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[发明专利]吲唑-CN201280037293.X有效
发明人： J·W·科;C·M·德恩哈特;P·琼斯;S·W·科图姆;Y·A·萨布尼斯;F·M·瓦肯于特;G·A·惠特洛克 -专利权人：辉瑞有限公司
申请日： 2012-07-11 - 公布日： 2014-04-09 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的化合物：其药学上可接受的盐及所述化合物及盐的药学上可接受的溶剂合物，其中取代基是如本文所定义；含有所述化合物的组合物；及所述化合物用于治疗各种疾病，尤其哮喘及慢性阻塞性肺病(COPD)的用途。
吲唑

[发明专利]1－烷基－3－氨基吲唑-CN200380107415.9无效
发明人： P·德尔加多;R·E·康洛吾;W·D·迪安 -专利权人：爱尔康公司
申请日： 2003-12-19 - 公布日： 2006-02-08 - 主分类号： C07D231/56 文献下载
摘要：本发明描述了制备1－烷基吲唑的方法。该方法涉及使2－烷基氨基苄腈与亚硝基化剂反应，然后对所得亚硝胺进行还原－环化以形成1－烷基－3－氨基吲唑。1－烷基－3－氨基吲唑可脱氨基而形成1－烷基吲唑，该1－烷基吲唑可最终用于形成优选为药物活性物质的所需吲唑。本发明方法进一步能够形成富含对映体或纯的吲唑如氨烷基吲唑。
烷基氨基

[发明专利]高纯度1-甲基吲唑-3-羧酸的生产方法-CN201010107946.X有效
发明人：李志勇;丁伟达;李义 -专利权人：山东众诚药业股份有限公司
申请日： 2010-02-10 - 公布日： 2010-07-14 - 主分类号： C07D231/56 文献下载
摘要：本发明涉及一种格拉司琼药物中间体高纯度1-甲基吲唑-3-羧酸的生产方法。步骤包括：1-氢吲唑-3-羧酸在碱性条件下和硫酸二甲酯反应生成1-甲基吲唑-3-羧酸和2-甲基吲唑-3-羧酸的混合物，然后酯化生成甲酯，将生成的甲酯溶于二氯甲烷中，未反应的2-甲基吲唑-3-羧酸不溶解通过过滤除去，然后分别通过精制手段即可得到高纯度的1-甲基吲唑-3-羧酸，HPLC纯度可达99.98％～99.99％，同时可得副产2-甲基吲唑-3-羧酸。本发明得到的1-甲基吲唑-3-羧酸纯度高，避免了反复精制而造成收率低，而且2甲基产物难除去的难题，同时可以有效回收2-甲基吲唑-3-羧酸，使副产物得到利用。
纯度甲基羧酸生产方法

[发明专利]具有光催化降解功能的吲唑二羧酸锌配合物及其制备方法与应用-CN202010959623.7有效
发明人：罗世鹏;张金龙;李直坤;瞿艾;吕惺;王欣 -专利权人：江苏理工学院
申请日： 2020-09-14 - 公布日： 2022-04-08 - 主分类号： C07D231/56 文献下载
摘要：本发明公开了具有光催化降解功能的吲唑二羧酸锌配合物及其制备方法与应用。吲唑二羧酸制备：(1)吲唑‑2‑甲酸乙酯、乙腈、碱和氯乙酸乙酯混合并加热反应；(2)反应后过滤，滤液浓缩，得中间产物；(3)中间产物水解并加热反应，反应后浓缩，调节pH，析出得白色固体；(4)将固体洗涤，干燥，得吲唑二羧酸；吲唑二羧酸锌配合物制备：(1)将吲唑二羧酸、锌源溶解，得混合溶液；(2)混合溶液加热反应；(3)反应后冷却，析出晶体，洗涤，烘干得吲唑二羧酸锌配合物。本发明制备吲唑二羧酸锌配合物的方法简单、收率高、成本低；将其用于降解罗丹明B，降解效果好，可回收利用。吲唑二羧酸锌配合物的结构式如式(A)所示：具有光催化降解功能二羧酸配合及其制备方法应用

[发明专利]一种宾达利的合成方法-CN202111214510.5在审
发明人：杨旭锋;刘亭亭 -专利权人：吕梁学院
申请日： 2021-10-19 - 公布日： 2022-01-14 - 主分类号： C07D231/56 文献下载
摘要：本发明提供了一种宾达利的合成方法，包括以下步骤：将吲唑‑3‑羧酸和甲醇进行酯化反应，得到吲唑‑3‑羧酸甲酯；将所述吲唑‑3‑羧酸甲酯与苄溴进行苄基化反应，得到1‑苄基吲唑‑3‑羧酸甲酯；将所述1‑苄基吲唑‑3‑羧酸甲酯与还原剂进行还原反应，得到1‑苄基吲唑‑3‑甲醇；将所述1‑苄基吲唑‑3‑甲醇和丙酮、氯仿混合，进行缩合水解反应，得到宾达利。
一种宾达利合成方法

[发明专利]一种吲唑化合物及其制备方法-CN201410368295.8有效
发明人：姚庆佳;邴贵芳;徐扬军 -专利权人：天津市斯芬克司药物研发有限公司
申请日： 2014-07-30 - 公布日： 2014-11-05 - 主分类号： C07D231/56 文献下载
摘要：本发明涉及一种吲唑化合物及其制备方法，该化合物为6-溴-3-氯甲基吲唑，制备方法如下：(1)化合物16-溴-吲哚在亚硝酸钠及盐酸作用下生成化合物2吲唑甲醛；(2)硼氢化钠还原化合物2吲唑甲醛为化合物3吲唑甲醇；(3)二氯亚砜使化合物3吲唑甲醇的羟基转化为氯得到最终产物化合物4；所得终产物在治疗发炎相关疾病等方面具有广泛应用前景。
一种化合物及其制备方法

[发明专利]1H-吲唑-3-羧酸衍生物及格拉斯琼和氯尼达明的制备方法-CN202110130460.6有效
发明人：徐长明;黄金程 -专利权人：兰州交通大学
申请日： 2021-01-29 - 公布日： 2022-02-15 - 主分类号： C07D231/56 文献下载
摘要：本发明涉及一种1H‑吲唑‑3‑羧酸衍生物及格拉斯琼和氯尼达明的制备方法。该1H‑吲唑‑3‑羧酸衍生物是具有式(1)、式(2)结构的化合物，主要结构特征是具有1H‑吲唑‑3‑羧酸酰胺骨架和1H‑吲唑‑3‑羧酸酯骨架。该1H‑吲唑‑3‑羧酸衍生物可由简单的邻氨基苯乙酸酰胺或邻氨基苯乙酸酯为起始原料合成。1H‑吲唑‑3‑羧酸衍生物是合成多种药物的关键中间体，如格拉斯琼、氯尼达明等。本发明涉及的1H‑吲唑‑3‑羧酸衍生物以及药物分子格拉斯琼和氯尼达明的合成方法简单，反应条件温和，反应速度快，产率高，易提纯。
吲唑羧酸衍生物及格拉斯琼氯尼达明制备方法

[发明专利]HSP90抑制剂-CN200580032317.2无效
发明人： P·谢纳;A·弗劳尔舍默;P·菲雷;J·舍普费尔 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2005-07-26 - 公布日： 2007-08-29 - 主分类号： A61K31/416 文献下载
摘要：本发明涉及1H－吲唑－6－醇化合物及其盐在治疗增殖性疾病和在制备用于治疗所述疾病的药物制剂中的用途、包含1H－吲唑－6－醇化合物的药物制剂、新的1H－吲唑－6－醇化合物和制备新1H－吲唑－6－醇化合物的方法
hsp90 抑制剂

[发明专利]羟基苯并三唑衍生物和/或羟基吲唑衍生物作为塑料材料的阻燃剂的用途以及阻燃塑料材料模塑料-CN201580031450.X有效
发明人：鲁道夫·普法恩德纳;马库斯·马祖洛沃斯基 -专利权人：弗劳恩霍夫应用研究促进协会
申请日： 2015-05-28 - 公布日： 2018-12-07 - 主分类号： C08K5/3447 文献下载
摘要：本发明涉及N‑羟基苯并三唑衍生物，特别是N‑羟基苯并三唑盐和/或N‑羟基吲唑，特别是N‑羟基吲唑盐作为塑料材料的阻燃剂的用途。本发明还涉及阻燃塑料材料模塑料，其包含作为阻燃剂的N‑羟基苯并三唑衍生物和/或N‑羟基吲唑衍生物。
羟基衍生物作为塑料材料阻燃用途以及

[发明专利]一种5-溴-4-甲氧基-1H-吲唑的合成方法-CN201910821981.9在审
发明人：朱金丽;陆麟霞;朱西挺;张彦;田丹;刘维群;张梦珂;王春现 -专利权人：南通大学
申请日： 2019-09-02 - 公布日： 2019-11-22 - 主分类号： C07D231/56 文献下载
摘要：本发明属于有机合成领域，尤其涉及一种5‑溴‑4‑甲氧基‑1H‑吲唑的合成方法。本发明提供的合成方法包括：(1)将4‑甲氧基‑1H‑吲唑溶于甲苯中，加热至70～110℃温度下，加入乙酸酐，反应0.5h，得到1‑(4‑甲氧基‑1H‑吲唑‑1‑基)乙酮；(2)将1‑(4‑甲氧基‑1H‑吲唑‑1‑基)乙酮溶于四氢呋喃中，加入N‑溴代丁二酰亚胺，冰浴搅拌1h，撤掉冰浴反应12h，得到1‑(5‑溴‑4‑甲氧基‑1H‑吲唑‑1‑基)乙酮；(3)将1‑(5‑溴‑4‑甲氧基‑1H‑吲唑‑1‑基)乙酮溶于到甲醇中，然后加入氨水，搅拌反应1h，得到5‑溴‑4‑甲氧基‑1H‑吲唑。
甲氧基吲唑乙酮合成冰浴溴代丁二酰亚胺有机合成领域氨水药物中间体合成路径搅拌反应四氢呋喃乙酸酐甲苯甲醇收率加热

[发明专利]一种吡咯并[2,3-f]吲唑类化合物的制备方法-CN202210274931.5在审
发明人：王翠 -专利权人：东南大学
申请日： 2022-03-21 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种吡咯并[2,3‑f]吲唑类化合物的制备方法，该吡咯并[2,3‑f]吲唑类化合物的结构通式如式(Ⅰ)所示。制备过程为5‑碘‑2‑甲基苯胺与N‑溴代丁二酰亚胺反应得到4‑溴‑5‑碘‑2‑甲基苯胺，再与亚硝酸异戊酯在酸性条件下反应得到5‑溴‑6‑碘‑1H‑吲唑，该吲唑化合物先与R‑C≡CH发生Sonogashira偶联反应，再将吲唑环上的N‑H键用2‑(三甲基硅烷基)乙氧甲基保护起来，通过Buchwald反应、脱保护基、关环得到吡咯并[2,3‑f]吲唑类化合物。该制备过程收率高、原料简单易得，所得吡咯并吲唑类化合物在药物控释、细胞工程、生物制药等众多领域具有广泛的应用。#imgabs0#
一种吡咯吲唑类化合物制备方法

[发明专利]吡啶并吲唑或苯并吡啶并吲唑衍生物及其合成方法-CN201610120522.4有效
发明人：陈雅丽;王学丽;赵岩;朱玉静 -专利权人：上海大学
申请日： 2016-03-03 - 公布日： 2018-03-06 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种吡啶并吲唑或苯并吡啶并吲唑衍生物及其合成方法。该化合物具有如下结构之一、或其中，R为甲基，氢，甲氧羰基，氰基。该方法经历了一次1,3‑偶极环加成反应，该反应成功地构建了吡啶并吲唑或苯并吡啶并吲唑分子骨架，丰富了有机稠杂环化合物的合成方法的合成方法。从性能测试上分析，吡啶并吲唑衍生物或苯并吡啶并吲唑衍生物具有一定的光电性能，呈现出较强的蓝色荧光，部分化合物具有较好的量子产率，是一种具有潜在应用价值的有机发光材料。
吡啶衍生物及其合成方法

[发明专利]苯并噻喃并吲唑类抗肿瘤剂-CN96192175.7无效
发明人： M·P·文特兰德;R·B·佩尔尼 -专利权人：圣诺菲药品有限公司
申请日： 1996-02-20 - 公布日： 1998-03-18 - 主分类号： A61K31/415 文献下载
摘要：公开了作为抗肿瘤剂的新型的2H-[1]苯并噻喃并[4,3,2－cd]吲唑。还公开了含有该苯并噻喃并吲唑的组合物和用苯并噻喃并吲唑治疗哺乳动物肿瘤和癌症的方法。
吲唑类抗肿瘤

[发明专利]一种全新吲唑类化合物的发明及其合成方法-CN201110242388.2无效
发明人：姚庆佳;徐扬军;吕喜春 -专利权人：天津市斯芬克司药物研发有限公司
申请日： 2011-08-23 - 公布日： 2012-07-11 - 主分类号： C07D231/56 文献下载
摘要：本发明提供了一种全新吲唑类化合物，是5-溴-4-三氟甲基吲唑。其合成方法是：以2-甲基-3-硝基三氟甲基苯为起始原料，制得目标化合物吲唑衍生物在抗关节炎、抗肿瘤和镇吐等生理活性。无论是从医用的角度还是从农用的角度，吲唑类化合物都有极其广泛的应用前景。所合成的吲唑类化合物不仅是多官能团化合物，而且是含氟医药中间体，它将在新药研发领域得到高度关注。
一种全新吲唑类化合物发明及其合成方法

[发明专利]一种吲唑型氮杂环卡宾金配位化合物及其制备方法和其用于合成噁唑啉化合物的方法-CN202310747958.6在审
发明人：张金;闫雯翾;王玥 -专利权人：陕西科技大学
申请日： 2023-06-25 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： C07F1/12 文献下载
摘要：本发明涉及有机合成技术领域，具体公开了一种吲唑型氮杂环卡宾金配位化合物及其制备方法和其用于合成噁唑啉化合物的方法；制备方法包括以下步骤：将吲唑型氮杂环卡宾盐与氧化银在溶剂A中避光搅拌，过滤后与四氢噻吩氯化金在0‑100℃下反应6‑8h得到悬浮液，将悬浮液经硅藻土过滤后蒸馏去除溶剂，之后采用乙醚进行多次洗涤，过滤得到吲唑型氮杂环卡宾金配位化合物；且吲唑型氮杂环卡宾盐与氧化银的用量比为0.5mmol：(0.6–1)mmol；吲唑型氮杂环卡宾盐与二氯甲烷的用量比为0.5mmol：(5‑8)mL；吲唑型氮杂环卡宾盐与四氢噻吩氯化金的用量比为0.5mmol：(0.5‑0.7)mmol。本发明制得的吲唑型氮杂环卡宾金配位化合物具有优异的σ‑供给电子能力、π‑接受电子能力。
一种吲唑型氮杂环卡宾金配位化合物及其制备方法用于合成噁唑啉

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