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[发明专利]含羧基非甾体解热镇痛药物对乙酰氨基酚酯-CN200610124217.9无效
发明人：陈文展 -专利权人：陈文展
申请日： 2006-12-15 - 公布日： 2007-08-08 - 主分类号： A61K31/216 文献下载
摘要：我们合成了含羧基的非甾体解热镇痛抗炎药洛索洛芬、酮洛芬、普拉洛芬、双氯酚酸、噻洛芬酸、布替布芬、烯氯苯乙酸、奥米洛芬、安酚酸、萘吲酸、环己本丁酸、丁布酚、卡唑布洛芬、氯噻布洛芬、氯灭酸、烟甲氯灭酸、氯本吡乙酸、氯灭酸酯、芬克洛酸、菲诺洛芬、苯氟诺洛芬、美他酚、氟芬那酸、尼氟酸、托芬那酸、匹酮洛芬、阿尔米诺洛芬、酮咯酸、利噻磷酸、硫茚酸、阿氯酚酸、氯萘洛芬、氟洛芬或噻布洛芬的对乙酰氨基酚酯。
羧基非甾体解热镇痛药物乙酰氨基

[发明专利]含羧基非甾体解热镇痛药物的盐-CN200610123639.4无效
发明人：陈文展 -专利权人：陈文展
申请日： 2006-11-21 - 公布日： 2007-05-30 - 主分类号： A61K31/19 文献下载
摘要：我们合成了含羧基的非甾体解热镇痛抗炎药洛索洛芬、酮洛芬、普拉洛芬、噻洛芬酸、布替布芬、奥米洛芬、安酚酸、丁布酚、西可布洛芬、环氧茚酸、氯噻布洛芬、氯灭酸、烟甲氯灭酸、氯本吡乙酸、氯灭酸酯、菲诺洛芬、氟苯乙酰水杨酸、环氧洛芬、氨氯酚、氟吡洛芬、阿明洛芬、布氯酸、舒林酸、齐多美辛、阿西美辛、酮咯酸、利噻磷酸、硫茚酸、阿氯酚酸、氯萘洛芬、阿司匹林、氟洛芬或噻布洛芬的钠、钙、锌、镁、葡辛胺、精氨酸、赖氨酸或氨丁三醇盐。
羧基非甾体解热镇痛药物

[发明专利]一种噻洛芬酸与异黄酮药物组合物及其应用-CN202011547536.7有效
发明人：吴绮峰;曾凌霄 -专利权人：广东宏盈科技有限公司
申请日： 2020-12-23 - 公布日： 2022-12-06 - 主分类号： A61K31/381 文献下载
摘要：本发明公开了一种药物组合物，所述药物组合物包含噻洛芬酸和大豆异黄酮，所述噻洛芬酸与大豆异黄酮的质量比为1:(0.5～2)。本发明的药物组合物可进一步制备成眼用制品，包括眼用注射剂、滴眼剂、眼用凝胶、眼药膏等；噻洛芬酸可进一步降低眼底病伴随的炎症反应，同时还意见发现噻洛芬酸还可以作为渗透促进剂提高大豆异黄酮的眼内通透性，在保证治疗效果不变的情况下
一种噻洛芬酸异黄酮药物组合及其应用

[发明专利]具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性的芳基和杂芳基丙酸类前药-CN200680055605.4有效
发明人：于崇曦;徐丽娜 -专利权人：于崇曦;上海泰飞尔生化技术有限公司
申请日： 2006-08-15 - 公布日： 2009-08-12 - 主分类号： C07D209/12 文献下载
摘要：上述通式(1)“结构式1”和通式(2)“结构式2”所表示的化合物可以由萘普生、舒洛芬、α-甲基-(对氯苯酰基)-5-甲氧基-2-甲基吲哚-3-乙酸、氟比洛芬、卡洛芬、普拉洛芬、苯恶洛芬、阿明洛芬、噻洛芬酸、吡洛芬、扎托洛芬、柏莫洛芬、氯索洛芬、吲哚洛芬、苯克洛酸、奥沙普秦、芬布芬、奥帕诺辛、酮咯酸、环氯茚酸及相关化合物的官能化衍生物(如酰卤化物或混合酸酐等)与适当的醇、硫醇或氨反应合成。口服萘普生、舒洛芬、α-甲基-(对氯苯酰基)-5-甲氧基-2-甲基吲哚-3-乙酸、氟比洛芬、卡洛芬、普拉洛芬、苯恶洛芬、阿明洛芬、噻洛芬酸、吡洛芬、扎托洛芬、柏莫洛芬、氯索洛芬、吲哚洛芬、苯克洛酸、奥沙普秦通过前药的控释透皮给药系统可以使萘普生、舒洛芬、α-甲基-(对氯苯酰基)-5-甲氧基-2-甲基吲哚-3-乙酸、氟比洛芬、卡洛芬、普拉洛芬、苯恶洛芬、阿明洛芬、噻洛芬酸、吡洛芬、扎托洛芬、柏莫洛芬、氯索洛芬、吲哚洛芬、苯克洛酸、奥沙普秦、芬布芬、奥帕诺辛、酮咯酸、环氯茚酸及相关化合物的前药的血药浓度稳定在最佳治疗水平，从而提高疗效并减少非甾体类抗炎药物的副作用。
具有快速皮肤穿透速度正电荷水溶性杂芳基丙酸类前药

[发明专利]一种噻洛芬酸的制备方法-CN201710953173.9在审
发明人：冯成亮;严宾 -专利权人：江苏工程职业技术学院
申请日： 2017-10-13 - 公布日： 2018-01-12 - 主分类号： C07D333/24 文献下载
摘要：本发明涉及一种噻洛芬酸的制备方法，以2‑噻吩甲醛为起始原料，与甲基溴化镁反应合成1‑(2‑噻吩基)乙醇，然后与氯化亚砜反应氯代，氰化，水解，最后与苯甲酰氯付克酰基化反应制备噻洛芬酸。本发明的优点在于本发明噻洛芬酸的制备方法，用普通廉价和安全的原料代替稀有、贵重和危险的原料，避免了严重的污染问题，同时大大降低了生产成本；此外，本发明所采用的工艺路线简单，反应周期短，反应条件稳定，收率高
一种噻洛芬酸制备方法

[发明专利]一种非甾体抗炎药噻洛芬酸的合成工艺-CN201710961057.1在审
发明人：严宾;冯成亮 -专利权人：江苏工程职业技术学院
申请日： 2017-10-13 - 公布日： 2017-12-22 - 主分类号： C07D333/24 文献下载
摘要：本发明涉及一种非甾体抗炎药噻洛芬酸的合成工艺，以噻吩为起始原料，反应制得2‑(1‑氯乙基)噻吩，然后与三甲基硅氰反应氰化，氰基水解，最后与苯甲酰氯经付‑克酰基化反应制备噻洛芬酸。本发明的优点在于本发明非甾体抗炎药噻洛芬酸的合成工艺，用普通廉价和安全的原料代替稀有、贵重和危险的原料，避免了严重的污染问题，同时大大降低了生产成本；此外，本发明所采用的工艺路线简单，反应周期短，反应条件稳定
一种非甾体抗炎药噻洛芬酸合成工艺

[发明专利]一种噻洛芬酸的合成工艺-CN201710953156.5在审
发明人：严宾;冯成亮 -专利权人：江苏工程职业技术学院
申请日： 2017-10-13 - 公布日： 2018-01-05 - 主分类号： C07D333/24 文献下载
摘要：本发明涉及一种噻洛芬酸的合成工艺，以2‑甲基噻吩为起始原料，经溴代，与三甲基硅氰反应合成2‑噻吩乙腈，然后与碳酸二甲酯反应甲基化，氰基水解，最后与苯甲酰氯付克酰基化反应制备噻洛芬酸。本发明的优点在于本发明噻洛芬酸的合成工艺，用普通廉价和安全的原料代替稀有、贵重和危险的原料，避免了严重的污染问题，同时大大降低了生产成本；此外，本发明所采用的工艺路线简单，反应周期短，反应条件稳定，收率高
一种噻洛芬酸合成工艺

[发明专利]一种非甾体抗炎药噻洛芬酸的制备方法-CN201710954808.7在审
发明人：冯成亮;严宾 -专利权人：江苏工程职业技术学院
申请日： 2017-10-13 - 公布日： 2018-02-16 - 主分类号： C07D333/24 文献下载
摘要：本发明涉及一种非甾体抗炎药噻洛芬酸的制备方法，以2‑氯甲基噻吩为起始原料，与三甲基硅氰反应合成噻吩‑2‑乙腈，然后与碳酸二甲酯反应甲基化，氰基水解，最后与苯甲酰氯付克酰基化反应制备噻洛芬酸。本发明的优点在于本发明非甾体抗炎药噻洛芬酸的制备方法，用普通廉价和安全的原料代替稀有、贵重和危险的原料，避免了严重的污染问题，同时大大降低了生产成本；此外，本发明所采用的工艺路线简单，反应周期短，反应条件稳定
一种非甾体抗炎药噻洛芬酸制备方法

[发明专利]包含(1r,4r)-6’-氟-N,N-二甲基-4-苯基-4’,9’-二氢-3’H-螺[环己烷-1,1’-吡喃并-[3,4,b]吲哚]-4-胺和丙酸衍生物的药物组合物-CN201380025641.6在审
发明人： S.弗罗施;K.林茨;K.席内 -专利权人：格吕伦塔尔有限公司
申请日： 2013-05-16 - 公布日： 2015-01-14 - 主分类号： A61K31/407 文献下载
摘要：其中第一药理活性成分选自(1r,4r)-6'-氟-N,N-二甲基-4-苯基-4',9'-二氢-3'H-螺[环己烷-1,1'-吡喃并[3,4,b]吲哚]-4-胺及其生理学可接受的盐，且第二药理活性成分是选自布洛芬、萘普生、酮洛芬、氟比洛芬、非诺洛芬、芬布芬、舒洛芬、吡洛芬、吲哚洛芬、噻洛芬酸、奥沙普秦、异丁普生、氟诺洛芬、阿明洛芬、萘普西诺及其生理学可接受的盐的丙酸衍生物。
包含甲基苯基环己烷吲哚丙酸衍生物药物组合

[发明专利]一种眼科外用非甾体抗炎药-CN201010564252.9有效
发明人：叶成添;吴绮峰;王延东 -专利权人：广东宏盈科技有限公司
申请日： 2010-11-30 - 公布日： 2011-05-18 - 主分类号： A61K31/381 文献下载
摘要：本发明为一种眼科外用非甾体抗炎的药物，它是以噻洛芬酸及其盐为药效原料，制备成滴眼液、眼用凝胶、眼膏剂，每100重量份药剂中噻洛芬酸及其盐的含量为0.1～1.0重量份。
一种眼科外用非甾体抗炎药

[发明专利]非甾体抗炎药噻洛芬酸的合成方法-CN200710150839.3无效
发明人：欧阳杰;于龙江;沈红芹;陈宝泉;于洁;张有来 -专利权人：天津理工大学
申请日： 2007-12-10 - 公布日： 2008-05-14 - 主分类号： C07D333/24 文献下载
摘要：噻洛芬酸(Tiaprofenic Acid)即5－苯甲酰基－α－甲基－2－噻吩乙酸，为噻吩丙酸的衍生物，是一新类型的消炎镇痛药。本发明从噻吩开始，经苯甲酰化后得到2－噻吩苯甲酮，后者在金属配合物的作用下，在功率超声辐射下，与甲基丙二酸二乙酯反应生成重要中间体5－苯甲酰基－α－甲基－2－噻吩丙二酸二乙酯，该化合物经皂化、酸化、脱羧反应得到噻洛芬酸
非甾体抗炎药噻洛芬酸合成方法

[发明专利]对缓解由疱疹病毒感染引起的疼痛/炎症有效的局部制剂-CN03123075.X无效
发明人：李芳裕;陈善炯;陈炳崑;蔡瓊如;易延陵;林威良 -专利权人：永信药品工业股份有限公司
申请日： 2003-04-30 - 公布日： 2004-09-22 - 主分类号： A61K31/196 文献下载
摘要：本发明提供了一种包含NSAID，特别是双氯芬酸的局部制剂。所述局部制剂特别用于缓解与由疱疹病毒，尤其是单纯疱疹病毒(HSV)和水痘－带状疱疹病毒(VZV)引起的感染有关的疼痛/炎症。双氯芬酸被另一种非甾体抗炎药(NSAID)代替可实现类似的缓解作用，所述药物包括，但不局限于依托度酸，酮咯酸，溴芬酸，双氟尼酸，布洛芬，非诺洛芬，酮洛芬，萘普生，噻丙吩，甲氧胺苯酸盐，甲灭酸，炎痛喜康，美洛昔康，吲哚美辛，舒林酸，保泰松，羟基保泰松，和托耳米丁。
缓解疱疹病毒感染引起疼痛炎症有效局部制剂

[发明专利]具有抗炎消肿镇痛作用的外用药物组合物制剂与用途-CN200710135158.X有效
发明人：丁岗;曹亮;张艳海;孟兆青;陈俊;施敏;倪玮烨 -专利权人：江苏中康药物科技有限公司
申请日： 2007-10-26 - 公布日： 2009-04-29 - 主分类号： A61K31/704 文献下载
摘要：本发明是一种具有抗炎消肿镇痛作用的外用药物组合物制剂，其特征在于，制成药物的有效成份原料及其占整个制剂的重量百分比为：七叶皂苷与/或其在药学上可接受的盐0.01～20％；酮洛芬、噻咯芬酸、噻咯芬酸在药学上可接受的盐、美洛昔康、吡罗昔康和萘普生中的一种或多种0.01～10％；其余为辅料。
具有消肿镇痛作用外用药物组合制剂用途

[发明专利]一种噻洛芬酸的制备方法-CN201210152964.9无效
发明人：吉民;蔡进;李锐;黄双 -专利权人：东南大学
申请日： 2012-05-17 - 公布日： 2012-09-12 - 主分类号： C07D333/24 文献下载
摘要：本发明提供了一种噻洛芬酸的制备方法，以噻吩为起始原料，先与丙酸酐反应得到2-丙酰基噻吩，2-丙酰基噻吩与溴素反应得到噻吩环支链上的α溴代，得到的溴代物与乙二醇回流得到溴代缩酮产物，缩酮产物在催化剂氧化亚铜作用发生重排，得到重排产物与苯甲酰氯进行Friedel-Crafts反应，水解，酸化即得目标产物噻洛芬酸。
一种噻洛芬酸制备方法

[发明专利]含有2－芳基丙酸盐的无痛可注射组合物-CN200380105140.5有效
发明人： M·M·简蒂莱;M·C·德拉甘尼 -专利权人：冬姆佩股份公司
申请日： 2003-10-22 - 公布日： 2006-01-11 - 主分类号： A61K31/192 文献下载
摘要：这类药物组合物最好含有酮洛芬、布洛芬、萘普生或噻洛芬酸水溶液，pH值在8至9范围内。烷基铵盐最好是L－赖氨酸盐。已经发现，pH值为8.5的组合物注射后产生的疼痛比其他已知组合物都轻。
含有丙酸无痛注射组合

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