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[发明专利]一种消除或排除胆结石的化合物及其应用-CN201210461068.0无效
发明人：陈伟成 -专利权人：陈伟成
申请日： 2012-11-16 - 公布日： 2013-02-20 - 主分类号： C07K14/47 文献下载
摘要：本发明涉及一种消除或排除胆结石的化合物及其应用，特别是乌司他丁在消除胆结石治疗中或在胆结石病引起的并发症中消除胆结石治疗中的应用，或者说涉及乌司他丁可通过排除胆结石的作用被用于胆结石病。该化合物为人尿中分离精制的一种糖蛋白，由143个氨基酸组成，相对分子质量约6700，中文名：乌司他丁，英文名：Ulinastatin。它主要用于克服常规治疗方法所存在的问题，胆结石病患者可以不再应用有创伤性的、有一定危险性的手术治疗方法来消除胆结石，以治愈胆结石引起的症状或并发症。
一种消除排除胆结石化合物及其应用

[发明专利]一种用于纯化他克莫司的层析柱及他克莫司的纯化方法-CN201910056612.5有效
发明人：乐占线;秦建萍;王祥开;林丛 -专利权人：福州奥尼多生物科技有限公司
申请日： 2019-01-22 - 公布日： 2022-01-21 - 主分类号： B01D15/22 文献下载
摘要：发明人提供了两种用于纯化他克莫司的层析柱及其纯化方法，在层析柱中，由于上层的层析介质中混杂了石墨烯，石墨烯中具有的共轭π电子，可以吸附他克莫司侧链上的存在不饱和π键的烯烃结构，而他克莫司的两个主要类似物杂质：二氢他克莫司和子囊霉素，在并没有烯烃或其他不饱和π键结构，可被层析柱分离。同时还能通过本发明的纯化方法在层析柱上分离色素以及他克莫司另外一个微量同系杂质8‑epi tacrolimus，该杂质的结构和他克莫司一样，有同样的侧链，但侧链上是手性翻转的，解决了行业内的技术难题。
一种用于纯化克莫司层析方法

[发明专利]甲磺酸萘莫司他在治疗结直肠癌方面的应用-CN201510926815.7在审
发明人：徐瑞华;鲁运新;鞠怀强;王峰 -专利权人：中山大学附属肿瘤医院
申请日： 2015-12-11 - 公布日： 2016-04-06 - 主分类号： A61K31/245 文献下载
摘要：本发明公开了甲磺酸萘莫司他在制备治疗肠癌的药物方面的应用，以及甲磺酸萘莫司他和奥沙利铂二者联合在制备治疗肠癌的药物中的应用。本发明研究显示，甲磺酸萘莫司他能够显著抑制结直肠癌细胞的生长和增殖，能够显著的抑制结直肠癌的生长和体积增大，诱导结直肠癌细胞的凋亡，抑制结直肠癌细胞的转移，对结直肠癌具有显著的疗效，可应用于结直肠癌的防治方面本发明不仅提供了甲磺酸萘莫司他的一种新应用，为甲磺酸萘莫司他的应用提供了新的领域，而且为结直肠癌的治疗提供了一种新的治疗药物和治疗途径。而且，本发明还提供了甲磺酸萘莫司他和奥沙利铂联合用药治疗结直肠癌的新方案，对结直肠癌具有更显著的治疗效果。
甲磺酸萘莫司治疗直肠癌方面应用

[发明专利]高通量诱变筛选高产他克莫司筑波链霉菌的方法及菌株-CN202010894220.9在审
发明人：柳志强;张博;方晨捷;郑裕国;张薇;吴晖;何志勇;方丽纳;徐金勇;范萍;金美英 -专利权人：浙江工业大学;杭州中美华东制药有限公司
申请日： 2020-08-31 - 公布日： 2020-12-22 - 主分类号： C12N13/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种高通量诱变筛选高产他克莫司筑波链霉菌的方法，以及筛选到的诱变株及其在微生物发酵制备他克莫司中的应用。本发明筛选获得的一株高产他克莫司筑波链霉菌菌株——筑波链霉菌ZJBH1901(Streptomyces tsukubensis ZJBH1901)，保藏于中国典型培养物保藏中心，保藏日期2020年5月14本发明的有益效果主要体现在：(1)通过抑菌圈法高通量筛选产他克莫司菌种，能够快速直观地反映菌种产他克莫司的能力，提高了诱变育种的筛选效率；(2)采用紫外‑ARTP复合诱变方法获得的筑波链霉菌ZJBH1901，相对原始菌株S1，他克莫司产量提高了200％，能够作为基因工程菌的原始菌株；(3)通过本发明方法可以得到发酵周期明显缩短的菌株，对于工业生产有着巨大的意义。
通量诱变筛选高产克莫司筑波链霉菌方法菌株

[发明专利]一株他克莫司单克隆抗体杂交瘤细胞株及其应用-CN202010903260.5在审
发明人：胥传来;姜晓倩;匡华;徐丽广;孙茂忠;刘丽强;吴晓玲;宋珊珊;胡拥明;郝昌龙;吴爱红 -专利权人：江南大学
申请日： 2020-09-01 - 公布日： 2020-12-04 - 主分类号： C12N5/20 文献下载
摘要：一株他克莫司单克隆抗体杂交瘤细胞株及其应用，属于免疫检测技术领域。一株他克莫司单克隆抗体杂交瘤细胞株ICP2B3，分类命名为单克隆细胞株，保藏日期2019年11月28日，保藏编号CGMCC No.19172。本发明通过他克莫司肟化合成半抗原，制备了他克莫司完全抗原，将其与等量弗氏佐剂混合乳化完全，通过背部皮下多点注射免疫BALB/c小鼠，选取高效价、低IC50小鼠脾细胞与骨髓瘤细胞融合，通过间接竞争酶联免疫法进行筛选，并三次亚克隆，得到此细胞株分泌的单克隆抗体，对他克莫司具有较好的特异性和检测灵敏度（IC50为0.996 ng/mL）。本发明成果可用于建立临床血样中他克莫司含量的免疫检测方法，具有实际应用价值。
克莫司单克隆抗体杂交瘤细胞株及其应用

[发明专利]一种乌司他丁和尿促性素联合提取方法-CN202310492488.3在审
发明人：常路路;高波;董瑞琦;万龙岩 -专利权人：上海丽珠制药有限公司
申请日： 2023-05-04 - 公布日： 2023-08-04 - 主分类号： C07K14/81 文献下载
摘要：本发明提供了一种乌司他丁和尿促性素联合提取方法，涉及乌司他丁和尿促性素制备技术领域，包括：收集绝经女性的尿液作为尿液原料；通过壳聚糖对尿液原料进行吸附，固液分离后得到吸附壳聚糖和第一滤液；利用洗脱液对吸附壳聚糖进行洗脱得到第二滤液；将第二滤液加入硫酸铵得到沉淀溶液，固液分离后取固体不溶物得到乌司他丁；将第一滤液通过高岭土进行吸附并用氨水溶液洗脱即得到尿促性素。本发明提供的乌司他丁和尿促性素联合提取方法，实现了乌司他丁和尿促性素在联产过程中的免疫效价收率都达到了很好的效果，联合提取方法极大的提高了绝经尿液的利用率，为乌司他丁和尿促性素的获取降低了成本，为两种组分的联合提取带来了巨大的方便
一种尿促性素联合提取方法

[发明专利]一种糖尿病治疗药物组合物及其制备方法-CN201610343251.9有效
发明人：王辛 -专利权人：苏州中化药品工业有限公司
申请日： 2016-05-23 - 公布日： 2019-03-29 - 主分类号： A61K31/426 文献下载
摘要：本发明涉及一种依帕司他片剂及其制备方法与用途。本发明的依帕司他药物组合物，其原辅料包括：依帕司他30～70重量份，填充剂30～70重量份，粘合剂5～25重量份，表面活性剂1～10重量份，崩解剂1～10重量份，润滑剂0.1～5重量份，成膜材料1～30本发明制备得到的依帕司他片剂，不仅平均溶出度较高(大于95％)，而且溶出度的片间差异较小(RSD小于3％)，质量明显提高；其制备方法，不仅明显减少了流化床锅壁及鼓袋上的混粉残留，提高了颗粒中依帕司他的含量及产率，而且提高了制备得到的依帕司他片剂的平均溶出度，降低了溶出度的片间差异。
一种糖尿病治疗药物组合及其制备方法

[实用新型]一种他克莫司产品存储装置-CN202222965993.9有效
发明人：李莉 -专利权人：杭州汉库医药科技有限公司
申请日： 2022-11-07 - 公布日： 2023-02-03 - 主分类号： B65D25/10 文献下载
摘要：本实用新型属于医药辅助设备技术领域，提供了一种他克莫司产品存储装置，包括：他克莫司软膏存储盒、盒开口顶盖、盒底密封板；产品进口处安装有盒底密封板，产品出口的顶部一侧连接有盒开口顶盖，盒开口顶盖顶端连接有固定纸板，产品出口的两侧对称连接有盒开口侧盖，固定纸板插接至产品出口的内侧，他克莫司软膏存储盒内部一侧设置有他克莫司软管存储腔，他克莫司软管存储腔内部侧壁上设置有缓冲泡沫板，位于盒开口顶盖根部下侧的他克莫司软膏存储盒内壁两侧安装有对称的
一种克莫司产品存储装置

[发明专利]用于治疗肥胖症和相关代谢紊乱的奥利司他和阿卡波糖的调释组合物-CN201580069627.5有效
发明人：格兰·奥德布恩;安德斯·福斯伦德;乌尔夫·郝拉姆巴克;汉斯·兰尼尔纳斯;简斯蒂芬佩尔森·格鲁登 -专利权人：安普洛德制药公司
申请日： 2015-12-17 - 公布日： 2019-04-16 - 主分类号： A61K9/32 文献下载
摘要：本发明涉及包含奥利司他和阿卡波糖的调释组合物，其包含具有不同释放模式的各个不同部分：a)第一部分G1，其包含占阿卡波糖总剂量的约5w/w％至约70w/w％的阿卡波糖，b)第二部分G2A，其包含占阿卡波糖总剂量的约30w/w％至约95w/w％的阿卡波糖，c)第三部分G2B，其包含占奥利司他总剂量的约10w/w％至约90w/w％的奥利司他，以及d)第四部分G3，其包含占奥利司他总剂量的约10w/w％至约80w/w％的奥利司他，并且组合物中阿卡波糖和奥利司他的总浓度分别为100w/w％。
阿卡波糖奥利司他总剂量代谢紊乱肥胖症释放治疗

[发明专利]糠酸莫米松与H1受体拮抗剂的复方吸入制剂-CN201210490369.6在审
发明人：孙亮;赵琳 -专利权人：天津金耀集团有限公司
申请日： 2012-11-26 - 公布日： 2014-06-04 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：所述H1受体拮抗剂为氯雷他定、地氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪、阿司咪唑、酮替芬、依巴斯汀、非索非那定、阿伐斯汀、甲喹吩嗪、咪唑斯汀及其盐中的一种或几种。优选为氯雷他定、地氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪、依巴斯汀、咪唑斯汀、阿伐斯汀、甲喹吩嗪、酮替芬及其盐酸盐、富马酸盐中的一种或几种。
糠酸莫米松 h1 受体拮抗剂复方吸入制剂

[发明专利]稳定的非布司他结晶-CN201310323686.3有效
发明人：沈如杰;李阅东;唐建飞;何海珍;姚成娥;赵福斌;刘玉艳;刘秋敏;马雯霞 -专利权人：杭州朱养心药业有限公司
申请日： 2013-07-29 - 公布日： 2013-11-20 - 主分类号： C07D277/56 文献下载
摘要：本发明涉及稳定的非布司他结晶。具体地说，本发明涉及下式所示非布司他化合物：其使用Cu-Kα辐射，在以2θ角度表示的粉末X-射线衍射图谱中，在约9.42°和约12.54°处有衍射峰。本发明新颖的非布司他结晶显示具有良好的药学性质。
稳定非布司结晶

[发明专利]磷酸奥司他韦的纯化方法-CN200710043638.3无效
发明人：陈海荣 -专利权人：上海三维制药有限公司
申请日： 2007-07-10 - 公布日： 2009-01-14 - 主分类号： C07C233/52 文献下载
摘要：本发明涉及磷酸奥司他韦的纯化方法，该方法是将非叠氮钠方法获得的磷酸奥司他韦粗品，用水、醇或醇的水溶液重结晶从而获得纯度高于99.0％，最大单个杂质小于0.1％，总杂志小于1.0％的磷酸奥司他韦。
磷酸纯化方法

[实用新型]一种浓缩利普司他汀发酵液的蒸发器装置-CN201420719565.0有效
发明人：彭滢;张虓;胡勇;黄炽;侯红波 -专利权人：大邦(湖南)生物制药有限公司
申请日： 2014-11-26 - 公布日： 2016-08-03 - 主分类号： B01D1/22 文献下载
摘要：本实用新型提供了一种浓缩利普司他汀发酵液的蒸发器装置，以达到利普司他汀发酵液固液分离的目的。该蒸发器装置使用蒸汽再压缩技术回收利用二次蒸汽，具有显著的节能和环保效果，而且浓缩条件温和，有利于保护热敏性的利普司他汀活性成分。
一种浓缩利普司发酵蒸发器装置

[发明专利]奈莫司他用于制备去甲基化酶抑制剂的新用途-CN202011027543.4在审
发明人：林坚;代青松 -专利权人：北京大学
申请日： 2020-09-25 - 公布日： 2021-01-22 - 主分类号： A61K31/235 文献下载
摘要：本发明涉及奈莫司他用于制备去甲基化酶抑制剂的新用途。本发明首次发现了奈莫司他可抑制单链DNA中的m6A去甲基化，具体地，该抑制去甲基化的功能是通过抑制去甲基化酶ALKBH5的活性实现的。本发明发现奈莫司他可有效抑制ALKBH5，这使得奈莫司他具有了更加广阔的应用前景。
奈莫司用于制备甲基化酶抑制剂用途

[发明专利]一种免疫抑制剂在制备线粒体丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶抑制剂中的用途-CN201310526289.6在审
发明人：康经武;张雪佩 -专利权人：中国科学院上海有机化学研究所
申请日： 2013-10-29 - 公布日： 2015-04-29 - 主分类号： A61K38/13 文献下载
摘要：本发明公开了一种环孢素A、他克莫司和雷帕霉素在制备线粒体丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶抑制剂中的用途，所述环孢素A、他克莫司和雷帕霉素，可以有效地抑制线粒体丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶PGAM5的活性。本发明还公开了所述环孢素A、他克莫司和雷帕霉素在制备抗心脏衰竭,抗帕金森综合症或抗抗炎症药物中的用途，包含所述环孢素A、他克莫司和雷帕霉素的药物对心脏衰竭，帕金森综合症或炎症具有很好的疗效。
一种免疫抑制剂制备线粒体丝氨酸苏氨酸蛋白磷酸酶抑制剂中的用途