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[发明专利]一种用液相色谱法分离测定奥拉西坦及其中间体的方法-CN201410664175.2有效
发明人：王晓莹;王宇杰;马苏峰 -专利权人：万全万特制药（厦门）有限公司
申请日： 2014-11-20 - 公布日： 2020-07-31 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明属分析化学领域，本发明公开了一种用液相色谱法分离测定奥拉西坦及其中间体的方法，该方法以十八烷基硅烷键合硅胶为填料的色谱柱，以一定比例的离子对试剂‑有机相为流动相，可以定量测定奥拉西坦各中间体的含量，从而有效控制奥拉西坦的质量。
一种用液相色谱分离测定奥拉西坦及其中间体方法

[发明专利]一种奥拉西坦脂质体注射剂-CN200910256416.9有效
发明人：杨明贵 -专利权人：海南美兰史克制药有限公司
申请日： 2009-12-25 - 公布日： 2010-06-16 - 主分类号： A61K9/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种奥拉西坦脂质体注射剂，其特征在于包含如下重量份组分：1份奥拉西坦、3-18份磷脂、1-12份胆固醇、0.5-7份吐温80以及适量的渗透压调节剂和缓冲溶液。所述奥拉西坦注射剂具有稳定性好、包封率高、毒副作用小、制备简单的优点，适合于临床需要。
一种奥拉西坦脂质体注射

[发明专利]右旋奥拉西坦在制药领域中的应用-CN201610327096.1在审
发明人：叶雷 -专利权人：重庆润泽医药有限公司
申请日： 2016-05-17 - 公布日： 2016-11-30 - 主分类号： A61K31/4015 文献下载
摘要：本发明提供右旋奥拉西坦在制备预防或治疗癫痫药物中的应用。实验结果表明右旋奥拉西坦作为治疗癫痫全身性发作、癫痫部分性发作和癫痫持续状态的作用明显。
右旋奥拉西坦制药领域中的应用

[发明专利]左乙拉西坦制剂和制备方法-CN200680051606.1无效
发明人： J·赫拉科夫斯基 -专利权人：特瓦制药工业有限公司
申请日： 2006-03-07 - 公布日： 2009-02-04 - 主分类号： A61K31/4015 文献下载
摘要：提供一种实质上无助流剂的左乙拉西坦组合物，包含实质上无助流剂的左乙拉西坦组合物的药物组合物，以及制备该组合物的方法。
左乙拉西坦制剂制备方法

[发明专利]杂环α-氨基酰胺的区域选择性氧化-CN202180044663.1在审
发明人：齐格弗里德·R·沃尔多格尔;塞巴斯蒂安·阿恩特;多米尼克·韦斯;凯·唐斯巴赫;亚历山大·马提亚斯·纳特;提欧·奥帕茨 -专利权人：细胞制药有限公司
申请日： 2021-04-23 - 公布日： 2023-04-04 - 主分类号： C07D207/27 文献下载
摘要：在一个更具体实施方案中，本发明描述了一种化学氧化反应，其有利地适用于有价值的氧化杂环α‑氨基酰胺化合物如左乙拉西坦、布瓦西坦的对映选择性合成或吡拉西坦的合成。
杂环氨基区域选择性氧化

[发明专利]一种左乙拉西坦薄膜包衣片及其制备方法-CN201210358301.2在审
发明人：吴范宏;李兴;郭玲玲;姚跃良;林文辉 -专利权人：华东理工大学
申请日： 2012-09-21 - 公布日： 2013-01-02 - 主分类号： A61K9/36 文献下载
摘要：本发明涉及一种左乙拉西坦薄膜包衣片及其制备方法。左乙拉西坦机械可压性差，本发明采用加入质量浓度3％～10％的淀粉浆为粘合剂，淀粉浆用量为0.49％～1.70％(质量百分比)，湿法制粒压片，解决了工业生产中辅料成分少压片困难的问题，达到了可以包衣的目的本发明涉及的有效成分左乙拉西坦的质量百分含量在91.39％～97.88％，辅料成分相对较少。加速试验六个月，左乙拉西坦薄膜包衣片不易吸潮，溶出的稳定性良好。
一种左乙拉西坦薄膜包衣及其制备方法

[发明专利]一种左乙拉西坦氯化钠注射液的制备方法-CN201610882971.2在审
发明人：阚玉更 -专利权人：北京阜康仁生物制药科技有限公司
申请日： 2016-10-10 - 公布日： 2018-04-17 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：一种左乙拉西坦氯化钠注射液的制备方法，本发明涉及一种稳定的左乙拉西坦氯化钠注射液的制备方法，含活性成分左乙拉西坦及药用辅料，其中药用辅料为氯化钠、醋酸钠、冰醋酸；其制备方法为称取处方量冰醋酸，溶解于注射用水中；将处方量左乙拉西坦、氯化钠、醋酸钠，溶解于上述溶液中；活性炭吸附；滤膜滤过；灌装，加塞、轧盖；灭菌；灯检；包装即得成品，制备过程中只有当药物溶液的pH在5.0至7.0之间，优选为5.3至5.7之间，方可生产得到可接受的稳定的产品
一种左乙拉西坦氯化钠注射液制备方法

[发明专利]一种左旋奥拉西坦口腔崩解片及其制备方法-CN201610995917.9在审
发明人：叶雷 -专利权人：重庆润泽医药有限公司
申请日： 2016-11-11 - 公布日： 2018-05-25 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提供了一种左旋奥拉西坦口腔崩解片，使用左旋奥拉西坦固体分散体作为活性成分，和药学可接受的所需要赋形剂制备左旋奥拉西坦口腔崩解片，可在无水的条件下( 或仅有少量水存在) 于口腔中快速崩解，随吞咽动作入消化道本发明制备的左旋奥拉西坦崩解片在口腔内35s崩解基本崩解完全，稳定性好且制备的崩解片的硬度在30～40N，非常适合生产、运输、包装、储存；制备方法简单，无需特殊设备，生产周期短，成本低，适合工业化生产。
奥拉西坦左旋制备口腔崩解片崩解片崩解口腔生产周期固体分散体快速崩解体内行为吞咽困难消化道赋形剂可接受吞咽无水储存运输生产

[发明专利]一种左乙拉西坦颗粒剂及其制备方法-CN202111516446.6在审
发明人：马建洋;王宇杰;郭夏 -专利权人：万全万特制药江苏有限公司
申请日： 2021-12-13 - 公布日： 2023-06-16 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明提供了一种左乙拉西坦颗粒剂及其制备方法，本发明左乙拉西坦颗粒主要由活性成分左乙拉西坦、甘露醇、聚维酮K30、二氧化硅及矫味剂组成，采用流化床干燥制粒。发明人研究开发了一种左乙拉西坦可溶性颗粒剂，可在水中溶解，相较于片剂，药物吸收更快，能够起到快速起效的作用，同时相对于液体制剂，性质相对更稳定，服用、携带、贮存等更具优势，而且颗粒剂中适当加入一些矫味剂
一种左乙拉西坦颗粒及其制备方法

[发明专利]一种制备奥拉西坦的方法-CN201610081511.X有效
发明人：刘开湘;周宜遂;李凯;马红敏 -专利权人：华润双鹤药业股份有限公司
申请日： 2016-02-05 - 公布日： 2019-05-21 - 主分类号： C07D207/273 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种制备奥拉西坦或其药学上可接受的溶剂化物的方法，其包括以下步骤：使奥拉西坦酸与化合物R‑CH₂‑OH反应，生成具有式(I)所示结构的化合物；拉西坦或其药学上可接受的溶剂化物的用途。本发明还涉及R‑CH₂‑OH用于制备奥拉西坦或其药学上可接受的溶剂化物的用途。
一种制备奥拉西坦方法

[发明专利]一种奥拉西坦的晶型及其制备方法-CN201610268923.4有效
发明人：钟正明 -专利权人：海南合瑞制药股份有限公司
申请日： 2016-04-22 - 公布日： 2018-03-02 - 主分类号： C07D207/273 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体地说，涉及一种奥拉西坦化合物，所述化合物的X‐射线衍射图如图1所示。本发明还涉及一种所述奥拉西坦化合物的制备方法，将奥拉西坦粗品在一定温度下溶解于N,N‐二甲基甲酰胺/水中，调节pH值为4.5～5后加入活性炭脱色过滤，减压浓缩得到过饱和溶液后，降温振荡析晶，得到产物。本发明公开的奥拉西坦新晶型具有良好的粉体流动性，有利于药品生产时的管道传输，同时具有较高的生物利用度。
一种奥拉西坦化合物及其制备方法

[发明专利]提高注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠收率的方法-CN201410330231.9在审
发明人：李汉荣;许前辉 -专利权人：江苏海宏制药有限公司
申请日： 2014-07-13 - 公布日： 2014-10-08 - 主分类号： A61K31/496 文献下载
摘要：提高注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠收率的方法，其特征在于：包括以下步骤：1）取哌拉西林酸钠与他唑巴坦酸钠的重量比为2：1；2）取离子交换树脂与水的重量比为1：30，与派拉西林酸、他唑巴坦酸钠共同或单独混合，本发明，注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠的收率：为90.0%，酸碱度：pH值为6.3、水分：小于0.7%含量：每1mg含哌拉西林882μg、他唑巴坦112μg。
提高注射用哌拉西林唑巴坦钠收率方法

[发明专利]一种左乙拉西坦粗品的纯化方法-CN201610569834.3在审
发明人：阙利民;马青松;康福利 -专利权人：南通雅本化学有限公司
申请日： 2016-07-20 - 公布日： 2016-12-07 - 主分类号： C07D207/27 文献下载
摘要：本发明涉及一种左乙拉西坦粗品的纯化方法，将左乙拉西坦粗品加入至溶剂中，溶剂与左乙拉西坦粗品的重量比为5:1～9:1，其中，所述溶剂为3‑戊酮与乙腈的混合物；将所述第一步得到的体系加热溶解，溶解温度为60将一次滤液再次加热溶解，溶解温度为80‑90℃；将所述第三步得到的体系过滤得二次滤液，再将二次滤液冷却至预定温度析晶，析晶温度为5‑15℃，并保温40‑50min；将所述第四步得到的体系过滤，洗涤，干燥，得左乙拉西坦成品本发明的优点在于：本发明的左乙拉西坦粗品的纯化方法可以大大提高纯化纯度和收率，且适用于工业化生产。
一种左乙拉西坦粗品纯化方法

[发明专利]一种哌拉西林钠舒巴坦钠无菌粉针剂及其制备方法-CN201510207671.X有效
发明人：王志涛;王海树;卢娜;张丽华 -专利权人：海南通用康力制药有限公司
申请日： 2015-04-27 - 公布日： 2018-07-17 - 主分类号： A61K31/496 文献下载
摘要：本发明提供了一种哌拉西林钠舒巴坦钠无菌粉针剂，其由哌拉西林钠、舒巴坦钠和稳定剂制成，所述稳定剂由海藻糖、焦亚硫酸钠和甘氨酸组成，按照重量份数计，所述哌拉西林钠舒巴坦钠无菌粉针剂的组分包括：哌拉西林钠2‑4份，舒巴坦钠1份，海藻糖20‑40份，焦亚硫酸钠8‑15份，甘氨酸10‑20份。与现有技术相比，本发明采用海藻糖、焦亚硫酸钠和甘氨酸组成的稳定剂，有效地提高了哌拉西林钠和舒巴坦钠在制备和存储过程中的稳定性，保证有效期内产品合格，且制剂溶解快速，不产生结晶和浑浊现象，保证了临床使用的疗效和安全性
哌拉西林钠舒巴坦钠焦亚硫酸钠无菌粉针剂甘氨酸海藻糖制备稳定剂工业化大生产稳定剂制成存储过程浑浊现象有效地重量份有效期溶解保证

[发明专利]奥拉西坦注射液-CN200710151608.4有效
发明人：胡虹 -专利权人：广东世信药业有限公司;武汉思瑞医药科技发展有限公司
申请日： 2007-09-25 - 公布日： 2009-04-01 - 主分类号： A61K31/4015 文献下载
摘要：本发明涉及一种奥拉西坦注射液，包括1重量份奥拉西坦、1.5-5.5重量份葡萄糖、50-100重量份注射用水，其中注射液的pH值为3.8～4.5。本发明还提供了一种奥拉西坦注射液的制备方法，包括如下步骤：a)将所述的奥拉西坦原料药，葡萄糖或氯化钠并溶解于注射用水中，溶解温度为40～70℃，得到溶解液，b)将所述的溶解液冷却到室温，加入活性炭脱色，按照本发明的配方和制备方法制得的奥拉西坦注射液具有良好的储存稳定性。
奥拉西坦注射液