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[发明专利]左氧氟沙星的新缩哌合成方法-CN201010040065.0有效
发明人：周盛峰;高艳;何小鹏;丁磊;朱文魁;章组红;顾虹;池正明 -专利权人：浙江东亚药业有限公司;上海右手医药科技开发有限公司
申请日： 2010-01-15 - 公布日： 2010-07-07 - 主分类号： C07D498/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种左氧氟沙星的新缩哌合成方法，属于药物合成技术领域。它解决了现有的左氧氟沙星缩哌反应需要高沸点的溶剂做反应溶剂，且极性溶剂如DMSO，三乙胺，吡啶等气味较大，刺激性较强，对环境和人们的健康具有较大危害的问题。本左氧氟沙星的新缩哌合成方法包括以下步骤：A、在左氧氟羧酸中加入N-甲基哌嗪进行反应，反应后浓缩回收N-甲基哌嗪得到残留物；B、残留物加水，然后用碱调至中性过滤后得到左氧氟沙星粗品。本发明的左氧氟沙星的新缩哌合成方法不用像DMSO之类的高沸点溶剂和三乙胺或吡啶之类的有机碱，生产期间气味减小，刺激性较低，对环境污染和人体健康的危害大大减小。
氧氟沙星新缩哌合成方法

[发明专利]一种依匹哌唑新晶型II及其制备方法-CN201610891725.3在审
发明人：陈茜;焦英陆;汪博宇;黄鲁宁;顾虹 -专利权人：上海科胜药物研发有限公司
申请日： 2016-10-13 - 公布日： 2018-04-20 - 主分类号： C07D409/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种依匹哌唑新晶型及其制备方法。所述的依匹哌唑新晶型命名为晶型Ⅱ，使用Cu‑Kα辐射检测的X射线粉末衍射图谱中，在约5.2°，7.4°，9.8°，10.5°，14.3°，14.8°，18.6°，19.7°，23.6°(2θ)处有特征峰本发明还提供一种制备依匹哌唑新晶型Ⅱ的方法，简便、重现性好，所得依匹哌唑新晶型Ⅱ纯度高、稳定性好，适于工业化生产。
一种依匹哌唑新晶型 ii 及其制备方法

[发明专利]一种含有哌虫啶和新烟碱农药组合物-CN201010212793.5有效
发明人：许中怀;吴重言;董雪娟;吴伟 -专利权人：江苏克胜集团股份有限公司
申请日： 2010-06-29 - 公布日： 2010-10-13 - 主分类号： A01N51/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种含有哌虫啶和新烟碱农药组合物，该组合物的活性成分由哌虫啶和新烟碱类杀虫剂组成，所述新烟碱类杀虫剂为吡虫啉、啶虫脒、噻虫嗪、噻虫啉或烯啶虫胺；哌虫啶与新烟碱类杀虫剂的重量比为1∶60～15本发明的组合物与单剂相比具有显著增效作用，从而降低用药成本，且可以延缓哌虫啶的抗药性，并降低现有新烟碱类杀虫剂的抗性问题。
一种含有哌虫啶烟碱农药组合

[发明专利]一种依匹哌唑新晶型及其制备方法-CN201610316062.2在审
发明人：焦英陆;李函达;汪博宇;黄鲁宁;陈茜;顾虹 -专利权人：上海奥博生物医药技术有限公司
申请日： 2016-05-12 - 公布日： 2017-11-21 - 主分类号： C07D409/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种依匹哌唑新晶型及其制备方法。所述的依匹哌唑新晶型命名为晶型I，使用Cu‑Kα辐射检测的X射线粉末衍射图谱中，在约9.1±0.2°，15.2±0.2°，15.7±0.2°，17.6±0.2°，18.1±0.2°，24.4±0.2°(本发明还提供一种制备依匹哌唑游离碱新晶型I的方法，简便、重现性好，所得依匹哌唑游离碱新晶型I纯度高、稳定性好，适于工业化生产。
一种依匹哌唑新晶型及其制备方法

[发明专利]小分子化合物哌立福新在制备抗SARS-CoV-2药物中的应用-CN202111227591.2在审
发明人：赵平;彭浩然;丁翠玲;任浩;赵兰娟;郑旭;刘燕;戚中田 -专利权人：中国人民解放军海军军医大学
申请日： 2021-10-21 - 公布日： 2022-05-20 - 主分类号： A61K31/685 文献下载
摘要：本发明公开了小分子化合物哌立福新在制备抗严重急性呼吸综合征冠状病毒2(SARS‑CoV‑2)药物中的应用，所述抗SARS‑CoV‑2药物是以哌立福新为唯一的活性成份，或包含哌立福新的药物组合物，所述抗SARS‑CoV本发明利用SARS‑CoV‑2的易感细胞系，包括非洲绿猴肾细胞Vero E6以及人肺腺癌细胞Calu‑3，检测哌立福新的抗SARS‑CoV‑2活性。实验结果显示，哌立福新能有效抑制SARS‑CoV‑2对上述易感细胞的感染，且细胞毒性较小，有希望作为有效抗SARS‑CoV‑2感染的药物，具有应用前景。
分子化合物哌立福新制备 sars cov 药物中的应用

[发明专利]一种依匹哌唑新晶型及其制备方法-CN202210780490.6在审
发明人：陈茜;焦英陆;汪博宇;黄鲁宁;顾虹 -专利权人：浙江华海药业股份有限公司;上海科胜药物研发有限公司
申请日： 2017-10-09 - 公布日： 2022-08-30 - 主分类号： C07D409/12 文献下载
摘要：提供一种依匹哌唑新晶型及其制备方法。所述的依匹哌唑新晶型命名为晶型Ⅱ，使用Cu‑Kα辐射检测的X射线粉末衍射图谱中，在约5.2°，7.4°，9.8°，10.5°，14.3°，14.8°，18.6°，19.7°，23.6°(2θ)处有特征峰还提供一种制备依匹哌唑新晶型Ⅱ的方法，该方法简便、重现性好，所得依匹哌唑的晶型Ⅱ纯度高、稳定性好，适于工业化生产。
一种依匹哌唑新晶型及其制备方法

[发明专利]一种复方缩宫素制剂及其制备方法和用途-CN202110115768.3在审
发明人：董兆辉 -专利权人：董兆辉
申请日： 2021-01-28 - 公布日： 2021-04-13 - 主分类号： A61K38/095 文献下载
摘要：本发明公开了一种复方缩宫素制剂及其制备方法和用途，它涉及医药技术领域。它由以下体积份的原料药组成：缩宫素注射液1‑3份、利多卡因注射液或罗哌卡因注射液0.125‑1.5份，其中利多卡因注射液的浓度为1‑2%，罗哌卡因注射液的浓度为1‑2%。其制备步骤为：将相应体积份的缩宫素注射液与利多卡因注射液或罗哌卡因注射液分别小包装，使用前混合后注射即可。本发明的复方缩宫素制剂除具备肌肉注射缩宫素的优点外，还能明显减轻注射时疼痛，达到无痛效果，保证治疗效果，应用前景广阔。
一种复方缩宫素制剂及其制备方法用途

[发明专利]一种盐酸多奈哌齐新晶型及制备方法-CN201310653382.3有效
发明人：龚俊波;王静康;尹秋响;张美景;王永莉;侯宝红;郝红勋;鲍颖;陈巍;刘甜甜;冉媛媛;董伟兵 -专利权人：天津大学
申请日： 2014-01-23 - 公布日： 2014-04-02 - 主分类号： C07D211/32 文献下载
摘要：本发明涉及一种盐酸多奈哌齐新晶型及制备方法。将粗品盐酸多奈哌齐溶于低级醇中，初始浓度为0.04～0.06g/mL，加热后使盐酸多奈哌齐粗品全部溶解，当降至40～35℃时向溶液中流加低级醚至出晶，养晶，加低级醚，搅拌不超过2小时；真空干燥3～7小时，得长片状盐酸多奈哌齐新晶型。新晶型稳定性能好，为盐酸多奈哌齐新药物的开发与应用提供新晶型的支持。
一种盐酸多奈哌齐新晶型制备方法

[发明专利]一种盐酸托哌酮新晶型及其制备方法-CN202111500760.5在审
发明人：彭万才;袁诚;许文东;唐顺之;傅玉萍;李松涛;邹祎晴;白柏;牟肖男;李遥;满兴战 -专利权人：广州白云山汉方现代药业有限公司
申请日： 2021-12-09 - 公布日： 2023-06-13 - 主分类号： C07D295/108 文献下载
摘要：本发明涉及医药领域，涉及一种盐酸托哌酮新晶型及其制备方法，使用Cu‑Kα辐射时，所述盐酸托哌酮新晶型的X‑射线粉末衍射图谱中的2θ±0.2特征峰为：7.36，14.14本发明公布的新的盐酸托哌酮晶型及其制备方法，结晶度高、纯度好，特别是稳定性和瞬时溶解度优于现有盐酸托哌酮，有利于进一步提高产品质量。
一种盐酸托哌酮新晶型及其制备方法

[发明专利]一种阿立哌唑新晶型α的制备方法-CN201610859793.1有效
发明人：李铁;赵国磊 -专利权人：万全万特制药江苏有限公司
申请日： 2016-12-08 - 公布日： 2022-04-08 - 主分类号： C07D215/22 文献下载
摘要：本发明涉及一种抗抑郁药物阿立哌唑新晶型的制备方法。将阿立哌唑溶于水中，升温回流后缓慢降温，缓慢搅拌，可以得到阿立哌唑新晶型α，收率94%。
一种阿立哌唑新晶型制备方法

[发明专利]一种依匹哌唑新晶型及其制备方法-CN201780047454.6在审
发明人：陈茜;焦英陆;汪博宇;黄鲁宁;顾虹 -专利权人：浙江华海药业股份有限公司;上海科胜药物研发有限公司
申请日： 2017-10-09 - 公布日： 2019-06-07 - 主分类号： C07D409/12 文献下载
摘要：提供一种依匹哌唑新晶型及其制备方法。所述的依匹哌唑新晶型命名为晶型Ⅱ，使用Cu‑Kα辐射检测的X射线粉末衍射图谱中，在约5.2°，7.4°，9.8°，10.5°，14.3°，14.8°，18.6°，19.7°，23.6°(2θ)处有特征峰本发明还提供一种制备依匹哌唑晶型Ⅱ的方法，该方法简便、重现性好，所得依匹哌唑的晶型Ⅱ纯度高、稳定性好，适于工业化生产。
新晶型制备辐射检测特征峰重现性

[发明专利]一种盐酸罗哌卡因杂质及其制备方法-CN202010810082.1有效
发明人：陈海龙;柯海媚;柳文俊;李闫飞;鞠云峰;谭敏清 -专利权人：广东嘉博制药有限公司
申请日： 2020-08-12 - 公布日： 2022-04-08 - 主分类号： C07D211/60 文献下载
摘要：本发明提供了一种盐酸罗哌卡因杂质及其制备方法，盐酸罗哌卡因杂质的结构式如式Ⅰ所示，本发明的盐酸罗哌卡因杂质是发明人在研究过程中发现的一种新的化合物，本发明的盐酸罗哌卡因杂质对于盐酸罗哌卡因合成过程中进行质控具有重要的意义，而且发明人经过研究发现结构式如式Ⅰ的盐酸罗哌卡因杂质具有优异的麻醉性能，可以用于一种新的麻醉药品。本发明方法操作简单，条件温和，只需要将反应原料混合就会反应生成盐酸罗哌卡因杂质，不需要控制温度等条件，制备方法成本低，而且无副反应发生，反应制备得到的盐酸罗哌卡因杂质的纯度高，产率高，有利于降低盐酸罗哌卡因的质控分析成本
一种盐酸罗哌卡杂质及其制备方法

[发明专利]一种盐酸羟哌吡酮新晶型及其制备方法-CN201910113923.0在审
发明人：汪有贵;崔颖颖;朱元勋;颜峰峰;王鹏 -专利权人：浙江华海药业股份有限公司;浙江华海致诚药业有限公司
申请日： 2019-02-14 - 公布日： 2019-05-28 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：本发明涉及盐酸羟哌吡酮一种新的晶型以及其制备方法。所述的盐酸羟哌吡酮新晶型命名为晶型Ⅲ，其X射线粉末衍射图谱中的2θ角在11.8°，14.4°，15.7°，18.7°，19.4°，26.2°，28.8°处有特征峰。本发明所获得的盐酸羟哌吡酮晶型Ⅲ纯度高、稳定性好，非常适用于工业化生产。
吡酮羟哌盐酸新晶型制备特征峰晶型

[发明专利]制备阿哌沙班N-1形式的方法-CN201610570710.7有效
发明人：埃莱娜·布拉索拉;菲利波·托马西 -专利权人：意大利合成制造有限公司
申请日： 2015-02-18 - 公布日： 2018-06-12 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及阿哌沙班合成中的关键中间体和杂质：阿哌沙班二醇酯。本发明的目的涉及一种改进的用于通过新的中间体制备阿哌沙班的方法，所述中间体经历更快的酰胺化反应。本发明还鉴定和定量阿哌沙班的杂质。
关键中间体中间体制备酰胺化反应二醇酯制备合成改进

[发明专利]一种帕利哌酮前药、制剂及其制备方法和应用-CN202211046523.0在审
发明人：郭术涛;徐遵凯;姜瑶瑶;陈志霞 -专利权人：南开大学
申请日： 2022-08-30 - 公布日： 2022-11-01 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明创造提供了一种帕利哌酮前药、制剂及其制备方法和应用，帕利哌酮前药为如下式(I)所示的化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体或它们药学上可接受的盐：本发明帕利哌酮前药通过给药部位的酸性环境触发前药中缩丙酮键的水解，实现帕利哌酮在体内的长效释放。
一种帕利哌酮前药制剂及其制备方法应用

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