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- [发明专利]一种托匹司他的制备方法-CN202110347110.5在审
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翟洪
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翟洪
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2021-03-31
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2021-07-27
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C07D401/14
- 本发明提供了一种托匹司他的制备方法，涉及药物合成技术领域。该托匹司他的制备方法包括以下步骤：4‑氰基吡啶在溶剂、碱性试剂下与水合肼保温搅拌反应得到中间体1；4‑吡啶甲酸在酸性试剂、双氧水下加热搅拌反应得到异烟酸氮氧化物；中间体1与异烟酸氮氧化物在溶剂、缩合剂催化条件下保温搅拌反应得到中间体3；中间体3在溶剂、氰化物条件下，氮气保护，加热搅拌反应得到中间体4；中间体4在酸性试剂下回流反应，降温至室温，过滤得到托匹司他固体。本发明经肼解、氧化、缩合、氰化和环化得到托匹司他，该制备方法选择异烟酸和4‑氰基吡啶作为起始物料，生产成本低、收率高、纯度高、三废较少，适合于工业化生产托匹司他及其中间体。
- 一种托匹司制备方法
- [发明专利]一种匹莫范色林的制备方法-CN201710344290.5有效
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尚振华;贺晓娟
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河北科技大学
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2017-05-16
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2020-10-02
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C07D211/58
- 本发明公开了一种匹莫范色林的制备方法，其采用下述方法步骤：（1）4‑异丁氧基苯甲醛与盐酸羟胺在碱液中反应制得4‑异丁氧基苯甲醛肟；（2）采用还原剂将4‑异丁氧基苯甲醛肟还原生成4‑异丁氧基苄胺；（3）采用羰基化合物与4‑异丁氧基苄胺反应制得所述的N‑(4‑异丁氧基苄基)氨基甲酸苯酯；（4）所述N‑(4‑异丁氧基苄基)氨基甲酸苯酯与N‑(4‑氟苄基)‑1‑甲基哌啶‑4‑胺反应，即可得到匹莫范色林。本方法制备所述的4‑异丁氧基苯甲醛肟时不用加热，减少能耗；以锌粉替代氢气和钯碳生成4‑异丁氧基苄胺；以价廉易得的碳酸二苯酯替代有剧毒的光气，昂贵的DPPA，从而提高了安全性，有利于环境保护。
- 一种匹莫范色林制备方法
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