副作用。
一种纤维材料及其制备方法用途