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- [发明专利]一种氟雷拉纳中间体的制备方法-CN202210050241.1在审
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张许科;郭晓星;侯林
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洛阳惠中兽药有限公司
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2022-01-17
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2023-07-25
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C07C231/02
- 本申请涉及弗雷拉纳中间体的制备方法,包括以下步骤:在溶剂中乙酰化式I化合物的氨基,以得到式II化合物;在溶剂中进行所述式II化合物的Friedel‑Crafts酰基化反应,以得到式III化合物;将所述式III化合物溶于酸中进行水解,以得到式IV化合物;将所述式IV化合物溶于酸中进行重氮化反应得到重氮盐,然后将所述重氮盐进行氰基取代,以得到式V化合物;将所述式V化合物溶于酸中进行氰基水解反应,以得到式VI化合物;在催化剂的存在下,在溶剂中酯化所述式VI化合物,以得到氟雷拉纳中间体4‑乙酰基‑2‑甲基苯甲酸甲酯。该方法避免了价格昂贵的钯催化剂和配体,成本显著下降,安全易实施。
- 一种氟雷拉纳中间体制备方法
- [发明专利]一种格拉匹伦及其中间体的制备方法-CN202210050835.2在审
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张许科;侯林
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洛阳惠中兽药有限公司
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2022-01-17
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2023-07-25
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C07D471/04
- 本申请涉及格拉匹伦(grapiprant)及其中间体的制备方法。本申请的格拉匹伦制备方法包括以下步骤:硝化式I化合物,以得到式II化合物;使所述式II化合物与式III化合物反应,以得到式IV化合物;还原所述式IV化合物中的硝基,以得到式V化合物;环合所述式V化合物的氨基官能团和胺基吡啶官能团,以得到式VI化合物;溴代所述式VI化合物,以得到式VII化合物;还原所述式VII化合物中的羰基,以得到式VIII化合物;使所述式VIII化合物与有机胺或有机胺盐反应,并在酸性条件下进行水解,以得到式IX化合物;以及使式IX化合物与式X化合物反应,以得到式XI化合物格拉匹伦。该方法成本显著下降,安全易实施,提高了目标产物格拉匹伦的总收率和纯度。
- 一种格拉匹伦及其中间体制备方法
- [发明专利]一种莱柯霉素晶型Ⅰ及其制备方法和应用-CN201711390034.6有效
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张许科;张聪
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洛阳惠中兽药有限公司
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2017-12-21
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2022-04-26
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C07H17/08
- 本发明涉及药物化学领域的一种莱柯霉素晶型Ⅰ及其制备方法和应用。所述莱柯霉素晶型Ⅰ,使用Cu‑Ka辐射,粉末的X射线衍射图谱在衍射角2θ为5.366±0.2°、7.794±0.2°、8.189±0.2°、10.285±0.2°、10.716±0.2°、15.432±0.2°、16.655±0.2°处有特征峰。所述莱柯霉素晶型Ⅰ的制备方法,包括以下步骤:S1,在莱柯霉素中加入丙酮后,搅拌、抽滤,获得第一滤饼;S2,在第一滤饼中加入乙醚和丙酮后,加热、冷却、抽滤,获得第二滤饼;S3,对第二滤饼进行洗涤、干燥,获得莱柯霉素晶型Ⅰ。本发明所述莱柯霉素晶型Ⅰ的稳定性好,纯度和含量高,具有很好的应用前景。
- 一种霉素及其制备方法应用
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