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- [发明专利]阿法替尼的制备方法-CN201610383145.3在审
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莫国宁
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苏州富士莱医药股份有限公司
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2016-06-02
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2016-10-26
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C07D405/12
- 一种阿法替尼的制备方法，以6‑硝基‑7‑氟‑3,4‑二氢喹唑啉‑4‑酮为原料，与S‑3‑羟基四氢呋喃进行醚化反应；将得到的6‑硝基‑7‑[S‑(四氢呋喃‑3‑基)氧基]‑3,4‑二氢喹唑啉‑4‑酮进行氯代反应；将得到的4‑氯‑6‑硝基‑7‑[S‑(四氢呋喃‑3‑基)氧基]喹唑啉进行缩合反应；将得到的4‑[(3‑氯‑4‑氟苯基)氨基]‑6‑硝基‑7‑[S‑(四氢呋喃‑3‑基)氧基]喹唑啉进行硝基还原反应；由E‑4‑二甲基胺基巴豆酸进行酰氯化反应，将E‑4‑二甲基胺基巴豆酰氯和4‑[(3‑氯‑4‑氟苯基)氨基]‑6‑氨基‑7‑[S‑(四氢呋喃‑3‑基)氧基]喹唑啉进行酰胺化反应，得到成品。
- 阿法替尼制备方法
- [发明专利]一类喹唑啉类化合物及其制备方法与应用-CN201610965063.X有效
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罗海彬;吴一诺;邓亚林;黄仪有;吴旭年
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中山大学
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2016-11-04
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2019-06-18
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C07D239/94
- 本发明公开了一类喹唑啉类化合物及其制备方法与应用，所述喹唑啉类化合物具有式（I）所示结构，其中，R为环状或非环状的脂肪胺、芳香或杂环胺、含酰基基团、含羟基基团、含巯基基团；R1为氢或甲氧基、甲基、乙基、卤素、三氟甲基、乙氧基、乙酰基、氰基、硝基、N,N‑二甲基、氯甲基、苄氧基、非取代或取代氨基、取代胍基、取代或非取代磷酸基、取代或非取代磺酸基、末端芳或杂环取代的长链脂肪烷基团。本发明提供的喹唑啉类化合物是一类结构新颖的化合物，而且该类化合物对磷酸二酯酶10型具有良好的抑制作用，同时对磷酸二酯酶3型的选择性良好，可作为磷酸二酯酶10型的选择性抑制剂使用。另外，本发明所述的喹唑啉类化合物的制备方法具有快速、简单、成本低等优点。
- 一类喹唑啉类化合物及其制备方法应用
- [发明专利]拉帕替尼及其盐的制备方法-CN201210082780.X有效
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弗朗切斯科·方塔纳
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意大利合成制造有限公司
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2012-03-26
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2012-10-03
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C07D405/04
- 制备式(I)的拉帕替尼或其盐的方法包括以下步骤：a)使式(II)的6-碘喹唑啉-4-醇与3，4-二氢-2H-吡喃反应，生成式(III)的6-碘-4-(四氢-2H-吡喃-2-基氧基)喹唑啉；(b)使式(III)的6-碘-4-(四氢-2H-吡喃-2-基氧基)喹唑啉与2-甲酰基呋喃-5-硼酸反应，生成式(IV)的5-[4-(四氢-2H-吡喃-2-基氧基)喹唑啉-6-基]呋喃-2-甲醛；(c)使式(IV)的中间体与2-(甲磺酰基)乙胺反应，生成式(V)的2-(甲磺酰基)-N-({5-[4-(四氢-2H-吡喃-2-基氧基)喹唑啉-6-基]呋喃-2-基}甲基)乙胺等步骤。
- 拉帕替尼及其制备方法
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