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- [发明专利]7-氯-1,2,3,4-四氢苯并[b]氮杂卓-5-酮的合成方法-CN201310590639.5有效
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魏庚辉;黄湘川;郭鹏
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爱斯特(成都)医药技术有限公司
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2013-11-21
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2014-02-26
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C07D223/16
- 本发明属于有机合成领域,具体涉及7-氯-1,2,3,4-四氢苯并[b]氮杂卓-5-酮的合成方法。本发明要解决的技术问题是现有合成方法收率低、成本高、后处理纯化困难。本发明解决上述技术问题的技术方案是提供一种7-氯-1,2,3,4-四氢苯并[b]氮杂卓-5-酮的合成方法,包括以下步骤:4-氯苯胺和丁二酸酐酰化反应得到4-(4-氯苯胺基)-4-氧代丁酸;4-(4-氯苯胺基)-4-氧代丁酸通过分子内傅克反应得到7-氯-3,4-四氢苯并[b]氮杂卓-2,5-二酮;7-氯-3,4-四氢苯并[b]氮杂卓-2,5-二酮与乙二醇反应得到7-氯-3,4-四氢苯并[b]氮杂卓-2-酮-5-缩乙二醇酮;7-氯-3,4-四氢苯并[b]氮杂卓-2-酮-5-缩乙二醇酮经还原,酸性条件下解缩酮即得到7-氯-1,2,3,4-四氢苯并[b]氮杂卓-5-酮。
- 四氢苯氮杂卓合成方法
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