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- [发明专利]一种卡巴拉汀的制备方法-CN201110192818.4有效
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孙健;李扬;王超
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中国科学院成都生物研究所
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2011-07-11
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2011-12-21
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C07C271/44
- 本发明通过如下方式实现：以三氯硅烷为还原剂，对N原子上带甲氧苯基类或苄基类保护基的间甲氧基苯乙酮亚胺进行不对称催化氢转移还原，制备N原子上带甲氧苯基类或苄基类保护基的(S)-间甲氧苯基乙基胺；N原子上带甲氧苯基类或苄基类保护基的(S)-间甲氧苯基乙基胺分别用硝酸铈铵氧化或催化氢化脱保护基的方法脱除N原子上的保护基，制备(S)-间甲氧苯基乙基胺；(S)-间甲氧苯基乙基胺通过与甲醛和Pd/C催化加氢进行氨基二甲基化反应，然后与氢溴酸反应进行甲氧基的脱保护，最后与N-乙基-N-甲基氨基甲酰氯进行酚羟基氨甲酰化反应制得卡巴拉汀。
- 一种卡巴拉汀制备方法
- [发明专利]一种艾瑞昔布的制备方法及其中间体-CN201810697315.4有效
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杨盟;徐肖洁;景亚婷
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江苏美迪克化学品有限公司
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2018-06-29
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2021-06-25
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C07D207/38
- 本发明公开了一种艾瑞昔布的制备方法及其中间体，包括：1)使2‑氨基‑1‑对甲磺酰苯乙酮与对甲基苯乙酰卤发生酰胺化反应，得到N‑[2‑氧代‑2‑(4‑甲磺酰基苯基)]乙基‑4‑甲基苯乙酰胺；2)使N‑[2‑氧代‑2‑(4‑甲磺酰基苯基)]乙基‑4‑甲基苯乙酰胺发生缩合环化反应，得到3‑对甲基苯基‑4‑对甲磺酰基苯基‑3‑吡咯烷‑2‑酮；3)使3‑对甲基苯基‑4‑对甲磺酰基苯基‑3‑吡咯烷‑2‑酮与1‑卤丙烷或烃类磺酸丙酯衍生物发生取代反应，得艾瑞昔布；及制备艾瑞昔布的中间体：N‑[2‑氧代‑2‑(4‑甲磺酰基苯基)]乙基‑4‑甲基苯乙酰胺或3‑对甲基苯基‑4‑对甲磺酰基苯基‑3‑吡咯烷‑2‑酮；本发明合成路线优化了反应过程，使得各步骤分离更简单
- 一种艾瑞昔布制备方法及其中间体
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