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[发明专利]IKK-β丝氨酸苏氨酸蛋白激酶抑制剂-CN200880129402.4无效
发明人： D·F·C·莫法特;S·J·戴维斯;M·H·查尔顿;S·C·赫斯特;S·T·奥尼恩斯;J·G·威廉姆斯 -专利权人：色品疗法有限公司
申请日： 2008-04-23 - 公布日： 2011-04-27 - 主分类号： C07D333/38 文献下载
摘要：以下化合物被胞内羧酸酯酶水解成相应羧酸，并用于抑制IKKβ活性：(2S，4E)-2-氨基-5-{3-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]苯基}戊-4-烯酸环戊酯；5-{3-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]苯基}-L-正缬氨酸环戊酯；(2S，4E)-2-氨基-5-{3-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]-5-甲基苯基}戊-4-烯酸环戊酯；(2S，4E)-2-氨基-5-{5-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]-2-甲基苯基}戊-4-烯酸环戊酯；O-{3-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]苯基}-L-高丝氨酸环戊酯；O-{3-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]苯基}-L-高丝氨酸环戊酯；N-{3-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]苄基}-L-丙氨酸环戊酯；和N-{3-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]苄基}-L-丙氨酸叔丁酯。
ikk 丝氨酸苏氨酸蛋白激酶抑制剂

[发明专利]2-氧代-1;3-二氧戊环-4-酰基卤、其制备及用途-CN201480031330.5有效
发明人： S·普茨恩;M·科勒;H·沃尔福勒;B·沃尔瑟 -专利权人：建筑研究和技术有限公司
申请日： 2014-05-15 - 公布日： 2018-08-10 - 主分类号： C07D317/36 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的2‑氧代‑1,3‑二氧戊环‑4‑酰基卤、制备所述2‑氧代‑1,3‑二氧戊环‑4‑酰基卤的方法、所述2‑氧代‑1,3‑二氧戊环‑4‑酰基卤用于制备式(II)的2‑氧代‑1,3‑二氧戊环‑4‑羧酸酯的用途、所述2‑氧代‑1,3‑二氧戊环‑4‑酰基卤用于制备式(III)的2‑氧代‑1,3‑二氧戊环‑4‑羧酰胺的用途以及所述2‑氧代‑1,3‑二氧戊环‑4‑酰基卤作为用于阻隔胺的试剂的用途，
二氧酰基卤制备用途

[发明专利]细胞生长抑制剂-CN98813847.6有效
发明人： L·A·皮尔逊;A·P·艾斯库;P·赫克斯利;A·H·德吕蒙 -专利权人：英国生物技术药物有限公司
申请日： 1998-03-12 - 公布日： 2004-03-10 - 主分类号： C07C259/06 文献下载
摘要：2(R或S)-[2R-(S-羟基-羟基氨甲酰基-甲基)-4-甲基-戊酰基胺]-2-苯基-乙酸环戊基酯，2(R或S)-(3S-羟基氨基甲酰基-2R-异丁基-己-5-烯酰基氨基)-2-苯基乙酸异丙基酯，2(R或S)-[2R-(S-羟基氨基甲酰基-甲氧基-甲基)-4-甲基-戊酰基氨基]-3-苯基乙酸环戊酯，2(R或S)-(3S-羟基氨基甲酰基-2R-异丁基-己-5-烯酰基氨基)-2-(4-甲氧基苯基)乙酸环戊酯，2(R或S)-(3S-羟基氨基甲酰基-2R-异丁基-己-5-烯酰基氨基)-2-(噻吩-2-基)乙酸环戊酯和2(R或S)-(3S-羟基氨基甲酰基-2R-异丁基-己-5-烯酰基氨基)-2-(噻吩-3-基)乙酸环戊酯是细胞生长抑制剂。
细胞生长抑制剂

[发明专利]一种1,2-环戊二甲酰亚胺的制备方法-CN201410594596.2有效
发明人：项金虎 -专利权人：滨海博大化工有限公司
申请日： 2014-10-22 - 公布日： 2015-03-04 - 主分类号： C07D209/52 文献下载
摘要：本发明涉及一种有机合成方法，尤其涉及一种1，2-环戊二甲酰亚胺的制备方法。该方法以1，2-环戊二甲酸为催化剂，使1，2-环戊二甲酰胺环合制得1，2-环戊二甲酰亚胺。然后将上述反应液加入适量解聚剂，使部分副产也解聚成目标产物，减压蒸出，得1，2-环戊二甲酰亚胺粗品。最后经有机溶剂精制重整形，得到1，2-环戊二甲酰亚胺成品。
一种二甲亚胺制备方法

[发明专利]四氢异-α酸衍生物、组合物及方法-CN201910332802.5在审
发明人：布莱恩·卡罗尔;加里·达兰德;阿奴拉·德赛;维拉·康达;克林顿·J·达尔伯格;简·厄班 -专利权人：金戴克斯治疗学有限责任公司
申请日： 2011-10-28 - 公布日： 2019-09-06 - 主分类号： A61K31/122 文献下载
摘要：本申请提供顺式3，4‑二羟基‑2‑(3‑甲基丁酰基)‑5‑(3‑甲基丁基)‑4‑(4‑甲基戊酰基)环戊‑2‑烯‑1‑酮衍生物及其基本上对映体纯的组合物。这些衍生物包括(+)‑(4S，5R)‑3，4‑二羟基‑2‑(3‑甲基丁酰基)‑5‑(3‑甲基丁基)‑4‑(4‑甲基戊酰基)环戊‑2‑烯‑1‑酮、(‑)‑(4R，5S)‑3，4‑二羟基‑2‑(3‑甲基丁酰基)‑5‑(3‑甲基丁基)‑4‑(4‑甲基戊酰基)环戊‑2‑烯‑1‑酮，以及其盐和结晶。
甲基戊酰丁酰基二羟基丁基调制激活代谢障碍对映体纯酸衍生物酮衍生物顺式申请糖尿病治疗

[发明专利]四氢异-α酸衍生物、组合物及方法-CN201910333204.X在审
发明人：布莱恩·卡罗尔;加里·达兰德;阿奴拉·德赛;维拉·康达;克林顿·J·达尔伯格;简·厄班 -专利权人：金戴克斯治疗学有限责任公司
申请日： 2011-10-28 - 公布日： 2019-09-10 - 主分类号： A61K31/122 文献下载
摘要：本申请提供顺式3，4‑二羟基‑2‑(3‑甲基丁酰基)‑5‑(3‑甲基丁基)‑4‑(4‑甲基戊酰基)环戊‑2‑烯‑1‑酮衍生物及其基本上对映体纯的组合物。这些衍生物包括(+)‑(4S，5R)‑3，4‑二羟基‑2‑(3‑甲基丁酰基)‑5‑(3‑甲基丁基)‑4‑(4‑甲基戊酰基)环戊‑2‑烯‑1‑酮、(‑)‑(4R，5S)‑3，4‑二羟基‑2‑(3‑甲基丁酰基)‑5‑(3‑甲基丁基)‑4‑(4‑甲基戊酰基)环戊‑2‑烯‑1‑酮，以及其盐和结晶。
甲基戊酰丁酰基二羟基丁基调制激活代谢障碍对映体纯酸衍生物酮衍生物顺式申请糖尿病治疗

[发明专利]一种3,3-环戊烷戊二酰亚胺的制备方法-CN201410696130.3无效
发明人：张卫东 -专利权人：太仓运通生物化工有限公司
申请日： 2014-11-26 - 公布日： 2015-03-25 - 主分类号： C07D211/88 文献下载
摘要：本发明公开了一种3,3-环戊烷戊二酰亚胺的制备方法。其包括以下步骤：(1)将氨水加入氨化釜中，滴加1,1-环己二乙酸酐进行氨化反应，加入硫酸酸化，制得3,3-环戊烷戊酰胺酸；(2)向反应釜中加入所述3,3-环戊烷戊酰胺酸、甲苯溶剂和冰醋酸，加热搅拌，回流，降温，抽滤得到滤饼；(3)将滤饼加入到氨水中打浆搅拌，抽滤，用去离子水清洗，烘干，得到3,3-环戊烷戊二酰亚胺。本发明的制备方法制得的3,3-环戊烷戊二酰亚胺含量高、收率高。
一种戊烷戊二酰亚胺制备方法

[发明专利]顺式3,4-二羟基-2-(3-甲基丁酰基)-5-(3-甲基丁基)-4-(4-甲基戊酰基)环戊-2-烯-1-酮衍生物、基本上对映体纯的组合物和方法-CN201180063785.1在审
发明人：布莱恩·卡罗尔;加里·达兰德;阿奴拉·德赛;维拉·康达;克林顿·J·达尔伯格;简·厄班 -专利权人：金戴克斯治疗学有限责任公司
申请日： 2011-10-28 - 公布日： 2014-02-05 - 主分类号： A61K31/122 文献下载
摘要：本申请提供顺式3,4-二羟基-2-(3-甲基丁酰基)-5-(3-甲基丁基)-4-(4-甲基戊酰基)环戊-2-烯-1-酮衍生物及其基本上对映体纯的组合物。这些衍生物包括(+)-(4S,5R)-3,4-二羟基-2-(3-甲基丁酰基)-5-(3-甲基丁基)-4-(4-甲基戊酰基)环戊-2-烯-1-酮、(-)-(4R,5S)-3,4-二羟基-2-(3-甲基丁酰基)-5-(3-甲基丁基)-4-(4-甲基戊酰基)环戊-2-烯-1-酮，以及其盐和结晶。
顺式羟基甲基丁酰基丁基戊酰基环戊衍生物基本上映体纯组合方法

[发明专利]一种含有环戊噁草酮、乙氧磺隆和苯噻酰草胺的泡腾制剂-CN201810563997.X在审
发明人：王铭;李宏元;赵守明;张彩;王慧君;苏跃 -专利权人：山东耘歌生物科技有限公司
申请日： 2018-06-04 - 公布日： 2018-09-04 - 主分类号： A01N47/36 文献下载
摘要：本申请属于农药制备领域，具体为一种含有环戊噁草酮、乙氧磺隆和苯噻酰草胺的泡腾制剂，所述泡腾剂中的有效成分为环戊噁草酮、乙氧磺隆和苯噻酰草胺，所述环戊噁草酮、乙氧磺隆和苯噻酰草胺占泡腾剂重量的百分比分别为
苯噻酰草胺乙氧磺隆草酮泡腾制剂泡腾剂制备农药申请

[发明专利]医药中间体1,2-环戊二碳酰亚胺的合成方法-CN202011603747.8在审
发明人：蒋爱萍 -专利权人：安徽金鼎医药股份有限公司
申请日： 2020-12-30 - 公布日： 2021-04-09 - 主分类号： C07D209/52 文献下载
摘要：本发明提供了医药中间体1,2‑环戊二碳酰亚胺的合成方法，涉及医药中间体合成技术领域。本发明1,2‑环戊二碳酰亚胺的合成方法，加入2‑氨甲酰环戊烷‑1‑羧酸作为催化剂，少量苯醚作为传热介质，2‑氨甲酰环戊烷‑1‑羧酸可以与少量1,2‑环戊二甲酰胺发生副反应，羧酸基团与氨基缩合生成副产物，促进主反应的高转化率和主产物的生成，苯醚作为高沸稳定的溶剂，达到良好的传热介质作用，促进原料、催化剂、产物的分散以及氨气的释放，促进反应正向进行，提高环合的反应速率，经后处理得到收率、纯度高的1,2‑环戊二碳酰亚胺纯品
医药中间体环戊二碳酰亚胺合成方法

[发明专利]咖啡酰衍生物及其在制备抗呼吸道合胞病毒药物中的用途-CN201110101619.8无效
发明人：李药兰;叶文才;王国才;王英;张晓琦;张冬梅 -专利权人：暨南大学
申请日： 2011-04-22 - 公布日： 2011-10-19 - 主分类号： C07C69/732 文献下载
摘要：本发明公开了一种咖啡酰衍生物及其制备方法和用途。该咖啡酰衍生物为具有如式(I)所示结构的1α，2β-O-二咖啡酰环戊-3β-醇，可从中药地胆草中提取分离得到。该咖啡酰衍生物可以制备成预防和治疗呼吸道合胞病毒的药物。体外抗病毒实验表明：1α，2β-O-二咖啡酰环戊-3β-醇的抗呼吸道合胞病毒活性比临床上常用的抗病毒药物病毒唑强，且对宿主细胞的毒性比病毒唑小得多；另外，1α，2β-O-二咖啡酰环戊-3β-醇与病毒唑联合应用时因此，1α，2β-O-二咖啡酰环戊-3β-醇的抗病毒的活性具有高效、低毒、作用机理新颖的特点，有很好的应用前景。
咖啡衍生物及其制备呼吸道病毒药物中的用途

[发明专利]一种含溴季戊四醇磷酸酯阻燃剂及其制备方法-CN201010255576.4有效
发明人：彭治汉;丁文科;周易;王华平 -专利权人：东华大学
申请日： 2010-08-17 - 公布日： 2010-12-22 - 主分类号： C08K5/527 文献下载
摘要：本发明涉及一种含溴季戊四醇磷酸酯阻燃剂及其制备方法，本发明的一种含溴季戊四醇膦酸酯阻燃剂，是季戊四醇双螺环磷酰双三溴新戊醇酯。本发明的一种新型含溴季戊四醇磷酸酯的制备方法，共分两步完成，第一步先用季戊四醇与三氯氧磷反应生成中间体季戊四醇双螺环双磷酰氯，第二步以季铵盐阳离子型离子液体为溶剂和催化剂，将季戊四醇双螺环磷酰氯与三溴新戊醇反应生成季戊四醇双螺环磷酰双三溴新戊醇酯本发明公开了一种含溴季戊四醇磷酸酯阻燃剂合成新方法，同时以离子液体为溶剂提高了合成收率，分子结构设计中采用磷-溴协效阻燃技术，以提高阻燃剂对高分子材料的阻燃效率。
一种含溴季戊四醇磷酸酯阻燃及其制备方法

[发明专利]一种制备甲基环戊二烯二聚体的方法-CN201310528807.8有效
发明人：许招会;廖维林;廖婧;涂媛鸿;雷志伟 -专利权人：江西西林科股份有限公司
申请日： 2013-11-01 - 公布日： 2014-03-12 - 主分类号： C07C13/61 文献下载
摘要：发明公开了一种制备甲基环戊二烯二聚体的方法，步骤如下：（1）环戊二烯单体的制备；（2）环戊二烯基盐的制备；（3）甲基环戊二烯混合物的制备；（4）甲基环戊二烯二聚体的制备。本发明是在高温条件下将环戊二烯二聚体裂解成环戊二烯单体，然后与邻苯二甲酰亚胺盐或琥珀酸二酰亚胺盐反应，制得环戊二烯基盐，再与甲基化试剂反应得到甲基环戊二烯混合物，经二聚反应，减压精馏得到甲基环戊二烯二聚体
一种制备甲基环戊二烯二聚体方法

[发明专利]β－D－二氧戊环核苷的制药用途-CN200510008031.2无效
发明人： R·F·辛纳齐 -专利权人：埃莫里大学
申请日： 1993-10-28 - 公布日： 2005-10-12 - 主分类号： A61K31/7076 文献下载
摘要：本发明涉及治疗有效量的下式(I)所示的β－D－二氧戊环基核苷或其药物上可接受的盐，和药物上可接受的载体在制造用于治疗人或其它宿主动物的HBV感染的药物组合物中的用途，式(I)中的R是OH、Cl、NH₂或H，而X选自氢、乙酰基、丙酰基、丁酰基、戊酰基、3－甲基丁酰基、丁二酸单酯基、3－氯苯甲酸基、苯甲酰基、新戊酰基、甲磺酸酯基、戊酰基、己酰基、辛酰基、癸酰基、月桂酰基、肉豆蔻酰基、棕榈酰基、硬脂酰基、一磷酸酯基、二磷酸酯基和三磷酸酯基。
二氧核苷制药用途

[发明专利]异甜菊醇衍生物及其应用-CN200810242955.2无效
发明人：吉民;陈峻青;余佳;周文 -专利权人：东南大学
申请日： 2008-12-30 - 公布日： 2009-06-03 - 主分类号： C07C69/757 文献下载
摘要：本发明公开了异甜菊醇衍生物及其应用，如式(I)或式(II)所示，其中，A为环戊烷、环戊酮、戊内酰胺、取代环戊烷、取代环戊酮或取代戊内酰胺；R为烷基、取代烷基、-COOR₂或-COO(CH₂)_n-O-R₄；R₂为烷基或取代烷基；R₄为烷基酰基、硝基、杂环酰基、取代杂环酰基、芳香酰基或取代芳香酰基；n或m分别为1～6的整数。
异甜菊醇衍生物及其应用

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