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- [发明专利]DON前药和免疫检查点抑制剂的联合治疗-CN202080013742.1在审
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R·C·威尔德;T·埃斯托克
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羿尊生物医药股份有限公司
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2020-01-17
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2021-09-24
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A61K31/195
- 本公开提供了用(S)‑2‑((S)‑2‑乙酰胺基‑3‑(1H‑吲哚‑3‑基)丙酰胺基)‑6‑重氮‑5‑氧代己酸异丙基酯或(S)‑2‑((S)‑6‑乙酰胺基‑2‑((3S,5S,7S)‑金刚烷‑1‑甲酰胺基)己酰胺基)‑6‑重氮‑5‑氧代己酸异丙基酯或(S)‑2‑((S)‑2‑乙酰胺基‑3‑(1H‑吲哚‑3‑基)丙酰胺基)‑6‑重氮‑5‑氧代己酸或DON以及免疫检查点抑制剂治疗受试者中的癌症的治疗方法。本公开还提供了(S)‑2‑((S)‑2‑乙酰胺基‑3‑(1H‑吲哚‑3‑基)丙酰胺基)‑6‑重氮‑5‑氧代己酸异丙基酯或(S)‑2‑((S)‑6‑乙酰胺基‑2‑((3S,5S,7S)‑金刚烷‑1‑甲酰胺基)己酰胺基)‑6‑重氮‑5‑氧代己酸异丙基酯或(S)‑2‑((S)‑2‑乙酰胺基‑3‑(1H‑吲哚‑3‑基)丙酰胺基)‑6‑重氮‑5‑氧代己酸的间歇给药方案用于治疗癌症。
- don免疫检查点抑制剂联合治疗
- [发明专利]一种非布索坦的合成方法-CN201210490393.X有效
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周广连;刘秀美
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周广连
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2012-11-27
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2013-03-13
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C07D277/56
- 本发明公开了一种非布索坦的合成方法,步骤如下:(1)制备4-羟基-1,3-苯二甲醛;(2)制备4-羟基-1,3-二苯腈;(3)制备4-异丁氧基-1,3-二苯腈;(4)制备2-异丁氧基-5-硫代苯甲基酰胺基苯腈;(5)制备2-(3-氰基-4-异丁氧苯基)-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯;(6)制备非布索坦。本发明以廉价的水杨醛为起始原料,经醛基化、烷基化、硫代酰胺化、环合以及水解制得最终产物,避免了氰化钠等剧毒试剂以及强腐蚀性试剂三氟乙酸的使用,所用原料廉价易得,反应条件温和,操作简便,总收率高,得到的产品容易纯化
- 一种非布索坦合成方法
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