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- [发明专利]新的吡啶基氰基胍化合物-CN02810102.2有效
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F·比约克林
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利奥制药有限公司
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2002-05-24
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2004-06-30
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C07D401/12
- 、氰基、硝基、羧基、烷氧基、烷氧羰基、烷基羰基、甲酰基、氨基、氨基烷基、氨基羰基、烷基羰基氨基、硫代、氨基磺酰基、烷基磺酰氨基、羟基磺酰氧基、二羟基膦酰氧基或膦酰基；X为直链或支链、饱和或未饱和C1－12烃二基，并任选被如下基团取代：卤素、羟基、氰基、硝基、羧基、烷氧基、烷氧羰基、烷基羰基、甲酰基、氨基、氨基烷基、氨基羰基、烷基羰基氨基、硫代、氨基磺酰基、烷基磺酰氨基、羟基磺酰氧基、二羟基膦酰基氧基或膦酰基；Y为键、O、C(O)、S、S(O)、S(O)2、C(O)O、NH、C(O)NH、OC(O)或NHC(O)；Z为有5－12个环原子的芳香或非芳香杂环基，任选被如下基团取代：卤素、羟基、氰基、硝基、烷氧基、烷氧羰基、烷基羰基、甲酰基、氨基烷基，或者一个直链或支链、饱和或未饱和的C1－4烃基，该烃基任选被如下基团取代：卤素、羟基、氰基、硝基、烷氧基、烷氧羰基、烷基羰基、甲酰基或氨基烷基；前提是R1不与吡啶环中的氮原子连接。
- 吡啶基氰基胍化合物
- [发明专利]一种艾瑞昔布的制备方法及其中间体-CN201810697315.4有效
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杨盟;徐肖洁;景亚婷
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江苏美迪克化学品有限公司
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2018-06-29
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2021-06-25
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C07D207/38
- 本发明公开了一种艾瑞昔布的制备方法及其中间体，包括：1)使2‑氨基‑1‑对甲磺酰苯乙酮与对甲基苯乙酰卤发生酰胺化反应，得到N‑[2‑氧代‑2‑(4‑甲磺酰基苯基)]乙基‑4‑甲基苯乙酰胺；2)使N‑[2‑氧代‑2‑(4‑甲磺酰基苯基)]乙基‑4‑甲基苯乙酰胺发生缩合环化反应，得到3‑对甲基苯基‑4‑对甲磺酰基苯基‑3‑吡咯烷‑2‑酮；3)使3‑对甲基苯基‑4‑对甲磺酰基苯基‑3‑吡咯烷‑2‑酮与1‑卤丙烷或烃类磺酸丙酯衍生物发生取代反应，得艾瑞昔布；及制备艾瑞昔布的中间体：N‑[2‑氧代‑2‑(4‑甲磺酰基苯基)]乙基‑4‑甲基苯乙酰胺或3‑对甲基苯基‑4‑对甲磺酰基苯基‑3‑吡咯烷‑2‑酮；本发明合成路线优化了反应过程，使得各步骤分离更简单
- 一种艾瑞昔布制备方法及其中间体
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