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[发明专利]匹莫范色林化合物-CN201510601260.9在审
发明人：严洁;李轩 -专利权人：天津市汉康医药生物技术有限公司
申请日： 2015-09-21 - 公布日： 2017-03-29 - 主分类号： C07D211/58 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种匹莫范色林的晶体，本发明得到的匹莫范色林的晶体纯度高，最大杂质小于1‰，其制备方法为匹莫范色林加入6-7倍（重量—体积比）乙醇-水=64的混合液中，加入0.01—0.05倍的丙酮，加热至65℃-68℃，保温40分钟，趁热过滤，自然冷却至室温，再保温3-4小时，析出结晶，过滤，经干燥得到高纯度上述匹莫范色林晶体，本制备方法重复性好，放大到中试规模，含量和晶型均能很好重现，
匹莫范色林化合物

[发明专利]酒石酸匹莫范色林晶型C制备方法-CN202210203019.0在审
发明人：柯潇;侯权;兰阳山;于均勇 -专利权人：四川弘远药业有限公司
申请日： 2022-03-02 - 公布日： 2023-09-12 - 主分类号： C07D211/58 文献下载
摘要：本发明涉及一种酒石酸匹莫范色林晶型C的制备方法，包括如下步骤：含有酒石酸匹莫范色林的固液悬浮液，保持在一定温度下搅拌至形成C晶型。该方法操作简单，耗时短，特别是无需加入晶种和惰性气体保护，适合工业生产。
酒石酸匹莫范色林晶型制备方法

[发明专利]一种匹莫范色林药物组合物及其制备方法-CN201510685938.6在审
发明人：严洁;李轩 -专利权人：天津市汉康医药生物技术有限公司
申请日： 2015-10-22 - 公布日： 2017-05-03 - 主分类号： A61K9/28 文献下载
摘要：本发明公开了一种匹莫范色林药物组合物，该组合物含有匹莫范色林、崩解剂、微晶纤维素和预胶化淀粉，其特征在于微晶纤维素与预胶化淀粉的重量比为1-2，该匹莫范色林药物组合物稳定性好，对提高产品收率，降低成本，
一种匹莫范色林药物组合及其制备方法

[发明专利]一种匹莫范色林的新晶型及其制备方法-CN201811535851.0有效
发明人：郭四根;吴茂江 -专利权人：浙江京新药业股份有限公司;上海京新生物医药有限公司
申请日： 2018-12-15 - 公布日： 2021-12-07 - 主分类号： C07D211/58 文献下载
摘要：本发明提供一种匹莫范色林的新晶型及其制备方法，使用CuKα辐射，X‑射线粉末衍射图在2θ±0.2°至少在4.90°，5.50°，6.24°，8.67°，14.08°，14.94°，18.69°，19.67°位置有衍射峰；其制备工艺稳定，制备得到的匹莫范色林的新晶型具有溶解度高，稳定性好，引湿性低等优异的特性，在工业生产中具有优越性。
一种匹莫范色林新晶型及其制备方法

[发明专利]一种高纯度匹莫范色林的制备方法-CN201910169945.9在审
发明人：刘再波 -专利权人：夸克侠医药科技（辽宁）有限公司
申请日： 2019-03-07 - 公布日： 2019-05-10 - 主分类号： C07D211/58 文献下载
摘要：本发明属于医药化工技术领域，具体涉及到一种高纯度匹莫范色林的制备方法。本发明提供了一种高纯度匹莫范色林的制备方法，包括以下步骤：步骤1、化合物4‑异丁氧基苄胺溶解于卤代烃溶剂中，在碱性溶液中，与生成异氰酸酯试剂反应，生成异氰酸酯；步骤2、步骤1反应得到的溶液，加入碱性溶液，调节pH值，与4‑（4‑氟苄基氨基）‑1‑甲基哌啶反应，反应完成后，过滤；步骤3、将步骤二中的滤液直接蒸馏至干，得到即为匹莫范色林，为白色固体；步骤4、匹莫范色林加入酒石酸，成盐、精制、转晶得到酒石酸匹莫范色林
匹莫范色林高纯度制备碱性溶液异氰酸酯酒石酸氨基卤代烃溶剂产品纯度放大生产甲基哌啶实验操作试剂反应医药化工蒸馏丁氧基氟苄基成盐收率转晶苄胺过滤精制溶解

[发明专利]匹莫范色林片剂及其制备方法-CN201710899268.7在审
发明人：李春;王宇杰 -专利权人：北京万全德众医药生物技术有限公司
申请日： 2017-09-28 - 公布日： 2019-04-05 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种匹莫范色林片剂及其制备方法。所述匹莫范色林片由活性成分匹莫范色林、胶态二氧化硅、聚乙二醇、选自糊精、玉米淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素、甘露醇、乳糖的填充剂，选自羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮的崩解剂本发明的匹莫范色林片剂稳定性好，并且可以显著提高药物溶出度和生物利用度。
匹莫范色林制备低取代羟丙基纤维素交联羧甲基纤维素钠硬脂酰富马酸钠乳糖胶态二氧化硅药物制剂领域羧甲基淀粉钠交联聚维酮片剂稳定性润滑剂组成生物利用度微晶纤维素药物溶出度预胶化淀粉滑石粉聚乙二醇硬脂酸镁玉米淀粉崩解剂甘露醇填充剂

[发明专利]一种酒石酸匹莫范色林的检测方法-CN201910014105.5有效
发明人：陈月嫦;谢伟健;姜桥;王标;李冰冰;王龙书 -专利权人：丽珠集团新北江制药股份有限公司
申请日： 2019-01-08 - 公布日： 2021-02-09 - 主分类号： G01N30/89 文献下载
摘要：本发明公开了一种酒石酸匹莫范色林的检测方法。该方法包括以下步骤：1)配制酒石酸匹莫范色林的标准对照品溶液；2)配制供试样品溶液；3)使用反相高效液相色谱测定标准对照品溶液中酒石酸匹莫范色林的反相高效液相色谱图，使得酒石酸匹莫范色林与其相邻杂质间的分离度≥1.5；4)使用反相高效液相色谱测定供试样品溶液的色谱图；5)利用外标法确定供试样品溶液中酒石酸匹莫范色林的含量。该方法能够有效测定酒石酸匹莫范色林的含量，且检测无干扰、专属性好、灵敏度高、稳定性好、精密度高、方法可靠(酒石酸匹莫范色林的回收率大于90％)，同时操作相对简单，为后续的酒石酸匹莫范色林原料药和制剂的质量提供了保证
一种酒石酸匹莫范色林检测方法

[发明专利]一种新的匹莫范色林制备方法-CN201811558548.2在审
发明人：赵帅;李恩民;赵国磊 -专利权人：北京万全德众医药生物技术有限公司
申请日： 2018-12-19 - 公布日： 2020-06-26 - 主分类号： C07D211/58 文献下载
摘要：本发明提供了一种新的匹莫范色林制备方法，包括以N‑（4‑氟苄基）‑1‑甲基哌啶‑4‑胺及其盐、CDI、4‑异丁氧基苄胺及其盐为原料，一锅法制备匹莫范色林游离碱，然后匹莫范色林游离碱再与酒石酸成盐得到匹莫范色林半酒石酸盐
一种匹莫范色林制备方法

[发明专利]一种新的匹莫范色林的制备方法-CN201910886969.6在审
发明人：王希楠;罗米海;赵国磊 -专利权人：北京万全德众医药生物技术有限公司
申请日： 2019-09-19 - 公布日： 2021-03-19 - 主分类号： C07D211/58 文献下载
摘要：本发明提供了一种新的匹莫范色林制备方法，包括以N‑（4‑氟苄基）‑1‑甲基哌啶‑4‑胺及其盐、CDI、4‑异丁氧基苄胺及其盐为原料，一锅法制备匹莫范色林游离碱，然后匹莫范色林游离碱再与酒石酸成盐得到匹莫范色林半酒石酸盐
一种匹莫范色林制备方法

[发明专利]一种匹莫范色林纳米晶胶囊剂及其制备方法-CN201910327848.8在审
发明人：李春;王宇杰 -专利权人：北京万全德众医药生物技术有限公司
申请日： 2019-04-23 - 公布日： 2020-10-27 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种匹莫范色林纳米晶胶囊剂及其制备方法；其制备方法为：1）将匹莫范色林与泊洛沙姆188加入水中，混合得混合液；2）将混合液均质3次得混悬液；3）将混悬液在喷雾干燥机中喷雾干燥本发明所制备的匹莫范色林胶囊制剂，可显著增加溶出度，进而提高药物体内生物利用度。
一种匹莫范色林纳米胶囊及其制备方法

[发明专利]一种酒石酸匹莫范色林及其杂质的检测方法-CN201910014103.6有效
发明人：陈月嫦;谢伟健;姜桥;王标;李冰冰;王龙书 -专利权人：丽珠集团新北江制药股份有限公司
申请日： 2019-01-08 - 公布日： 2021-01-26 - 主分类号： G01N30/89 文献下载
摘要：本发明公开了一种酒石酸匹莫范色林及其杂质的检测方法。该方法包括如下步骤：1)配制酒石酸匹莫范色林及其杂质的标准对照品溶液；2)配制供试样品溶液；3)使用反相高效液相色谱仪测定标准对照品溶液中的酒石酸匹莫范色林及其杂质的色谱图，使得任意相邻物质间的分离度≥1.5；4)使用反相高效液相色谱仪测定供试样品溶液的色谱图；5)利用外标法，确定供试样品溶液中酒石酸匹莫范色林及其杂质的含量。该方法能使酒石酸匹莫范色林与其杂质及杂质与杂质之间实现有效分离，因而该方法能准确测定酒石酸匹莫范色林及各杂质的含量，且该方法操作简便、快速、重复性、准确性及稳定性高，为酒石酸匹莫范色林工业化生产提供可靠的检测方法
一种酒石酸匹莫范色林及其杂质检测方法

[发明专利]一种匹莫范色林中间体及匹莫范色林的制备方法-CN201810180553.8在审
发明人：王标;唐阳刚;李敬辉;李坚胜;邓意 -专利权人：丽珠集团新北江制药股份有限公司
申请日： 2018-03-05 - 公布日： 2018-08-03 - 主分类号： C07C271/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种匹莫范色林中间体及匹莫范色林的制备方法，匹莫范色林中间体的结构通式为由DDA0001588663330000012.GIF" wi="700" he="147"/>通过氨解反应得到匹莫范色林本发明的匹莫范色林中间体制备方法，通过还原胺化反应，一步就得到目标中间体，极大地简化了匹莫范色林的反应步骤；使用的原料安全，成本低廉；反应条件温和，避免了毒性大且不易操作的光气的使用，工业上易于实现；中间体及产物分离纯化容易，甚至不需要经过分离中间体，即可直接进行下一步反应制备匹莫范色林，操作简单，收率比现有技术更高，降低了匹莫范色林的合成成本。
匹莫范色林制备还原胺化反应氨基甲酸酯分离中间体目标中间体中间体制备氨解反应产物分离反应条件合成成本合成路线还原胺化结构通式一步反应原料安全苯甲醛丁氧基光气收率

[发明专利]酒石酸匹莫范色林晶型A的制备方法-CN202110129537.8在审
发明人：高宏伟;马建佳;黄志勇;高启福;方泉 -专利权人：北京诺康达医药科技股份有限公司
申请日： 2021-01-29 - 公布日： 2021-06-08 - 主分类号： C07D211/58 文献下载
摘要：本申请涉及药物和化学领域，具体涉及酒石酸匹莫范色林晶型A的制备方法。本发明方法可稳定的制备出高纯度的酒石酸匹莫范色林晶型A。
酒石酸匹莫范色林晶型制备方法

[发明专利]一种治疗毛细血管渗漏综合征的口服药物组合物-CN201711355278.0有效
发明人：侯瑞玲;王金永;张玉清 -专利权人：侯瑞玲
申请日： 2017-12-16 - 公布日： 2018-09-18 - 主分类号： A61K31/4468 文献下载
摘要：所述治疗心肌缺血再灌注损伤的口服药物组合物由医药学上可接受的药用辅料和罗拉匹坦、酒石酸匹莫范色林制成；其中罗拉匹坦和酒石酸匹莫范色林的重量份比为：罗拉匹坦6～25重量份、酒石酸匹莫范色林3～9重量份。组合物中酒石酸匹莫范色林对罗拉匹坦具有增效作用，罗拉匹坦、酒石酸匹莫范色林对毛细血管渗漏综合征大鼠模型的毛细血管渗透性具有显著降低作用。
一种治疗毛细血管渗漏综合征口服药物组合

[发明专利]匹莫范色林及其类似化合物中间体，其制备方法和制备匹莫范色林及其类似化合物的方法-CN201410392056.6有效
发明人：王鹏;李丕旭;刘远华;杜强强 -专利权人：苏州鹏旭医药科技有限公司
申请日： 2014-08-11 - 公布日： 2017-04-12 - 主分类号： C07C269/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种匹莫范色林及其类似化合物中间体，其制备方法和制备匹莫范色林及其类似化合物的方法。该中间体所需要的原料价格低廉，易得，分离纯化容易，甚至不需要后处理，即可直接一锅法做下步反应制备匹莫范色林及其类似化合物，操作简单，为匹莫范色林及其类似化合物的制备提供一条更经济、高效、安全和环保的合成工艺采取该中间体来制备匹莫范色林可以避免毒性很大且不易操作的光气的使用，并且反应总收率可以达到与现有技术相当甚至更高的水平。
匹莫范色林及其类似化合物中间体制备方法

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