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[发明专利]一种手性氟喹诺酮C-3稠杂环α，β-不饱和酮衍生物及其制备方法和应用-CN201410781152.X有效
发明人：胡国强;李涛;高留州;谢玉锁;冯焱飞;闫强;吴书敏;倪礼礼 -专利权人：河南大学
申请日： 2014-12-15 - 公布日： 2015-04-08 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种手性氟喹诺酮C-3稠杂环α，β-不饱和酮衍生物及其制备方法和应用，所述手性氟喹诺酮C-3稠杂环α，β-不饱和酮衍生物为具有结构通式(I)的化合物，式(I)中Ar为苯基、取代的苯基或吡啶基本发明的手性氟喹诺酮C-3稠杂环α，β-不饱和酮衍生物，将氟喹诺酮、噻二唑与均三唑稠合的杂环及α，β-不饱和酮3种不同结构特征的药效团拼合，构建手性“氟喹酮-稠杂环-不饱和酮”衍生物，实现了结构的互补及氟喹诺酮、噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑及α，β-不饱和酮等三种药效团的叠加，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
一种手性氟喹诺酮稠杂环不饱和衍生物及其制备方法应用

[发明专利]治疗B2-缓激肽受体介导的血管性水肿的方法-CN201480027533.7在审
发明人： K·利奇;T·莱特;B·菲利斯;R·菲佛;P·加莱斯;T·麦考利 -专利权人：夏尔人类遗传性治疗公司
申请日： 2014-03-12 - 公布日： 2016-01-06 - 主分类号： A61K31/47 文献下载
摘要：通过施用包含8-(杂芳基甲氧基)喹诺酮化合物、8-(芳基甲氧基)喹啉化合物、或其盐、立体异构体、水合物或溶剂化物的组合物治疗受试者中B₂-缓激肽受体介导的血管性水肿的方法。用于治疗B₂-缓激肽受体介导的血管性水肿的包含8-(杂芳基甲氧基)喹诺酮化合物、8-(芳基甲氧基)喹啉化合物、或其盐、立体异构体、水合物或溶剂化物的口服制剂。包含8-(杂芳基甲氧基)喹诺酮化合物、8-(芳基甲氧基)喹啉化合物、或其盐、立体异构体、水合物或溶剂化物的组合物用于制造用于治疗和/或预防B₂-缓激肽受体介导的血管性水肿的药剂的用途
治疗 b2 缓激肽受体血管性水肿方法

[发明专利]噁唑烷酮‑喹诺酮杂化物抗生素-CN201611120339.0有效
发明人：克里斯蒂安·胡布施韦尔伦;J.·L.·斯派克林;丹尼尔·卡斯帕·贝施林;克里斯蒂安·施米特;斯特凡·米勒;米夏尔多·卡皮 -专利权人：莫弗凯姆联合化学股份公司
申请日： 2004-12-20 - 公布日： 2017-07-18 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及噁唑烷酮‑喹诺酮杂化物抗生素，更具体地涉及式(I)的化合物，其用作抗微生物剂，并有效对抗许多多药耐药性细菌。
噁唑烷酮喹诺酮杂化物抗生素

[发明专利]一类新喹诺酮衍生物-CN201110023329.6有效
发明人：不公告发明人 -专利权人：北京虹湾医药技术有限公司
申请日： 2011-01-21 - 公布日： 2012-07-25 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种具有优越抗菌活性的喹诺酮衍生物，它显示了优异的抗菌活性，还有很宽的抗菌谱，尤其是具有很强的抗革兰氏阳性菌活性；本发明还涉及该喹诺酮衍生物的制备方法，和含有该喹诺酮衍生物或其盐、酯或溶剂化物作为活性成分的药物组合物，以及该喹诺酮衍生物或其盐、酯或溶剂化物在制备用作抗菌剂药物中的用途。
一类新喹诺酮衍生物

[发明专利]一类新喹诺酮类化合物及其制备与用途-CN200910078771.1无效
发明人：毕华;冯泽旺;王建航;宋丽洁 -专利权人：北京华禧联合科技发展有限公司
申请日： 2009-03-03 - 公布日： 2009-08-05 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种具有优越抗菌活性的喹诺酮衍生物，它显示了优异的抗菌活性，还有很宽的抗菌谱，尤其是具有很强的抗革兰氏阳性菌活性；本发明还涉及该喹诺酮衍生物的制备方法，和含有该喹诺酮衍生物或其盐、酯或溶剂化物作为活性成分的药物组合物，以及该喹诺酮衍生物或其盐、酯或溶剂化物在制备用作抗菌剂药物中的用途。
一类喹诺酮类化合物及其制备用途

[发明专利]氮杂双环喹诺酮羧酸的制备方法-CN90106794.6无效
发明人：凯瑟琳·伊丽莎白·布赖提 -专利权人：美国辉瑞有限公司
申请日： 1990-08-15 - 公布日： 1994-06-29 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：一种制备氮杂双环基团7-取代的喹诺酮羧酸的方法，所制备的由氮杂双环基闭7-取代的喹诺酮羧酸具有抗菌活性。
氮杂双环喹诺酮羧酸制备方法

[发明专利]喹诺酮羧酸衍生物或二氮杂萘酮羧酸衍生物的制备方法-CN202010299121.6在审
发明人：孙铁民;陈建超;吴成军 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2020-04-16 - 公布日： 2021-10-22 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明属于医药化工领域，涉及喹诺酮羧酸衍生物或二氮杂萘酮羧酸衍生物的制备方法，具体涉及7‑取代‑3‑喹诺酮羧酸衍生物或7‑取代‑1,5‑二氮杂萘酮羧酸衍生物的制备方法。所述的制备方法包括如下步骤：(1)在有机溶剂中，将硼螯合物II与有机胺III在有机硅化合物下发生偶联反应，得到化合物IV；(2)将化合物IV与盐酸混合，随后过滤分离沉淀的化合物I。本发明所述制备方法相比于传统方法，它条件更为温和，能够减少底物喹啉羧酸硼酸酯的水解，同时避免了副产物HF对产品纯度的影响，收率高，纯度高，使用有机硅相比于传统的碱，更适合用于7‑取代‑3‑喹诺酮羧酸衍生物或7‑取代‑1,5‑二氮杂萘酮羧酸衍生物的工业制备。
喹诺酮羧酸衍生物二氮杂萘酮制备方法

[发明专利]含有多酸阴离子的喹诺酮金属配合物及其制备方法-CN201210407167.0无效
发明人：刘红;杨洪伟;刘岩;张瑞仁;刘凤华;宋春香;刘海燕;刘立新;张羽男;缪月英 -专利权人：佳木斯大学
申请日： 2012-10-23 - 公布日： 2013-01-16 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：含有多酸阴离子的喹诺酮金属配合物及其制备方法，本发明涉及喹诺酮类金属配合物及其制备方法的研究领域。本发明的目的是要解决现有喹诺酮金属配合物抗菌、抑菌效果差的问题，而提出的一种含有多酸阴离子的喹诺酮金属配合物及其制备方法。本发明的含有多酸阴离子的喹诺酮金属配合物由多酸阴离子、过渡金属阳离子与喹诺酮分子形成的三元配合物及游离的喹诺酮阳离子组成。方法：一、制备含有多酸阴离子和过渡金属离子的化合物溶液；二、制备喹诺酮金属配合物溶液；三、得到晶体或粉末；四、制备多酸阴离子诱导的喹诺酮金属配合物。本发明应用于于多酸阴离子的喹诺酮金属配合物及其制备方法领域。
含有阴离子喹诺酮金属配合及其制备方法

[发明专利]眼用氟喹诺酮衍生物-CN200980109680.8无效
发明人： G·R·欧文;A·C·布鲁克斯;L·F·伯纳佩雷兹;D·W·斯托曼;J·J·达克斯 -专利权人：爱尔康研究有限公司
申请日： 2009-02-16 - 公布日： 2011-02-16 - 主分类号： A61K31/4709 文献下载
摘要：本发明涉及具有提高的眼部渗透特性和/或抗微生物活性的氟喹诺酮衍生物，并且涉及含有这些衍生物的组合物。这些衍生物和组合物特别适用于治疗眼部细菌感染。本发明更特别地涉及如下发现：连接于喹诺酮环系上的二氮杂二环基团上的2-甲基取代产生了提高的渗透性特征，而氟喹诺酮环系上的5-氨基取代获得了提高的抗微生物活性。
眼用氟喹诺酮衍生物

[发明专利]有7－(4－氨基甲基－3－肟)吡咯烷取代基的新喹啉羧酸衍生物和其制法-CN95107008.8无效
发明人：洪昌容;金永宽;蒋在赫;金世祜;崔勋;南斗铉;郭珍焕;郑里那;吴正仁;金武镕 -专利权人： LG化学株式会社
申请日： 1995-06-15 - 公布日： 2000-11-01 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及具有优良菌活性的新喹诺酮化合物。更具体讲，本发明涉及式（Ⅰ）的新的喹啉（二氮杂萘）羧酸衍生物，其在喹诺酮核７位上有４－氨基甲基－３－肟吡咯烷取代基，其与已知对革兰氏阳性菌株弱活性的喹诺酮抗菌药物相比，其具有优越的抗菌活性和广谱抗菌活性及更好的药动学性质
氨基甲基吡咯烷取代喹啉羧酸衍生物制法

[发明专利]喹诺酮羧酸类化合物及其制备方法和医药用途-CN200410033956.8有效
发明人：郭慧元;刘九雨 -专利权人：中国医学科学院医药生物技术研究所;浙江医药股份有限公司新昌制药厂
申请日： 2004-04-21 - 公布日： 2005-01-12 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种喹诺酮羧酸类衍生物或它们药学上可接受的盐类或水合物，以及它们的制备方法和医药用途。它对广谱致病菌株显示强抗菌活性，还具有良好的药代动力学性能，并且毒性很低。该喹诺酮羧酸类化合物，其在喹诺酮核的5位上有氢或氨基，7位为顺式取代的具有旋光活性或者消旋的2，8－二氮杂双环[4，3，0]壬烷基，8位上有二氟甲氧基，其与已知喹诺酮抗菌药物相比，具有优越的抗革兰氏阳性菌活性和广谱抗菌活性
喹诺酮羧酸化合物及其制备方法医药用途

[发明专利]一种氟喹诺酮药物组合物-CN201210494567.X有效
发明人：张许科;刘兴金;张晓会 -专利权人：洛阳惠中兽药有限公司
申请日： 2012-11-27 - 公布日： 2014-06-04 - 主分类号： A61K31/496 文献下载
摘要：本发明提供了一种氟喹诺酮药物组合物，每100ml药物组合物包含：氟喹诺酮10g-30g，助溶剂0.1g-20g，水0g-60g，余量为有机溶剂，其中，所述助溶剂为药学上可以接受的酸性助溶剂。本发明提供的氟喹诺酮药物组合物中氟喹诺酮药物含量大大提高，大大增加了单次给药的治疗效果；采用有机溶剂作为主要溶媒，与常规恩诺沙星注射液相比减小了肌肉注射的刺激性；制成的氟喹诺酮药物组合物性状稳定，长期存放无结晶析出；制备方法简单易操作，易于实现工业化大规模生产。
一种氟喹诺酮药物组合

[发明专利]一种喹诺酮基噁唑烷酮类化合物及其制备方法和用途-CN202110372743.1有效
发明人：傅滨;白慧;兰文捷;陈张鹏飞;覃兆海 -专利权人：中国农业大学
申请日： 2021-04-07 - 公布日： 2022-09-27 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有式(HB)的喹诺酮基噁唑烷酮化合物、其溶剂化物、其立体异构体、或其药学上可接受的盐，及其制备方法和用途。本发明的喹诺酮基噁唑烷酮化合物是由将3‑喹诺酮羧酸制成酰氯，然后与不同取代的噁唑烷酮缩合得到的。生物活性实验表明，本发明的喹诺酮基噁唑烷酮化合物对各种真菌均有良好的抑制活性，尤其对番茄晚疫病菌和黄瓜灰霉病菌具有显著的抑制活性，优于商品药剂噁唑菌酮，一种喹诺酮基噁唑烷酮类化合物及其制备方法用途

[发明专利]一种环丙氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲类化合物及其制备方法和应用-CN201510046540.8有效
发明人：敬永生;吴书敏;倪礼礼;闫强;高留州;谢玉锁;胡国强 -专利权人：河南大学
申请日： 2015-01-29 - 公布日： 2017-01-04 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种环丙氟喹诺酮C‑3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲类化合物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式式I中，R为H、醚基、羟基、甲基、卤代基和硝基中的至少一种。本发明的一种环丙氟喹诺酮C‑3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲类化合物，实现了氟喹诺酮骨架与均三唑杂环和缩氨基硫脲等三种不同药效团活性的叠加或结构的互补，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，
一种环丙氟喹诺酮均三唑硫醚酮缩氨基硫脲化合物及其制备方法应用

[发明专利]有7－(7－氨甲基－5－氮杂螺[2,4]庚烷)取代基的新喹啉羧酸衍生物及其制备方法-CN01123609.4无效
发明人：郭慧元;戚建军 -专利权人：中国医学科学院医药生物技术研究所
申请日： 2001-08-08 - 公布日： 2003-03-05 - 主分类号： C07D401/10 文献下载
摘要：本发明涉及具有优良抗菌活性的新氟喹诺酮和萘啶酮甲酸衍生物及其制备方法；涉及含有它们的抗菌剂和饲料添加剂，更具体讲，本发明涉及式(I)的新氟喹诺酮和萘啶酮甲酸衍生物，其在喹诺酮核7－位上有(7－氨甲基－5－氮杂螺[2，4]庚烷)取代基，其与已知对革兰氏阳性菌的活性较弱的喹诺酮抗菌药物相比，具有优越的抗革兰氏阳性菌活性和广谱抗菌活性。
甲基氮杂螺庚烷取代喹啉羧酸衍生物及其制备方法

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