“利伐沙班中间体”专利关键词查询_检索下载_查询列表_检索列表_行业专利分布_钻瓜专利网

钻瓜专利网为您找到相关结果1501224个，建议您升级VIP下载更多相关专利

[发明专利]一种分离利伐沙班中间体及其杂质的方法-CN201811248445.6有效
发明人：杨婧;陈雯;周春燕 -专利权人：重庆华邦胜凯制药有限公司
申请日： 2018-10-25 - 公布日： 2021-03-12 - 主分类号： G01N30/06 文献下载
摘要：本发明属于分析化学领域，具体涉及一种分离利伐沙班中间体及其杂质的方法。用于分离利伐沙班中间体Z2及其杂质的试剂组合物为：稀释剂：乙腈‑缓冲盐溶液；流动相A：含有乙腈的缓冲盐溶液；流动相B：乙腈。采用上述试剂组合物分离利伐沙班中间体Z2及其杂质的方法为：取利伐沙班中间体Z2溶于稀释剂得样品溶液；配制流动相；将所述样品溶液注入分离检测系统中，用所述流动相对所述样品溶液进行洗脱分离得洗脱液；所述洗脱液进入检测器测定本发明能将利伐沙班中间体Z2及其12种杂质完全分离，基线好，灵敏度高，重现性好，可以有效分离及测定利伐沙班中间体Z2中各有关物质及其含量。
一种分离利伐沙班中间体及其杂质方法

[发明专利]一种利伐沙班的关键中间体的制备及其应用-CN201910396819.7有效
发明人：郭乙杰;金晓峰;邵志春 -专利权人：常州制药厂有限公司
申请日： 2019-05-14 - 公布日： 2021-07-30 - 主分类号： C07D413/10 文献下载
摘要：本发明提供一种制备利伐沙班中间体及其应用，通过对Gabriel法的实验条件进行优化，发现特定溶剂是影响利伐沙班中间体纯度，收率的关键参数。采用本发明制备得到的利伐沙班具有收率高，纯度好，无需重结晶即可满足原料药的质量标准。
一种利伐沙班关键中间体制备及其应用

[发明专利]一种利伐沙班的制备方法-CN201410205693.8无效
发明人：林燕峰;李泽标;刘明元;赵永星 -专利权人：南通常佑药业科技有限公司
申请日： 2014-05-16 - 公布日： 2014-09-10 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种利伐沙班的制备方法，其特征在于：依次包括以下步骤：中间体Ⅰ的合成、中间体Ⅱ的合成和利伐沙班的合成，中间体Ⅰ的合成步骤为：以4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮和2-[（2S）-2-环氧乙烷基-甲基]-1H-异吲哚-1,3（2H）-二酮为原料，在醇类溶剂中，与缩合剂进行反应，得到中间体Ⅱ；中间体Ⅱ的合成步骤为：中间体Ⅰ置于溶剂中在胺类试剂作用下，反应生成伯胺化合物，并与酸试剂形成铵盐得到中间体Ⅱ；利伐沙班的合成步骤为：5-氯噻吩甲酸置于溶剂中在酰化试剂作用下形成酰化物，再与中间体Ⅱ在碱试剂作用下进行反应，得到利伐沙班。
一种利伐沙班制备方法

[发明专利]制备利伐沙班中间体的方法及由其制备利伐沙班的方法-CN201910530922.6在审
发明人：沈敬山;谢元超;朱富强;杨小军;柳永键 -专利权人：上海特化医药科技有限公司;山东福长药业有限公司;中国科学院上海药物研究所
申请日： 2019-06-19 - 公布日： 2020-12-22 - 主分类号： C07D413/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种制备式(VI)所示利伐沙班中间体的方法以及制备利伐沙班的方法。所述中间体的制备方法具有步骤简单、条件易控、选择性好、收率高、杂质少等优点，可实现利伐沙班的绿色合成。
制备利伐沙班中间体方法

[发明专利]一种利伐沙班的合成方法和利伐沙班的中间体及其制备-CN201310080291.5有效
发明人：徐少军;张毅;肖金华;陈剑平 -专利权人：浙江天宇药业股份有限公司
申请日： 2013-03-13 - 公布日： 2013-10-23 - 主分类号： C07D413/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种新的利伐沙班合成中间体(S)-4-(4-(2-氧代-5-（（三苯甲基氨基）甲基）恶唑烷-3-基)苯基)吗啉-3-酮，以及采用了该中间体的利伐沙班合成方法。与现有技术相比，本发明的利伐沙班合成方法更适合大规模工业生产。
一种利伐沙班合成方法中间体及其制备

[发明专利]一种高效利伐沙班原料药制备工艺-CN202210778755.9在审
发明人：唐勇 -专利权人：湖南恒生制药股份有限公司
申请日： 2022-06-30 - 公布日： 2022-10-21 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明属于化学药物合成领域，具体公开了一种利伐沙班原料药制备工艺，以(S)‑N缩水甘油邻苯二甲酰亚胺与4‑(4‑氨基苯基)吗啉‑3‑酮为起始原料反应，经过开环得到中间体Ⅰ，中间体Ⅰ经过闭环形成中间体Ⅱ，中间体Ⅱ脱保护得到中间体Ⅲ；5‑氯噻吩‑2‑羧酸与氯化亚砜以二氯乙烷为溶剂反应生成5‑氯噻吩‑2‑酰氯，5‑氯噻吩‑2‑酰氯与中间体Ⅲ经过缩合反应得到利伐沙班。本发明所述的工艺其优点在于，合成操作简单，制备条件温和可控，工艺简单，利伐沙班产率高，纯度高，成本低。
一种高效利伐沙班原料药制备工艺

[发明专利]一种利伐沙班杂质的合成方法-CN201410409527.X有效
发明人：陈文辉;王景全;陶秀梅;吕帅;韩平 -专利权人：吉林省东盟制药有限公司;北京诺康达医药科技有限公司
申请日： 2014-08-19 - 公布日： 2014-12-10 - 主分类号： C07D413/10 文献下载
摘要：本发明为一种利伐沙班杂质的合成方法，涉及一种利伐沙班杂质乙酰草酰胺的合成方法，所述方法包含以下步骤：(1)化合物I和化合物II反应得到中间体III；(2)将步骤(1)制得的中间体III与CDI反应得到中间体IV；(3)将步骤(2)制得的中间体IV与甲胺反应得到中间体V；(4)将步骤(3)制得的中间体V与乙酰氯反应得到目标化合物TM；本发明首次定向设计并合成利伐沙班杂质乙酰-草酰胺，合成路线合理，原料易得，
一种利伐沙班杂质合成方法

[发明专利]一种利伐沙班中间体及其用于合成利伐沙班的方法-CN201110160836.4有效
发明人：张兴贤 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2011-06-15 - 公布日： 2011-11-23 - 主分类号： C07D413/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种如式III所示的利伐沙班中间体及其合成方法，并公开了所述利伐沙班中间体用于合成利伐沙班的应用。本发明运用两步反应“一锅法”建立利伐沙班母核结构；具有高度立体选择性；操作过程无需低温及无水、无氧等苛刻条件，操作简便、原子利用率高、对环境友好、生产成本低，适合于工业化生产。
一种利伐沙班中间体及其用于合成方法

[发明专利]一种利伐沙班的制备方法-CN202111536374.1在审
发明人：丁现帅;陈峙;张佳;何小俊 -专利权人：陕西汉江药业集团股份有限公司
申请日： 2021-12-15 - 公布日： 2022-12-30 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明涉及药物化学合成方法，具体涉及一种利伐沙班的制备方法，用于解决现有利伐沙班制备方法或是利伐沙班成品纯度不高，或是中间体与副产物不能分离的不足之处。该利伐沙班的制备方法选用乙胺水溶液作为氨解试剂，其副产物可以通过盐酸去除，其主要杂质可以通过调整乙胺水溶液加入量进行控制，解决了中间体与副产物不能分离的问题；在利伐沙班粗品的精制步骤中，该方法采用甲酸进行溶解，然后加入不良溶剂水进行逼晶，保证了利伐沙班的纯度和产率，用丙酮淋洗可以去除物料中的水分含量，减轻后续干燥步骤的压力，重结晶规避了柱层析产量低，耗时长的缺点。
一种利伐沙班制备方法

[发明专利]一种用高效液相色谱法测定利伐沙班中间体含量的方法-CN201410105074.1有效
发明人：赵志全;杨欣茹;徐勤娟 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2014-03-20 - 公布日： 2019-01-18 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种用高效液相色谱法测定利伐沙班中间体含量的方法，用于利伐沙班中间体的质量控制，是以十八烷基硅烷键合硅胶为填料的色谱柱（4.6×150mm，5μm），以酸性水溶液和有机改性剂为流动相。本发明的含量测定方法可以有效的将利伐沙班中间体及其杂质分开，而且该方法具有分离度及灵敏度高，重复性及耐用性好，分析时间短，操作简单，结果稳定可靠的优点。
一种高效色谱测定利伐沙班中间体含量方法

[发明专利]一种利伐沙班制剂及其制备方法-CN202210220168.8有效
发明人：杜伟鹏;马立人 -专利权人：山东新时代药业有限公司
申请日： 2022-03-08 - 公布日： 2023-01-31 - 主分类号： A61K47/69 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种利伐沙班制剂及其制备方法。所述利伐沙班制剂包括利伐沙班、纤维素、药学上可接受的辅料。本发明通过制备成包合物中间体，解决了利伐沙班难溶的问题，通过筛选包合材料，提高了利伐沙班包合物的载药量和包封率，提供了一种稳定性高、溶出度高的利伐沙班制剂。
一种利伐沙班制剂及其制备方法

[发明专利]一种利伐沙班中间体的合成方法-CN201810649339.2在审
发明人：陈锋;周自金;钟建西;黄军豪;罗新祖;彭尧青;孙悦铭 -专利权人：苏州中联化学制药有限公司;苏州第三制药厂有限责任公司
申请日： 2018-06-22 - 公布日： 2018-09-18 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种利伐沙班中间体的合成方法，包括如下步骤：(1)将化合物1和有机溶剂混合，升温至50～75℃；(2)向步骤(1)的反应体系中加入缩合剂和催化剂，控制温度为50～75℃进行成环反应；(3)向步骤(2)的反应体系中加入缩合剂，控制温度为50～75℃，反应制得所述的利伐沙班中间体；其中，所述的化合物1的结构式为所述的利伐沙班中间体的结构式为本发明不仅节省原料，反应终点时化合物1的残留少，而且制得的利伐沙班中间体收率高、杂质少、含量高，因此，本发明具有明显的经济效益，有利于实现工业化生产。
利伐沙班中间体缩合剂合成成环反应反应终点有机溶剂收率催化剂残留

[发明专利]一种微通道反应器合成利伐沙班中间体的方法-CN201810706283.X在审
发明人：任吉秋;杨昆;李海涛 -专利权人：黑龙江鑫创生物科技开发有限公司
申请日： 2018-06-29 - 公布日： 2018-09-25 - 主分类号： C07D265/32 文献下载
摘要：一种微通道反应器合成利伐沙班中间体的方法，属于有机合成中的抗血栓类药物合成领域。为了解决传统的高压催化加氢反应釜合成过程中存在的安全隐患问题，本发明将原料4‑(4‑硝基苯基)‑3‑吗啉酮、有机溶剂和活性炭负载贵金属的催化剂混合后作为物料I，与氢气在微通道反应器进行反应，经后处理得到了利伐沙班中间体本发明能够安全生产利伐沙班中间体。
利伐沙班中间体微通道反应器合成安全隐患问题催化加氢反应抗血栓类药物催化剂混合活性炭负载后处理氨基苯基合成过程合成领域硝基苯基有机合成有机溶剂贵金属氢气传统的吗啡酮吗啉酮安全生产

[发明专利]一种利伐沙班的制备方法-CN202210006184.7在审
发明人：周如国;高彬洁;田小龙;高金鑫 -专利权人：安徽悦康凯悦制药有限公司
申请日： 2022-01-05 - 公布日： 2022-03-01 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种利伐沙班的制备方法，包括以下步骤：以4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮、(S)‑N‑环氧丙基邻苯二甲酰亚胺、5‑氯噻吩‑2‑甲酸为起始物料，依次经过加成反应制得利伐沙班中间体Ⅰ如下取代反应制得利伐沙班中间体DEST_PATH_IMAGE002.JPG" imgContent="drawing" imgFormat="JPEG" orientation="portrait" inline="yes" />胺解脱保护反应制得利伐沙班中间体DEST_PATH_IMAGE003.JPG" imgContent="drawing" imgFormat="JPEG" orientation="portrait" inline="yes" />最后通过缩合反应生成利伐沙班粗品，粗品经脱色精制后得利伐沙班原料药。
一种利伐沙班制备方法

[发明专利]一种利伐沙班中间体的合成方法及其应用-CN201410778926.3有效
发明人：袁慧星;李国弢;刘慧;马亚平;袁建成 -专利权人：深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2014-12-15 - 公布日： 2019-03-19 - 主分类号： C07D413/10 文献下载
摘要：本发明属于药物合成技术领域，公开了一种合成利伐沙班中间体B的方法，该方法在反应溶剂甲苯中，在脱保护试剂乙醇胺的作用下，将原料A中的邻苯二甲酰亚胺保护基脱除，并经后处理后，获得中间体B。同时，本发明还公开了本发明所述的合成利伐沙班中间体B的方法在制备利伐沙班中的应用。与现有的合成利伐沙班的路线相比，本发明采用4‑(4‑碘苯基)‑3‑吗啉酮与N‑(3‑氨基‑2‑羟基异丙基)邻苯二甲酰亚胺缩合关环，再使用乙醇胺溶液脱除邻苯二甲酰亚胺保护基，避免了甲胺溶液和肼的使用，从而避免了使用甲胺溶液或肼所造成的毒副作用
一种利伐沙班中间体合成方法及其应用

1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
12
13
14
15
16
17
18
19
20
下一页»
尾页
共 100000 条