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[发明专利]一种稳定同位素标记试剂及其制备方法-CN201810994177.6在审
发明人：张鹏帅;王伟;雷雯;杜晓宁;徐建飞;侯捷 -专利权人：上海化工研究院有限公司
申请日： 2018-08-29 - 公布日： 2019-01-11 - 主分类号： C07D239/47 文献下载
摘要：本发明涉及一种稳定同位素标记试剂及其制备方法，该试剂包括[d₃]‑6‑(1‑哌嗪基)‑4‑甲氧基嘧啶和[d₀]‑6‑(1‑哌嗪基)‑4‑甲氧基嘧啶，制备时，首先将1‑Boc‑哌嗪与4，6‑二氯嘧啶反应生成4‑氯‑6‑Boc哌嗪基嘧啶；将其与新鲜配制的甲醇钠/氘代甲醇钠反应生成[d₀]/[d₃]‑4‑甲氧基‑6‑Boc哌嗪基嘧啶粗产物本发明制备的稳定同位素标记试剂[d₀]/[d₃]‑6‑(1‑哌嗪基)‑4‑甲氧基嘧啶经分离纯化后化学纯度达98％以上，同位素丰度达99atom％D以上。
甲氧基制备稳定同位素标记哌嗪基嘧啶哌嗪基嘧啶粗产物同位素标记试剂柱色谱分离纯化二氯甲烷溶液同位素丰度二氯嘧啶分离纯化化学纯度三氟乙酸氘代甲醇甲醇钠脱去配制新鲜

[发明专利]1-酰基-3-(4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基)丙烷的制备方法-CN88107386.5无效
发明人：小韦拉德·麦科温·韦尔奇 -专利权人：美国辉瑞有限公司
申请日： 1988-10-24 - 公布日： 1993-09-29 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：本发明涉及抗焦虑剂，即1-(杂环羰基)-3-[4-2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丙烷和1-(杂环磺酰基)-3-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丙烷及其制备方法和用途。
酰基嘧啶哌嗪基丙烷制备方法

[发明专利]固体形式的吡咯并嘧啶衍生物及其作为抗肿瘤剂的用途-CN200780002265.3无效
发明人： M·马兹;R·菲舍尔 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2007-01-19 - 公布日： 2009-02-18 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及{6－[4－(4－乙基－哌嗪－1－基甲基)－苯基]－7H－吡咯并[2，3－d]嘧啶－4－基}－((R)－1－苯基－乙基)－胺的新晶形、制备{6－[4－(4－乙基－哌嗪－1－基甲基)－苯基]－7H－吡咯并[2，3－d]嘧啶－4－基}－((R)－1－苯基－乙基)－胺的这些晶形的方法、含有{6－[4－(4－乙基－哌嗪－1－基甲基)－苯基]－7H－吡咯并[2，3－d]嘧啶－4－基}－((R)－1－苯基－乙基)－胺的这些晶形的组合物以及{6－[4－(4－乙基－哌嗪－1－基甲基)－苯基]－7H－吡咯并[2，3－d]嘧啶－4－基}－((R)－1－苯基－乙基)－胺的这些晶形在温血动物、尤其是人的诊断方法或治疗性处置的用途
固体形式吡咯嘧啶衍生物及其作为肿瘤用途

[发明专利]一种芳基取代嘧啶胺酰基化衍生物的制备方法-CN201810857486.9在审
发明人：刘明星;戴康;吴建宏 -专利权人：湖北欣瑞康医药科技有限公司
申请日： 2018-07-31 - 公布日： 2018-11-13 - 主分类号： C07D409/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种芳基取代嘧啶胺酰基化衍生物的制备方法，包括1‑(2‑噻吩基)‑3‑(4‑(4‑甲基哌嗪基)苯基)‑丙烯酮的制备、4‑(2‑噻吩基)‑6‑(4‑(4‑甲基哌嗪基)苯基)‑嘧啶‑2‑胺的制备以及4‑(2‑噻吩基)‑6‑(4‑(4‑甲基哌嗪基)苯基)‑嘧啶‑2‑酰基化衍生物胺的制备，其以ABC超家族P‑gp外排系统和RND家族AcrAB‑TolC外排系统作为研究对象，设计芳基取代的嘧啶胺类酰基化衍生物的外排泵抑制剂，以4‑(4‑甲基哌嗪基)苯甲醛为主要原料，通过迈克尔加成消除、环合和酰基化三步反应而得到目标化合物，该制备方法选择性高、操作简单、原料易得、条件温和，希望该衍生物能够发挥抗菌增效活性，具有巨大的经济价值和深远的社会意义
制备酰基化衍生物甲基哌嗪噻吩基苯基芳基外排系统嘧啶胺嘧啶外排泵抑制剂迈克尔加成目标化合物三步反应社会意义研究对象嘧啶胺类苯甲醛丙烯酮酰基化环合抗菌增效

[发明专利]一种嘧啶类衍生物及其制备方法-CN201810710601.X在审
发明人：蒋江平 -专利权人：湖南华腾制药有限公司
申请日： 2018-07-02 - 公布日： 2018-10-23 - 主分类号： C07D239/48 文献下载
摘要：本发明属于有机合成领域，公开了一类新化合物嘧啶类衍生物及其制备方法。所述化合物的结构式如式I所示，式I中，R为哌嗪基、2‑甲基哌嗪基、2,6‑二甲基哌嗪基、3‑甲基哌嗪基、3,5‑二甲基哌嗪基。
嘧啶类衍生物二甲基哌嗪甲基哌嗪制备有机合成领域哌嗪基

[发明专利]制备2－{4－[4－(4－氯－1－吡唑基)丁基]－1－哌嗪基}嘧啶的方法-CN94105354.7无效
发明人：Ｒ·默塞－维达尔;Ｊ·弗里格拉－康斯坦塞 -专利权人：埃斯蒂文博士实验室股份有限公司
申请日： 1994-05-09 - 公布日： 2000-06-28 - 主分类号： C07D239/24 文献下载
摘要：本发明涉及制备式Ⅰ的２－{4-［4-(4-氯-1-吡唑基)丁基］-1-哌嗪基}嘧啶(Lesopitron)的方法,其特征在于在适当的溶剂中一步完成2-(1-哌嗪基)嘧啶,4-氯吡唑和式(Ⅲ)碳链之间的反应,式(Ⅲ)中X和Y可相同或不同,表示适当的离去基。
制备吡唑丁基哌嗪基嘧啶方法

[发明专利]一种达沙替尼中间体的合成方法-CN201610962064.9在审
发明人：赵孝杰;张敏;刘远慧 -专利权人：山东铂源药业有限公司
申请日： 2016-11-04 - 公布日： 2017-03-29 - 主分类号： C07D239/42 文献下载
摘要：该方法由2‑甲基‑4‑氨基‑6‑氯嘧啶和双(2‑氯乙基)胺反应生成2‑甲基‑6‑氯‑嘧啶‑4‑基哌嗪，然后再与2‑氯乙醇反应生成2‑[4‑(2‑甲基‑6‑氯‑嘧啶‑4‑基)哌嗪‑1‑基]乙醇。
一种达沙替尼中间体合成方法

[发明专利]用于制备(环戊并[d]嘧啶-4-基)哌嗪化合物的方法-CN202010779430.3在审
发明人： F·戈瑟兰;C·韩;H·爱丁;R·伦茨;S·萨维奇;B·维茨 -专利权人：豪夫迈·罗氏有限公司;基因泰克公司
申请日： 2015-09-25 - 公布日： 2020-12-11 - 主分类号： C07D239/54 文献下载
摘要：本公开涉及用于制备(环戊并[d]嘧啶‑4‑基)哌嗪化合物的方法，且更具体地涉及用于制备(R)‑4‑(5‑甲基‑7‑氧代‑6,7‑二氢‑5H‑环戊并[d]嘧啶‑4‑基)哌嗪及其N‑保护的衍生物的方法，所述化合物可用作合成伊帕斯布(即，(S)‑2‑(4‑氯苯基)‑1‑(4‑((5R,7R)‑7‑羟基‑5‑甲基‑6,7‑二氢‑5H‑环戊并[d]嘧啶‑4‑基)哌嗪‑1‑基)‑3‑(异丙基氨基)‑丙‑1‑酮)的中间体。
用于制备嘧啶化合物方法

[发明专利]用于制备(环戊并[d]嘧啶-4-基)哌嗪化合物的方法-CN201580063946.5有效
发明人： F·戈瑟兰;C·韩;H·爱丁;R·伦茨;S·萨维奇;B·维茨 -专利权人：豪夫迈·罗氏有限公司;基因泰克公司
申请日： 2015-09-25 - 公布日： 2020-09-04 - 主分类号： C07D239/42 文献下载
摘要：本公开涉及用于制备(环戊并[d]嘧啶‑4‑基)哌嗪化合物的方法，且更具体地涉及用于制备(R)‑4‑(5‑甲基‑7‑氧代‑6,7‑二氢‑5H‑环戊并[d]嘧啶‑4‑基)哌嗪及其N‑保护的衍生物的方法，所述化合物可用作合成伊帕斯布(即，(S)‑2‑(4‑氯苯基)‑1‑(4‑((5R,7R)‑7‑羟基‑5‑甲基‑6,7‑二氢‑5H‑环戊并[d]嘧啶‑4‑基)哌嗪‑1‑基)‑3‑(异丙基氨基)‑丙‑1‑酮)的中间体。
用于制备嘧啶化合物方法

[发明专利]一种N-（2-嘧啶基）哌嗪的制备方法-CN201910500535.8在审
发明人：秦正浩;吴健明 -专利权人：太仓市茜泾化工有限公司
申请日： 2019-06-11 - 公布日： 2020-12-11 - 主分类号： C07D239/42 文献下载
摘要：本发明公开了一种N‑（2‑嘧啶基）哌嗪的制备方法，包括如下步骤：1）将无水哌嗪、碳酸钠和水加入到第一反应瓶中，搅拌升温至45～50℃，缓慢加入2‑氯嘧啶，加入完毕后，保温反应0.5～1.5h，冷却至20将第一混合液过滤得到滤液和滤饼；滤液中加入氯仿进行提取，得到水层和氯仿层，水层重复提取一次，合并两次的氯仿层，水洗、浓缩得到粗品；3）将粗品加入到第二反应瓶中，蒸馏，收集115～117℃馏份得到N‑（2‑嘧啶基）哌嗪。本发明提供一种N‑（2‑嘧啶基）哌嗪的制备方法，总收率可达80%以上，所得产品纯度可达99.2%以上；本发明的制备方法周期短，成本较低，操作简单。
一种嘧啶制备方法

[发明专利]依他匹隆的全合成方法-CN201810295529.9在审
发明人：钟世安;彭伟;陈建;刘慧;李秀芳;李建兵;汤榕菂 -专利权人：中南大学
申请日： 2018-03-30 - 公布日： 2018-08-24 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种依他匹隆的合成方法，包括以下步骤：(1)以氨基盐酸脲和三氯乙醛为原料经由一系列反应得到2‑[2‑(氨基羰基)亚肼基](CD‑1)；(2)利用2‑[2‑(氨基羰基)亚肼基]在氢氧化钠的作用下合成6‑氮杂脲嘧啶(CD‑2)；(3)利用6‑氮杂脲嘧啶和乙酸酐反应得到2‑乙酰基‑2H‑[1，2，4]三嗪‑3，5(2H，4H)‑二酮(CD‑3)；(4)利用2‑乙酰基‑2H‑[1，2，4]三嗪‑3，5(2H，4H)‑二酮反应得到3‑甲基‑6‑氮杂脲嘧啶(CD‑4)；(5)利用3‑甲基‑6‑氮杂脲嘧啶反应得到2‑(4‑氯丁基)‑4‑甲基‑1，2，4‑三嗪‑3，5(2H，4H)‑二酮(CD‑5)；(6)利用2‑溴嘧啶、1‑Boc‑哌嗪和三乙胺反应得到4‑(嘧啶‑2‑基)哌嗪‑1‑甲酸叔丁酯(CD‑6)，进一步反应得到2‑(1‑哌嗪基)嘧啶盐酸盐(1∶1)(CD‑7)；(7)用将步骤(5)中的2‑(4‑氯丁基)‑4‑甲基‑1，2，4‑三嗪‑3，5(2H，4H)‑二酮和步骤(6)中的2‑(1‑哌嗪基)嘧啶盐酸盐反应得到依他匹隆(CD‑8)。
脲嘧啶二酮三嗪嘧啶氨基羰基氯丁基亚肼基盐酸盐乙酰基哌嗪基合成甲酸叔丁酯三乙胺反应乙酸酐反应氨基盐酸产物纯度氢氧化钠三氯乙醛全合成溴嘧啶收率

[发明专利]一种N-{2-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪]乙基}金刚烷-1-甲酰胺的合成方法-CN201110064280.9无效
发明人：郭建维;苏强;杨楚芬;彭进平;崔亦华 -专利权人：广东工业大学
申请日： 2011-03-17 - 公布日： 2011-09-14 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种N-{2-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪]乙基}金刚烷-1-甲酰胺的合成方法，其结构式如图所示：本发明以2-氯嘧啶和金刚烷甲酰氯为主要原料，经过2-氯嘧啶与无水哌嗪的氮烷基化、哌嗪上的另一氮原子与溴代烃的烷基化、盖布瑞尔肼解和酰胺化四步反应，合成了含金刚烷基一种抗抑郁药N-{2-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪]乙基}金刚烷-1-甲酰胺；本发明的合成路线简便易行，原料来源充足，反应步骤较少，产物收率较高。
一种嘧啶哌嗪乙基金刚甲酰胺合成方法

[发明专利]一种细胞周期调节蛋白依赖性激酶抑制剂的盐及其制备方法-CN201510746385.0有效
发明人： J·V·卡列尼;G-P·陈;B·宫;P·K·卡帕;V·萨克赛纳 -专利权人：诺华有限公司;阿斯泰科医疗有限公司
申请日： 2011-11-09 - 公布日： 2019-11-19 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及(1)制备7‑环戊基‑2‑(5‑哌嗪‑1‑基‑吡啶‑2‑基氨基)‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑6‑羧酸二甲酰胺及其盐的方法；(2)7‑环戊基‑2‑(5‑哌嗪‑1‑基‑吡啶‑2‑基氨基)‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑6‑羧酸二甲酰胺的新颖盐；(3)包含所述物质的药物组合物；及(4)使用所述物质的治疗方法。
一种细胞周期调节蛋白依赖性激酶抑制剂及其制备方法

[发明专利]一种吡贝地尔的制备方法-CN200910117726.2有效
发明人：王绍杰;张廷剑;任全庆 -专利权人：宁夏康亚药业有限公司
申请日： 2009-12-17 - 公布日： 2010-06-16 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种吡贝地尔(piribedil)的制备方法，其特征在于：以胡椒环为起始原料，经Blanc反应制得胡椒基氯；另以2-氯嘧啶为起始原料，对哌嗪进行单烃化，得到1-(2-嘧啶基)哌嗪；将上述所制得的胡椒基氯与1-(2-嘧啶基)哌嗪进行N-烃化反应，得到吡贝地尔。
一种制备方法

[发明专利]酰基－哌嗪基－嘧啶衍生物,它们的制备和作为药物的应用-CN98808458.9无效
发明人： J·克伯拉阿卓纳;D·瓦挪密尼克;J·夫里格拉科塔萨 -专利权人：埃斯蒂文博士实验室股份有限公司
申请日： 1998-07-21 - 公布日： 2000-09-27 - 主分类号： C07D239/42 文献下载
摘要：通式(Ⅰ)的酰基－哌嗪基－嘧啶衍生物,其中X是O或S;R1是烷氧基或三氟甲基基团;R2是烷基,环烷基,杂环烷基,芳基,芳烷基,杂芳基或杂芳烷基。X是O的通式(Ⅰ)化合物可由嘧啶衍生物与哌嗪衍生物的反应获得,或通过哌嗪－嘧啶衍生物与羧酸或其盐或其衍生物反应获得。
酰基哌嗪基嘧啶衍生物它们制备作为药物应用

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