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[发明专利]一种特立帕肽或阿巴洛肽的口服药物组合物-CN201910498364.X在审
发明人：张菁;金文波 -专利权人：苏州兰鼎生物制药有限公司;张菁
申请日： 2019-06-10 - 公布日： 2020-12-29 - 主分类号： A61K47/36 文献下载
摘要：本发明属于生物医药领域，具体涉及一种特立帕肽或阿巴洛肽的口服药物组合物，该药物组合物含有：特立帕肽或阿巴洛肽、促小肠吸收药物组合物制备而成，其中促小肠吸收药物组合物由十二烷基硫酸钠、卡波姆、壳聚糖、枸橼酸钠组成；本发明所述的促进小肠吸收药物组合物具有制备成一种复合辅料，该辅料与特立帕肽或阿巴洛肽组合物后，可以提高该有效成分在小肠内的吸收等作用。
一种特立帕肽阿巴洛肽口服药物组合

[发明专利]一种特立帕肽或阿巴洛肽的口服药物组合物-CN201911287430.5在审
发明人：张菁;金文波 -专利权人：苏州兰鼎生物制药有限公司;张菁
申请日： 2019-12-14 - 公布日： 2021-06-18 - 主分类号： A61K38/29 文献下载
摘要：本发明属于生物医药领域，具体涉及一种特立帕肽或阿巴洛肽的口服药物组合物，该药物组合物含有：特立帕肽或阿巴洛肽、促小肠吸收药物组合物制备而成，其中促小肠吸收药物组合物由十二烷基硫酸钠、壳聚糖、枸橼酸钠组成；本发明所述的促进小肠吸收药物组合物具有制备成一种复合辅料，该辅料与特立帕肽或阿巴洛肽组合物后，可以提高该有效成分在小肠内的吸收等作用。
一种特立帕肽阿巴洛肽口服药物组合

[发明专利]一种阿巴帕肽的制备方法-CN201910172437.6在审
发明人：顾海东;金晶;胡琦玉;刘婷婷;陈英;陈丰 -专利权人：苏州科技大学
申请日： 2019-03-07 - 公布日： 2019-05-10 - 主分类号： C07K14/635 文献下载
摘要：本发明涉及多肽药物制备技术领域，提供了一种阿巴帕肽的制备方法，首先在缩合体系作用下，以Fmoc保护的氨基树脂为载体，将全Fmoc保护氨基酸、Fmoc‑Leu‑Leu‑OH二肽片段和Fmoc‑Arg(Pbf)‑Arg(Pbf)‑Arg(Pbf)‑OH三肽片段按照阿巴帕肽主链肽序从C端至N端的顺序进行缩合，得到阿巴帕肽‑氨基树脂；再将阿巴帕肽‑氨基树脂进行裂解、纯化和冻干处理，得到阿巴帕肽。
氨基树脂缩合制备制备方法步骤制备技术领域多肽药物二肽片段体系作用原料消耗规模化肽主链产率冻干裂解三肽肽序

[发明专利]一种阿巴帕肽的固相合成方法-CN201811247435.0在审
发明人：邹正才;张孝清;杨凯;宋志春;包金远 -专利权人：南京华威医药科技集团有限公司
申请日： 2018-10-24 - 公布日： 2020-05-01 - 主分类号： C07K14/635 文献下载
摘要：本发明提供一种阿巴帕肽合成方法。本发明的所述的方法中，按照阿巴帕肽主链肽序分为说明书所述的一个片段的肽树脂及两个片段，分别先合成片段肽树脂、及另外两个片段，然后再将片段肽树脂与两个片段偶联，切割树脂得到最终产品的粗品。最后纯化，成盐最终获得目标产品。各片段及片段树脂的结构如说明书所述。本发明方法操作简单，所得产品纯度较高，方法工艺稳定、制备得到的阿巴帕肽纯度可达99.5％以上，总收率较高，有利于工业化生产。
一种阿巴帕肽相合成方

[发明专利]一种阿巴帕肽的制备方法-CN201810099339.X在审
发明人：姬胜利;殷金岗;陈明鲁;王广胜 -专利权人：润辉生物技术（威海）有限公司
申请日： 2018-02-01 - 公布日： 2018-05-18 - 主分类号： C07K14/635 文献下载
摘要：本发明涉及一种阿巴帕肽的制备方法，解决了现有技术合成阿巴帕肽方法步骤繁琐、原料消耗大，而且合成产品产率低、纯度低、自身杂质多纯化难的技术问题。本发明提供了一种阿巴帕肽的制备方法，首先采用液相合成方法同时合成二肽片段Fmoc‑Thr(OtBu)‑Ala‑OH、Fmoc‑Lys(Boc)‑Gly‑OH、Fmoc‑Ala‑Val‑OH和四肽片Fmoc‑Arg(Pbf)‑Arg(Pbf)‑Arg(Pbf)‑Glu(OtBu)‑OH，再以氨基树脂作为固相合成的载体，按照阿巴帕肽的氨基酸序列从C端至N端依次缩合α‑NH2带有Fmoc保护基的全保护氨基酸和所合成的二肽片段、四肽片段，减少了6步固相缩合反应，得到全保护的阿巴帕肽肽树脂，经裂解、纯化得到阿巴帕肽纯品。
一种阿巴帕肽制备方法

[发明专利]一种甲状旁腺激素相关肽类似物及其应用-CN202010780705.5有效
发明人：谢鑫;黄亮;曹春来;周翠;何秀仪;邓慧兴 -专利权人：珠海联邦制药股份有限公司
申请日： 2020-08-06 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07K14/635 文献下载
摘要：本发明提供一种甲状旁腺激素相关肽类似物及其应用。该甲状旁腺激素相关肽类似物为通式Ⅰ所示的化合物或其盐或溶剂合物。该甲状旁腺激素相关肽类似物具有良好的稳定性，稳定性优于特立帕肽且不劣于阿巴帕肽；其对于PTHR1具有很高的激动活性，激动活性显著高于特立帕肽和阿巴帕肽，在做为预防和/或治疗骨骼疾病及其相关并发症药物时具有药物活性优和成骨效果好的特点
一种甲状旁腺激素相关类似物及其应用

[发明专利]一种阿巴帕肽的固相合成方法-CN202211708473.8在审
发明人：郑泽;于达;蒋昌威 -专利权人：江苏诺泰澳赛诺生物制药股份有限公司
申请日： 2022-12-28 - 公布日： 2023-04-28 - 主分类号： C07K14/635 文献下载
摘要：本发明提供一种阿巴帕肽的固相合成方法，属于药物化学领域。本发明方法以阿巴帕肽的肽链C端至N端的氨基酸顺序，合成1‑12片段、13‑23片段、24‑34片段，将3个片段进行偶联，得到阿巴帕肽。本发明阿巴帕肽的固相合成方法，其具有成本低廉、操作简单、产率高、纯度高、适合工厂大规模批量生产的优点。
一种阿巴帕肽相合成方

[发明专利]阿巴帕肽的透皮递送系统及其使用方法-CN202080007632.4在审
发明人： K·布朗;E·哈梅德;A·哈里斯;G·哈特斯利;J·莫塞曼;J·萨伊;L·迪克 -专利权人：雷迪厄斯健康公司;金德瓦药物输送有限公司
申请日： 2020-02-27 - 公布日： 2021-09-28 - 主分类号： A61K38/29 文献下载
摘要：本发明提供治疗骨质疏松症和增加骨质量密度的方法，其包括每天一次，持续约5分钟，施用载有约300μg阿巴帕肽和ZnCl2的透皮贴剂，其中，ZnCl2：阿巴帕肽的摩尔比为2.2:1。还提供了载有约300μg阿巴帕肽和ZnCl2的一次性透皮贴剂，其中，ZnCl2：阿巴帕肽的摩尔比为2.2:1。
阿巴帕肽递送系统及其使用方法

[发明专利]一种阿巴帕肽的固相合成方法-CN202111479861.9有效
发明人：刘志国;章砚东;潘海良;吴潇钿;汪岳斌 -专利权人：浙江湃肽生物有限公司南京分公司
申请日： 2021-12-07 - 公布日： 2022-03-29 - 主分类号： C07K14/635 文献下载
摘要：本发明提供一种阿巴帕肽的固相合成方法，属于药物化学领域，包括按照阿巴帕肽的肽链C端至N端的氨基酸顺序，合成1‑9片段、10‑20片段、21‑34片段，然后以二甲基甲酰胺和乙二醇二缩水甘油醚为溶剂，以HBTU/HOBT/DIPEA三试剂为偶联体系将3个片段进行偶联，得到阿巴帕肽。本发明提供的一种阿巴帕肽的固相合成方法具有成本较低、操作简单、产率高、纯度高的优点。
一种阿巴帕肽相合成方

[发明专利]一种阿巴帕肽的合成方法-CN202111152018.X在审
发明人：王海林;汪伟;陶志强 -专利权人：深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2021-09-29 - 公布日： 2023-03-31 - 主分类号： C07K14/635 文献下载
摘要：本发明公开多肽药物制备技术领域的一种阿巴帕肽的合成方法，包括：步骤1：按照阿巴帕肽主链从C端到N端的氨基酸顺序，通过固相合成法依序偶联保护氨基酸，得到C端1#～33#氨基酸的肽树脂；步骤2：通过固相合成法，采用避免氨基甲酸酯酰化副反应的偶联条件，偶联N端1#Ala，得到阿巴帕肽肽树脂；步骤3：裂解所述阿巴帕肽肽树脂，获得阿巴帕肽粗肽；步骤2中所采用的避免氨基甲酸酯酰化副反应的偶联条件为：(1)以α‑氨基被双保护基保护的本发明从氨基甲酸酯酰化副反应机理的思路去进行工艺优化，有效减少加Ala杂质，由优化前的粗肽中含量1.03％优化至0.05％。
一种阿巴帕肽合成方法

[发明专利]一种阿巴帕肽的纯化方法-CN202011638764.5有效
发明人：于达;肖英 -专利权人：江苏诺泰澳赛诺生物制药股份有限公司
申请日： 2020-12-31 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： C07K14/635 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿巴帕肽的纯化方法，属多肽药物纯化技术领域。其步骤是先取阿巴帕肽粗肽进行预处理使其溶于乙腈水溶液中，获得粗肽溶液。然后取所述粗肽溶液，以A1、A2溶液与B溶液的混合溶液进行等度、梯度洗脱，收集洗脱组分，得第一次纯化物；再取所述第一次纯化物，以A3与B溶液的混合溶液进行转盐等度洗脱，收集洗脱组分，得最终纯化物；最后取最终纯化物经减压旋蒸浓缩、冷冻干燥，得到阿巴帕肽成品；本发明纯化方法制备获得的阿巴帕肽制备方法步骤简单、原料消耗低，并且产品产率高、纯度高，适合规模化工业生产。
一种阿巴帕肽纯化方法

[发明专利]一种阿巴帕肽的纯化方法-CN202111631046.X在审
发明人：姜绪邦;汪伟;尹传龙;唐洋明;余品香 -专利权人：深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2021-12-28 - 公布日： 2022-05-13 - 主分类号： C07K14/635 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿巴帕肽的纯化方法。包括如下步骤：(1)以醋酸盐缓冲液为流动相A1，以乙腈为流动相B对阿巴帕肽粗肽溶液进行梯度洗脱，收集洗脱组分；(2)将步骤(1)收集的洗脱组分转盐：以醋酸溶液为流动相A2，以乙腈为流动相B进行梯度洗脱，收集洗脱组分得到醋酸阿巴帕肽。
一种阿巴帕肽纯化方法

[发明专利]用阿巴帕肽改善脊柱融合的方法-CN202080063607.8在审
发明人： B·K·M·曼斯塔特;B·米特拉卡 -专利权人：雷迪厄斯健康公司
申请日： 2020-09-14 - 公布日： 2022-04-15 - 主分类号： A61B17/00 文献下载
摘要：该方法包含向患者施用(例如，皮下或透皮)治疗有效量的阿巴帕肽。一方面，本发明提供了一种增强脊柱融合的方法，包含向患有脊柱骨折的患者施用，治疗有效量的阿巴帕肽，使得脊柱融合在患者中被增强。
用阿巴帕肽改善脊柱融合方法

[实用新型]一种阿巴帕肽的固相合成装置-CN202021524278.6有效
发明人：钟祥龙;杨敬军;钱凯 -专利权人：湖北健翔生物制药有限公司
申请日： 2020-07-28 - 公布日： 2021-04-06 - 主分类号： B01J19/18 文献下载
摘要：本实用新型涉及阿巴帕肽合成应用技术领域，具体为一种阿巴帕肽的固相合成装置，包括氮气压力罐、输气管、反应筒、底板和搅拌单元；所述氮气压力罐的顶部设置有输气管；所述输气管的另一端连接有反应筒；所述反应筒的底部固接有底板
一种阿巴帕肽相合装置

[发明专利]一种固相合成阿巴帕肽的方法-CN202010804071.2有效
发明人：黄清炳;陈建华;郑岳平;凌振宏 -专利权人：海南中和药业股份有限公司
申请日： 2020-08-11 - 公布日： 2023-07-18 - 主分类号： C07K14/635 文献下载
摘要：所述固相树脂可用于阿巴帕肽的固相合成。该方法的亮点以及优势是使用了带有疏水性的Rink Amide Linker‑AAn‑AM树脂替代传统的固相偶联起始树脂，有效避免了在合成阿巴帕肽肽序过程中由于肽序的
一种相合成阿巴帕肽方法

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