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- [发明专利]一种多肽固液片段合成亮丙瑞林的方法-CN202011087409.3在审
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孙鹏程
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湖南津安生物科技有限公司
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2020-10-12
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2021-01-29
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C07K7/23
- 本发明提供一种多肽固液片段合成亮丙瑞林的方法,该一种多肽固液片段合成亮丙瑞林的方法包括以下步骤:1)用多肽固相合成法合成化合物1:Boc‑Pglu‑His(Boc)‑Trp(Boc)‑Ser(tBu)‑Tyr(tBu)‑D‑Leu‑Leu‑OH;2)用多肽液相合成法合成化合物2:H‑Arg(pbf)‑Pro‑NHEt;3)在液相中合成化合物3:Boc‑Pglu‑His(Boc)‑Trp(Boc)‑Ser(tBu)‑Tyr(tBu)‑D‑Leu‑Leu‑Arg(pbf)‑Pro‑NHEt;4)合成亮丙瑞林粗品:Pglu‑His‑Trp‑Ser‑Tyr‑D‑Leu‑Leu‑Arg‑Pro‑NHEt,本发明以哌嗪作为脱帽试剂用CTC树脂合成片段,结合液相法合成亮丙瑞林,CTC树脂合成片段可以方便自动化生产;CTC树脂可以回收重复利用,且哌嗪不是易制毒试剂,成本比经典合成法用的易制毒试剂哌啶要低,并且更方便运输和储存;适合大规模工业化生产
- 一种多肽片段合成亮丙瑞林方法
- [发明专利]一种多肽固液组合合成丙氨瑞林的方法-CN202011087669.0在审
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孙鹏程
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湖南津安生物科技有限公司
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2020-10-12
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2021-01-29
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C07K7/23
- 本发明提供一种多肽固液组合合成丙氨瑞林的方法,该一种多肽固液组合合成丙氨瑞林的方法包括以下步骤:1)、用多肽固相合成法合成化合物1:Boc‑Pglu‑His(Boc)‑Trp(Boc)‑Ser(tBu)‑Tyr(tBu)‑D‑Ala‑Leu‑OH;2)、用多肽液相合成法合成化合物2:H‑Arg(pbf)‑Pro‑NHEt;3)、在液相中合成化合物3:Boc‑Pglu‑His(Boc)‑Trp(Boc)‑Ser(tBu)‑Tyr(tBu)‑D‑Ala‑Leu‑Arg(pbf)‑Pro‑NHEt;4)、合成丙氨瑞林粗品:Pglu‑His‑Trp‑Ser‑Tyr‑D‑Ala‑Leu‑Arg‑Pro‑NHEt,本发明以哌嗪作为脱帽试剂用CTC树脂合成片段,结合液相法合成丙氨瑞林,哌嗪不是易制毒试剂,成本比经典合成法用的易制毒试剂哌啶要低,并且更方便运输和储存;CTC树脂合成片段可以方便自动化生产;CTC树脂可以回收重复利用
- 一种多肽组合合成丙氨瑞林方法
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