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- [发明专利]共价抑制剂的体外筛选方法及其应用-CN202210542182.X在审
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向宇;童爱军;秦梓宸;张恺宁
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清华大学
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2022-05-18
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2022-09-02
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C12N15/115
- 本发明公开了共价抑制剂的体外筛选方法及其应用,该方法包括如下步骤:构建硫代磷酸酯寡核苷酸文库;将硫代磷酸酯寡核苷酸文库与至少一种共价反应修饰试剂接触,构建共价反应修饰寡核苷酸文库;共价反应修饰试剂包括至少一个共价反应修饰基团,共价反应修饰基团适于与靶蛋白共价结合;将共价反应修饰寡核苷酸文库与靶蛋白接触,分离并收集与靶蛋白结合的共价反应修饰寡核苷酸,再脱除靶蛋白和共价反应修饰基团,构建次级文库;以次级文库为模板,重复上述步骤,多轮循环后,对最后一轮筛选得到的文库进行测序分析,筛选得到共价抑制剂。本发明首次实现了兼容共价反应修饰的体外筛选技术,从而使得能够针对任意一种靶蛋白开发共价抑制剂。
- 共价抑制剂体外筛选方法及其应用
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