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[发明专利]一种盐酸安非他酮缓释片及其制备方法-CN202010651628.3有效
发明人：周祥彪;杨德斌;李洋;都书晓;姜雅萌 -专利权人：迪沙药业集团有限公司;迪嘉药业集团有限公司
申请日： 2020-07-08 - 公布日： 2021-03-19 - 主分类号： A61K9/28 文献下载
摘要：本发明涉及一种盐酸安非他酮缓释片剂。本发明所述盐酸安非他酮缓释片，每1000片中含有盐酸安非他酮150g，巴西棕榈蜡40‑100g、羟丙甲纤维素E4M 40‑160g、聚乙二醇4000 16‑40g、微晶纤维素20‑160g、硬脂酸镁4‑其中，盐酸安非他酮是以分散体的形式存在。本发明提供了一种稳定、安全、环保的盐酸安非他酮缓释片及制备方法。
一种盐酸酮缓释片及其制备方法

[发明专利]盐酸安非他酮的合成方法-CN200710069901.6有效
发明人：吴朝刚;向华友;虞相华;何春;厉凤英;史向红;陆成跃;陈国良;葛燕翔 -专利权人：浙江普洛医药科技有限公司
申请日： 2007-07-06 - 公布日： 2007-12-19 - 主分类号： C07C225/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸安非他酮的合成方法，将间氯苯丙酮和溴素直接反应后，与叔丁胺反应，再和氯化氢反应得到盐酸安非他酮粗品，经醇溶剂精制后得到盐酸安非他酮。本发明盐酸安非他酮的合成方法操作简便，成本低，收率高，副产物少，对环境友好，适合规模化工业生产。
盐酸合成方法

[发明专利]一种盐酸安非他酮缓释片及其制备方法-CN200910049958.9有效
发明人：雷继峰;许英爱;施钰文;姜兴;金荣根;王砾 -专利权人：上海安必生制药技术有限公司
申请日： 2009-04-24 - 公布日： 2010-10-27 - 主分类号： A61K9/22 文献下载
摘要：一种盐酸安非他酮缓释片，其含有下述组分：盐酸安非他酮、缓释骨架材料、酸性环境调节剂、稀释剂、粘合剂、助流剂以及润滑剂，其特征在于：所述的酸性环境调节剂为微粉硅胶。本发明中还提供了所述的盐酸安非他酮缓释片的制备方法。本发明克服了现有的盐酸安非他酮缓释片制片难度大，产品批次间差异大，生产过程易污染环境，易腐蚀生产设备，不利于工业化生产等缺陷，提供了一种新的盐酸安非他酮缓释片，其以微粉硅胶作为酸性环境调节剂，从而克服了上述缺陷本发明的缓释片在室温，35％～60％RH下贮存一年后能至少保留90％标示量的盐酸安非他酮。
一种盐酸酮缓释片及其制备方法

[发明专利]盐酸安非他酮的药物组合物及其在生物医药中的应用-CN201610263750.7在审
发明人：何淑琼 -专利权人：何淑琼
申请日： 2016-04-23 - 公布日： 2016-07-20 - 主分类号： C07C49/583 文献下载
摘要：本发明公开了盐酸安非他酮的药物组合物及其在生物医药中的应用，本发明提供的盐酸安非他酮的药物组合物中含有盐酸安非他酮和一种从麦冬的干燥块根中分离得到的结构新颖的天然产物化合物(Ⅰ)，盐酸安非他酮、化合物(Ⅰ)单独作用时，对血瘀型颈椎病具有治疗作用；盐酸安非他酮和化合物(Ⅰ)联合作用时，对血瘀型颈椎病的治疗效果进一步提高，可以开发成治疗血瘀型颈椎病的药物，与现有技术相比具有突出的实质性特点和显著的进步。
盐酸药物组合及其生物医药中的应用

[发明专利]一种盐酸安非他酮/右美沙芬缓控释液体混悬剂及其制备方法与应用-CN202310077624.2在审
发明人：刘宏飞;韩美苹;李冬利;吴晓雯;杨泉竹;张新;陈天祥 -专利权人：五邑大学
申请日： 2023-01-16 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： A61K31/485 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸安非他酮/右美沙芬缓控释液体混悬剂及其制备方法与应用。本发明的安非他酮/右美沙芬复方液体缓释混悬剂按照重量百分比计，包括：0.35％～3.5％盐酸安非他酮、0.15％～1.5％右美沙芬、0.23％～2.3％辅料和92.7％～99.27％空白混悬基质。本发明的盐酸安非他酮/右美沙芬复方液体缓释混悬剂具有缓释效果好、吸收快、可分剂量服用和易于包装运输等优点，具有广泛的应用价值。
一种盐酸右美沙芬缓控释液体混悬剂及其制备方法应用

[发明专利]一种盐酸安非他酮的制备工艺-CN202110020684.1在审
发明人：宋文波;肖永鹏;李国良;黄栋;马超;沈剑锋 -专利权人：浙江苏泊尔制药有限公司
申请日： 2021-01-08 - 公布日： 2021-04-16 - 主分类号： C07C225/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸安非他酮的制备工艺。现有的盐酸安非他酮的制备方法多所采用的溴代反应，溴素毒害性强，同时具有腐蚀性。为克服上述缺点，本发明提供一种新的盐酸安非他酮的制备工艺，本工艺采用浓度为30%的盐酸代替溴素进行反应。本工艺大致的方法为：取用30%盐酸与双氧水进行氧化反应，得到中间体1；中间体1与间氯苯丙酮发生氯代反应得到中间体2；中间体2进一步与叔丁胺发生胺化反应得到中间体3；中间体3最后经过成盐和纯化操作，得到目标盐酸安非他酮纯品
一种盐酸制备工艺

[发明专利]盐酸安非他酮的制备方法-CN200710156085.2无效
发明人：周立栋;俞洪勇;谢作念 -专利权人：浙江京新药业股份有限公司
申请日： 2007-10-12 - 公布日： 2009-04-15 - 主分类号： C07C225/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸安非他酮的制备方法。现有方法中使用了污染大、价格相对昂贵的液溴，直接带来操作繁琐、环境污染和成本高等问题。3-氯苯基丙酮为原料，将其溶于溶剂中，加入CuCl₂，通入氯气，反应完全后经后处理得到2-氯-(3-氯苯基)-1-丙酮；接着2-氯-(3-氯苯基)-1-丙酮在乙腈中与叔丁胺反应得安非他酮，用盐酸处理安非他酮得盐酸安非他酮。
盐酸制备方法

[发明专利]一种盐酸安非他酮的制备方法-CN201810327013.8有效
发明人：王玮;邓莉平;周瑾;童小兵;沈剑锋;陶伟锋 -专利权人：绍兴文理学院元培学院;浙江苏泊尔制药有限公司
申请日： 2018-04-12 - 公布日： 2020-11-06 - 主分类号： C07C221/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸安非他酮的制备方法，以间氯苯丙酮为原料，与溴化钠、硫酸、双氧水在水‑卤代烃的溶剂中发生溴化反应制备得到溴代物中间体；然后将制备得到的溴代物与叔丁胺反应制备安非他酮，制备安非他酮的反应完成后，直接加入水，反应液分层后，将分层后的有机层经过清洗蒸馏处理得到安非他酮后，经过氯化氢异丙醇酸化得到盐酸安非他酮；并且将制备安非他酮过程中，反应液分层后得到的水层用氢氧化钠调碱，蒸馏回收叔丁胺后，含溴离子的水层浓缩处理后
一种盐酸制备方法

[发明专利]一种含有盐酸安非他酮的缓控释固体组合物-CN201310749400.8在审
发明人：马莉;郭夏;宋雪梅 -专利权人：北京万全德众医药生物技术有限公司
申请日： 2013-12-31 - 公布日： 2014-05-07 - 主分类号： A61K9/32 文献下载
摘要：本发明属于药学技术领域，具体提供一种含有盐酸安非他酮的骨架加阻滞层的缓控释固体组合物，其特征在于固体组合物片芯包含有效量的盐酸安非他酮和控制药物释放的骨架缓释材料，以及片芯外包绕着不溶于水的阻滞层。其优越性在于能提供一种临床上安全有效，便于患者服用的含有盐酸安非他酮的缓控释制剂，该制剂制备工艺简单，适合工业化生产。
一种含有盐酸控释固体组合

[发明专利]一种盐酸安非他酮的制备方法-CN201510605932.3在审
发明人：闵庆祥;韩龙坤;姚岩;邱金程 -专利权人：威海迪素制药有限公司
申请日： 2015-09-22 - 公布日： 2016-09-28 - 主分类号： C07C225/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备盐酸安非他酮的新方法。本发明以间氯苯丙酮为起始物，在氢溴酸-双氧水体系中进行溴化，合成了3’-氯-α-溴代苯丙酮；随后经叔丁胺取代、HCl-无水乙醇酸化，得到盐酸安非他酮。本发明公开的盐酸安非他酮的制备方法取代传统的溴素溴化，能够有效减少污染，极大减轻溴素挥发对操作人员造成的损害，且操作简单、成本低、收率高、副反应少、非常适合工业化生产。
一种盐酸制备方法

[发明专利]一种盐酸安非他酮结晶的制备方法-CN201610820064.5有效
发明人：王冠;姜凯;姚岩;王超 -专利权人：迪嘉药业集团有限公司;迪沙药业集团有限公司
申请日： 2016-09-13 - 公布日： 2021-03-26 - 主分类号： C07C221/00 文献下载
摘要：本发明属于结晶技术领域，特别涉及一种盐酸安非他酮的结晶制备方法。本发明技术方案是：第一步，将盐酸安非他酮加入醇类溶剂中，溶液固液比为0.1 g/ml～0.3 g/ml,在20～30℃下搅拌溶解，连续搅拌20～30分钟。最后进行过滤分离、溶剂洗涤、干燥，得到盐酸安非他酮产品。本发明提供的盐酸安非他酮晶体，其结晶度高，粒度分布均匀，主粒度为350～400μm，流动性好，有利于制剂工艺的稳定生产。
一种盐酸结晶制备方法

[发明专利]一种含有安非他酮的制剂组合物-CN201911399860.6在审
发明人：吴相君;齐宜广;马悦;汪磊;王翠玲;张晨光 -专利权人：石家庄以岭药业股份有限公司
申请日： 2019-12-31 - 公布日： 2021-07-16 - 主分类号： A61K9/36 文献下载
摘要：本发明涉及一种含有安非他酮的制剂组合物，包括片芯以及外层包衣；所述片芯中含有酸安非他酮、聚乙烯醇、柠檬酸和山嵛酸甘油酯，其中所述盐酸安非他酮和柠檬酸的质量比为300∶(0.5～6)。本发明提供的含有安非他酮的制剂组合物中，使用柠檬酸代替强酸，可以避免盐酸等强酸对生产设备的腐蚀。
一种含有制剂组合

[发明专利]盐酸安非他酮缓释胶囊及其制备方法-CN201510762690.9有效
发明人：雷迪克 -专利权人：上海爱的发制药有限公司
申请日： 2015-11-11 - 公布日： 2018-11-27 - 主分类号： A61K9/60 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸安非他酮缓释胶囊及其制备方法，盐酸安非他酮缓释胶囊由以下组分组成，按重量百分比计算，62.50%的盐酸安非他酮、6.25%的酒石酸、9.26%的糖丸、4.17%的聚维酮K30、6.94%
盐酸酮缓释胶囊及其制备方法

[发明专利]一种盐酸安非他酮杂质F的制备方法-CN202210106037.7在审
发明人：胡克斌;谭跃浪;胡明阳;杨旭阳;熊小利;吴淑阳;庄江海;窦美玲 -专利权人：浙江普洛家园药业有限公司;普洛药业股份有限公司
申请日： 2022-01-28 - 公布日： 2022-08-09 - 主分类号： C07C45/64 文献下载
摘要：本发明涉及药物有机合成技术领域，公开了一种盐酸安非他酮杂质F的制备方法，包括以下步骤：以2‑溴‑3'‑氯苯丙酮为原料，进行水解反应，制得1‑(3‑氯苯基)‑2‑羟基丙烷‑1‑酮；以1‑(3‑氯苯基)‑2‑羟基丙烷‑1‑酮为原料，加入氧化剂，进行氧化反应，制得1‑(3‑氯苯基)丙烷‑1,2‑二酮；以1‑(3‑氯苯基)丙烷‑1,2‑二酮为原料，加入还原剂，进行还原反应，制得盐酸安非他酮杂质F。本发明以2‑溴‑3'‑氯苯丙酮为起始原料，经过水解反应、氧化反应和还原反应制备盐酸安非他酮杂质F，整个合成路线的原料易得，转化率高，且后处理的分离纯化操作简便易行，制得的产物具有较高的纯度。
一种盐酸杂质制备方法

[发明专利]使用安非他酮调控丁苯那嗪代谢产物血浆水平的方法-CN201980038419.7在审
发明人：赫里奥特·塔布提奥 -专利权人：艾克萨姆治疗公司
申请日： 2019-06-10 - 公布日： 2021-01-29 - 主分类号： A61K31/137 文献下载
摘要：本公开涉及向人施用安非他酮例如S‑安非他酮或R‑安非他酮与丁苯那嗪、α‑二氢丁苯那嗪或β‑二氢丁苯那嗪的组合的方法。还公开了与丁苯那嗪、α‑二氢丁苯那嗪或β‑二氢丁苯那嗪和安非他酮例如S‑安非他酮或R‑安非他酮有关的剂型、药物递送系统和方法。
使用调控代谢产物血浆水平方法

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