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[发明专利]4－溴－1－氧代五氟代硫基苯的制备方法-CN200710138802.9无效
发明人： R·G·西夫雷特;G·S·拉尔 -专利权人：气体产品与化学公司
申请日： 2007-07-10 - 公布日： 2008-01-16 - 主分类号： C07C381/00 文献下载
摘要：提供一种制备溴－1－氧代五氟代硫基苯的方法，该方法包括用溴化剂溴化五氟代硫氧基苯得到溴－1－氧代五氟代硫基苯的步骤。该方法比现有技术制备同类化合物的方法效率更高。
氧代五氟代硫基苯制备方法

[发明专利]取代的氟代烷氧基苯基磺酰基氨基(硫代)羰基－三唑啉(硫)酮类化合物-CN02807984.1无效
发明人： K·－H·米勒;E·R·F·格辛;J·克卢斯;M·W·德雷维斯;P·达门;D·福伊希特;R·庞岑 -专利权人：拜尔农作物科学股份公司
申请日： 2002-03-27 - 公布日： 2004-06-02 - 主分类号： C07D249/12 文献下载
摘要：本发明涉及通式(I)的取代的氟代烷氧基苯基磺酰基氨基(硫代)羰基－三唑啉(硫)酮类化合物，其中n、Q¹、Q²、R¹、R^{2氟－乙氧基)－6－甲基－N－[(4－甲基－5－氧代－3－异丙氧基－4，5－二氢－1H－1，2，4－三唑－1－基)－羰基]－苯磺酰胺，2－(2－氟－乙氧基)－6－甲基－N－[4－环丙基－3－甲氧基－5－氧代－4，5－二氢－1H－1，2，4－三唑－1－基)－羰基]－苯磺酰胺，2－(2－氟－乙氧基)－6－甲基－N－[4－环丙基－5－氧代－3－异丙氧基－4，5－二氢－1H－1，2，4－三唑－1－基)－羰基]－苯磺酰胺，2－(2－氟－乙氧基)－6－甲基－N－[3－甲氧基－4－甲基－5－氧代－4，5－二氢－1H－1，2，4－三唑－1－基)－羰基]－苯磺酰胺，2－(2－氟－乙氧基)－6－甲基－N－[3－乙氧基－4－甲基－5－氧代－4，5－二氢－1H－1，2，4－三唑－1－基)－羰基]－苯磺酰胺和2－(2－氟－乙氧基)－6－甲基－N－[3，4－二甲基－5－氧代－4，5－二氢－1H－1，2，4－三唑－1－基)－}
取代氟代烷氧基苯基磺酰基氨基羰基三唑啉酮类化合物

[发明专利]含氮五氟硫基苯化合物的制造方法-CN201580070598.4有效
发明人：岛秀好;小俣洋治 -专利权人：宇部兴产株式会社
申请日： 2015-12-25 - 公布日： 2019-12-31 - 主分类号： C07C381/00 文献下载
摘要：式(2a)或(2b)所表示的含氮五氟硫基苯化合物的制造方法，其包含使式(1)所表示的卤代‑五氟硫基苯化合物与氮系亲核剂反应的步骤。式(1)中，X为卤素原子，n为1～5的整数，R
式( 1 )基苯化合物氢原子氟硫烃基卤素原子亲核剂氮系芳基键合卤代羰基制造

[发明专利]1,5‑二甲基‑6‑硫代‑3‑(2,2,7‑三氟‑3‑氧代‑4‑(丙‑2‑炔基)‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噁嗪‑6‑基)‑1,3,5‑三嗪烷‑2,4‑二酮的晶型A-CN201380027344.5有效
发明人： R·赖因哈德;T·基奥多;B·沃尔夫;S·谢勒;M·布拉茨;M·维切尔;T·W·牛顿;T·塞茨 -专利权人：巴斯夫欧洲公司
申请日： 2013-05-15 - 公布日： 2017-03-22 - 主分类号： C07D413/04 文献下载
摘要：本发明涉及1,5‑二甲基‑6‑硫代‑3‑(2,2,7‑三氟‑3‑氧代‑4‑(丙‑2‑炔基)‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噁嗪‑6‑基)‑1,3,5‑三嗪烷‑2,4‑二酮的新晶型A。本发明还涉及一种生产该晶型的方法以及含有1,5‑二甲基‑6‑硫代‑3‑(2,2,7‑三氟‑3‑氧代‑4‑(丙‑2‑炔基)‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噁嗪‑6‑基)‑1,3,5‑三嗪烷‑2,4
甲基炔基噁嗪三嗪烷

[发明专利]用于治疗转移性去势敏感性前列腺癌的抗雄激素-CN202080011947.6在审
发明人： M·K·余 -专利权人：阿拉贡药品公司
申请日： 2020-01-30 - 公布日： 2021-09-07 - 主分类号： A61K31/4155 文献下载
摘要：本文描述了用抗雄激素治疗转移性去势敏感性前列腺癌的方法，该抗雄激素包括但不限于4‑[7‑(6‑氰基‑5‑三氟甲基吡啶‑3‑基)‑8‑氧代‑6‑硫代‑5，7‑二氮杂螺[3.4]辛‑5‑基]‑2‑氟‑N‑甲基苯甲酰胺
用于治疗转移性去势敏感性前列腺癌激素

[发明专利]一种2，4-二氯苯氧乙酸的制备方法-CN201710076381.5在审
发明人：孙国庆;侯永生;赵广理;陈桂元 -专利权人：山东润博生物科技有限公司
申请日： 2017-02-13 - 公布日： 2018-08-21 - 主分类号： C07C51/363 文献下载
摘要：本发明提供了一种2，4‑二氯苯氧乙酸的制备方法，包括：A)卤代乙酸与醇反应得到卤代乙酸酯；苯酚与碱反应得到苯酚盐；B)卤代乙酸酯与苯酚盐反应得到苯氧乙酸酯；C)苯氧乙酸酯水解得到苯氧乙酸；D)苯氧乙酸在催化剂的作用下氯化得到2，4‑二氯苯氧乙酸；所述催化剂选自三氯化铁、三氯化铝、三氟化硼、五氯化铌、三氟甲磺酸盐、氧化铝、三氧化二铁、三氧化二硼、五氧化二铌、二苯醚、二苯基硫醚、二苯二硫醚、二甲基硫醚和二甲基二硫醚中的一种或几种本发明苯酚盐与卤代乙酸酯反应得到苯氧乙酸酯，水解得到苯氧乙酸，在特定催化剂的作用下氯化得到2,4‑二氯苯氧乙酸。本发明使用特定的催化剂，反应选择性好，副产物少，收率高。
苯氧乙酸二氯苯氧乙酸催化剂卤代乙酸酯苯酚盐氯化制备二甲基二硫醚三氟甲磺酸盐二苯二硫醚二苯基硫醚二甲基硫醚反应选择性三氧化二硼三氧化二铁五氧化二铌卤代乙酸三氟化硼三氯化铝三氯化铁五氯化铌二苯醚副产物碱反应氧化铝酯水解苯酚收率水解

[发明专利]双酰胺衍生物及其制备和应用-CN201110289907.0无效
发明人：李正名;闫涛;刘团伟;刘鹏飞;周莎;赵毓;李永强;熊丽霞 -专利权人：南开大学
申请日： 2011-09-28 - 公布日： 2012-06-20 - 主分类号： C07C381/10 文献下载
摘要：通式(I)的化合物，R₁是H、卤素、氰基、硝基、氨基、乙酰胺基、三氟乙酰胺基、三氯乙酰胺基、苯甲酰胺基、对甲苯磺酰胺基、对甲苯氧乙酰胺基或2，4-二卤代苯氧乙酰胺基；R₂是C₁-C₅烷基、环丙烷基、五元或六元杂环基、m是0，1或2；n是0或1；R₃是H、氰基、三氟乙酰基、氨基乙酰基、三氟乙酰胺基乙酰基、乙酰胺基乙酰基、羟基、胍基、氨基硫代羰基、氨基乙酰硫代羰基、三氟乙酰胺基硫代羰基或乙酰胺基硫代羰基sub>是H或甲基；R₇是H或甲基；Ym是卤素、硝基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、三氟甲基、三氟乙氧基或七氟异丙基。
双酰胺衍生物及其制备应用

[发明专利]制备氧代酞嗪基乙酸及同系物方法-CN90102797.9无效
发明人：巴纳瓦拉·拉什曼那·迈拉里;威廉·詹姆斯·泽姆布劳斯基 -专利权人：美国辉瑞有限公司
申请日： 1990-05-10 - 公布日： 1994-09-07 - 主分类号： C07D417/06 文献下载
摘要：本文介绍了具有苯并噻唑侧链的氧代酞嗪基乙酸的制备方法，即使氧代酞嗪基硫代乙酰胺乙酸酯与硫化氢和具有反应基团的硝基苯基化合物反应，通过硫代乙酰胺基的环合，形成苯并噻唑侧链。所述氧代酞嗪基硫代乙酰胺按下法制备在叔胺存在下，使相应的氰甲基氧代酞嗪基乙酸酯与硫化氢反应。可用同样方法制备类似物吲唑和氧代吡啶并哒嗪酮乙酸，具有噻唑吡啶基侧链的氧代酞嗪基、吲唑和氧代吡啶并哒嗪酮乙酸。
制备氧代酞嗪基乙酸同系物方法

[发明专利]硫代咪唑啉衍生物及其制备方法和在制药中的应用-CN202310302439.9在审
发明人：杜前明;刘超;张栩;费禹翔;潘玉琴;王佳宁;李涛;孟凡君 -专利权人：南京市第一医院
申请日： 2023-03-27 - 公布日： 2023-07-25 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：本发明公开了硫代咪唑啉衍生物及其制备方法和在制药中的应用。一种式I所示的硫代咪唑啉衍生物，化学名称：4‑(3‑(3‑(3,4‑二氢喹啉‑1(2H)‑基)丙基)‑5‑氧代‑2‑硫代咪唑啉‑1‑基)‑2‑(三氟甲基)苯甲腈。式I结构所示的硫代咪唑啉衍生物可与下列酸形成药学上可接受的盐：盐酸、氢溴酸、硫酸、柠檬酸、酒石酸、磷酸、乳酸、乙酸、马来酸或苯磺酸。本发明通过对Enzalutamide进行结构改造得到式I所示的硫代咪唑啉衍生物，能有效地降解AR‑F876L并抑制其突变体介导的细胞增殖和细胞侵袭。
咪唑衍生物及其制备方法制药中的应用

[发明专利]一种2，4-二氯苯氧乙酸的制备方法-CN201710076223.X在审
发明人：孙国庆;侯永生;赵广理;陈桂元 -专利权人：山东润博生物科技有限公司
申请日： 2017-02-13 - 公布日： 2018-08-21 - 主分类号： C07C51/09 文献下载
摘要：本发明提供了一种2，4‑二氯苯氧乙酸的制备方法，包括：A)卤代乙酸与醇反应得到卤代乙酸酯；苯酚与碱反应得到苯酚盐；B)卤代乙酸酯与苯酚盐反应得到苯氧乙酸酯；C)苯氧乙酸酯在催化剂的作用下氯化得到2，4‑二氯苯氧乙酸酯；所述催化剂选自三氯化铁、三氯化铝、三氟化硼、五氯化铌、三氟甲磺酸盐、氧化铝、三氧化二铁、三氧化二硼、五氧化二铌、二苯醚、二苯基硫醚、二苯二硫醚、二甲基硫醚和二甲基二硫醚中的一种或几种D)2，4‑二氯苯氧乙酸酯水解得到2，4‑二氯苯氧乙酸。
二氯苯氧乙酸催化剂卤代乙酸酯苯氧乙酸氯化苯酚盐制备二甲基二硫醚三氟甲磺酸盐二苯二硫醚二苯基硫醚二甲基硫醚反应选择性三氧化二硼三氧化二铁五氧化二铌反应路线卤代乙酸三氟化硼三氯化铝三氯化铁五氯化铌二苯醚副产物碱反应酯水解氧化铝苯酚收率

[发明专利]1,5-二甲基-6-硫代-3-(2,2,7-三氟-3-氧代-4-(丙-2-炔基)-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-6-基)-1,3,5-三嗪烷-2,4-二酮的晶型B-CN201380027348.3无效
发明人： R·赖因哈德;T·基奥多;B·沃尔夫;S·谢勒;M·布拉茨;M·维切尔;T·W·牛顿;T·塞茨 -专利权人：巴斯夫欧洲公司
申请日： 2013-05-15 - 公布日： 2015-02-04 - 主分类号： C07D413/04 文献下载
摘要：本发明涉及1,5-二甲基-6-硫代-3-(2,2,7-三氟-3-氧代-4-(丙-2-炔基)-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]嗪-6-基)-1,3,5-三嗪烷-2,4-二酮的新晶型B。本发明还涉及一种生产该晶型的方法以及含有1,5-二甲基-6-硫代-3-(2,2,7-三氟-3-氧代-4-(丙-2-炔基)-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]嗪-6-基)-1,3,5-三嗪烷-2,4-二酮的该新晶型的植物保护用配制剂。
甲基炔基噁嗪三嗪烷

[发明专利]一种2-氟-5-[(4-氧代-3H-2,3-二氮杂萘基)甲基]苯甲酸的制备方法-CN202110253122.1有效
发明人：陈剑;余长泉;柴金柱 -专利权人：南京桦冠生物技术有限公司
申请日： 2021-03-09 - 公布日： 2021-05-25 - 主分类号： C07D237/32 文献下载
摘要：本发明公开了一种2‑氟‑5‑[(4‑氧代‑3H‑2,3‑二氮杂萘基)甲基]苯甲酸的制备方法，包括：S1、(3‑氧代‑1,3‑二氢异苯并呋喃‑1‑基)磷酸二甲酯的制备；S2、2‑氟‑5‑(3‑氧代‑3H‑异苯并呋喃‑1‑基亚甲基）溴苯的制备；S3、2‑氟‑5‑(3‑氧代‑3H‑异苯并呋喃‑1‑基亚甲基)苯甲酸甲酯的制备；S4、2‑氟‑5‑[(4‑氧代‑3H‑2,3‑二氮杂萘基)甲基]苯甲酸的制备。
一种二氮杂萘基甲基苯甲酸制备方法

[发明专利]2-(2,2-二氟苯并[D][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)乙氰的制备方法-CN201610074775.2有效
发明人：田广辉;曹标;吴建忠 -专利权人：苏州旺山旺水生物医药有限公司
申请日： 2016-02-03 - 公布日： 2020-03-17 - 主分类号： C07D317/60 文献下载
摘要：本发明涉及一种1‑(2,2‑二氟苯并[D][1,3]二氧杂环戊烯‑5‑基)‑环丙烷甲酸的制备方法，其采用2‑(2‑硫代苯并[D][1,3]二氧杂环戊烯‑5‑基)乙氰为中间体，先使中间体与溴代试剂、有机碱氢氟酸盐反应生成2‑(2,2‑二氟苯并[D][1,3]二氧杂环戊烯‑5‑基)乙氰，然后由2‑(2,2‑二氟苯并[D][1,3]二氧杂环戊烯‑5‑基)乙氰依次发生成环和水解反应制得目标产物。
二氟苯二氧戊烯制备方法

[发明专利]一种制备全氟烷基亚磺酰氯的方法-CN201080060610.0有效
发明人：克基·霍尔穆斯吉·阿加尔达 -专利权人：克基·霍尔穆斯吉·阿加尔达
申请日： 2010-06-08 - 公布日： 2012-11-21 - 主分类号： C07C313/08 文献下载
摘要：一种制备全氟烷基亚磺酰氯的工艺；所述工艺包括i)反应生成如下分子式[I]的化合物：其中R表示带有或不带有取代基的芳香基团；R′表示卤素，具有至少一种氟化物及硫光气于一种溶剂中以生成反应物质；ii)借助研磨珠研磨反应物质，以获得含有三氟甲基硫代甲基苯衍生物的混合物；iii)从混合物中分离出三氟甲基硫代甲基苯衍生物；iv)蒸馏三氟甲基硫代甲基苯衍生物以获得纯三氟甲基硫代甲基苯衍生物；v)将三氟甲基硫代甲基苯衍生物溶解于溶剂中，溶剂选自二氯甲烷、甲苯、苯、二氯乙烷、单氯苯、四氯化碳、邻二氯苯和三氯苯；以及vi)通入温度约-10至30℃的氯气，透过选择性氯解来分解三氟甲基硫代甲基苯衍生物，获得全氟烷基亚磺酰氯产品。
一种制备烷基亚磺酰氯方法

[发明专利]用于治疗具有严重肝损伤的受试者的非转移性去势抵抗性前列腺癌的雄激素受体抑制剂-CN202080093670.6在审
发明人： C·简;P·赫勒曼斯;A·余 -专利权人：阿拉贡药品公司
申请日： 2020-11-04 - 公布日： 2023-01-31 - 主分类号： A61K31/4439 文献下载
摘要：本文描述了用雄激素受体抑制剂治疗具有严重肝损伤的受试者的非转移性去势抵抗性前列腺癌的方法，该雄激素受体抑制剂包括但不限于4‑[7‑(6‑氰基‑5‑三氟甲基吡啶‑3‑基)‑8‑氧代‑6‑硫代‑5,7‑二氮杂螺[3.4]辛‑5‑基]‑2‑氟‑N‑甲基苯甲酰胺。
用于治疗具有严重损伤受试者转移性去势抵抗性前列腺癌激素受体抑制剂

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