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[发明专利]药物偶联的位点特异性定量-CN202080072830.9在审
发明人： X·杨 -专利权人：瑞泽恩制药公司
申请日： 2020-10-19 - 公布日： 2022-06-07 - 主分类号： G01N33/68 文献下载
摘要：一种使用蛋白酶辅助药物解偶联、连接子标记和质谱分析对抗体‑药物偶联物的药物偶联进行位点特异性定量或表征的方法，其中，所述偶联包括与样本中部分偶联肽或蛋白的特异性偶联位点连接的附着物。所述方法包括以下步骤：对部分附着物进行裂解，产生含有裂解连接子的肽或蛋白；在部分偶联肽或蛋白的非偶联偶联位点增加修饰连接子；然后对样本进行质量分析，识别含有裂解连接子和/或修饰连接子的肽或蛋白。
药物特异性定量

[发明专利]一种无需偶联剂一步制备聚合物偶联体的方法-CN202210063429.X在审
发明人：何治柯;易科冰;周心悦;吉邢虎 -专利权人：武汉大学
申请日： 2022-01-20 - 公布日： 2022-05-10 - 主分类号： A61K47/58 文献下载
摘要：本发明提供一种无需偶联剂一步制备聚合物偶联体的方法，包括以下步骤：将待偶联物、聚合物单体、引发剂按照一定比例加入缓冲液中，于一定温度和一定时间条件下进行反应，得到含有聚合物偶联体的第一产物。其中，所述待偶联物选自苯酚类衍生物、蛋白质、细胞中的一种或多种的组合；所述聚合物单体选自N‑异丙基丙烯酰胺、丙烯酰胺或丙烯酸。与传统的偶联反应相比，本发明提供的制备聚合物偶联体的方法具有条件温和、反应快速、操作简便、成本低廉等优势；同时，由于避免了偶联剂的使用，能够减少其对蛋白质、细胞的生理功能和聚合物的理化性质的影响，为生物标记
一种无需偶联剂一步制备聚合物联体方法

[发明专利]一种含有四价铂的抗癌偶联物及其制备方法和应用-CN201810613963.7有效
发明人：李子福;杨祥良;万江陵;肖晨 -专利权人：华中科技大学
申请日： 2018-06-14 - 公布日： 2020-11-03 - 主分类号： A61K47/61 文献下载
摘要：本发明提供一种含有四价铂的抗癌偶联物及其制备方法和应用。所述含有四价铂的抗癌偶联物为半乳糖修饰的羟烷基淀粉‑铂(IV)偶联物；所述羟烷基淀粉‑铂(IV)偶联物由四价铂配合物通过酯键连接至羟烷基淀粉上形成。本发明所制备的半乳糖‑羟烷基淀粉‑铂(IV)偶联物可延长铂类药物在血液中的循环时间，增强铂类药物在肿瘤部位的富集，提高铂类药物对肿瘤的治疗效果。
一种含有四价铂抗癌偶联物及其制备方法应用

[发明专利]一种河豚毒素偶联物及含有该偶联物的药物组合物-CN02123142.7无效
发明人：徐勤惠;荣康泰 -专利权人：中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
申请日： 2002-06-19 - 公布日： 2004-01-07 - 主分类号： A61K39/385 文献下载
摘要：本发明涉及一种河豚毒素(以下简称TTX)的偶联物，其包含河豚毒素、连接剂以及通过所述连接剂与河豚毒素共价偶联的载体，所述载体选自中国鲎血蓝蛋白、或破伤风类毒素、或与其具有相当生物学功能的片段。本发明还涉及制备本发明河豚毒素偶联物的方法。本发明还涉及含有该河豚毒素偶联物的药物组合物，以及所述河豚毒素偶联物用于制备预防河豚毒素中毒的药物组合物的用途。
一种河豚毒素偶联物含有药物组合

[发明专利]作为疟疾疫苗的恶性疟原虫表面蛋白的偶联物-CN200780042474.0有效
发明人：雷切尔·施内尔森;乔安娜·库布勒-基尔;吴一民;路易斯·米勒;法蒂·D.·梅亚力;约翰·B.·罗宾斯 -专利权人：美国国有健康与人类服务部(马里兰州)
申请日： 2007-10-15 - 公布日： 2009-10-14 - 主分类号： A61K39/015 文献下载
摘要：本发明提供了动合子表面蛋白Pfs25的偶联物，该动合子表面蛋白Pfs25的偶联物作为抵抗最严重形式的疟疾——恶性疟原虫的疫苗是有效的。本发明还提供了用作抵抗间日疟原虫的疫苗的动合子表面蛋白Pvs25的偶联物。并提供了制备所述偶联物的方法，该偶联物含有通过连接基团结合到自身或者结合到其它蛋白质上的动合子表面蛋白。
作为疟疾疫苗恶性疟原虫表面蛋白偶联物

[发明专利]白蛋白与治疗剂的预成型偶联物的制备方法-CN200680053172.9有效
发明人：奥马尔·库雷希 -专利权人：康久化学生物技术公司
申请日： 2006-12-22 - 公布日： 2009-03-11 - 主分类号： C07K14/76 文献下载
摘要：本发明提供了白蛋白预成型偶联物的制备方法。本发明具体提供了一种治疗性化合物与重组白蛋白体外偶联的方法，其中包含反应基的治疗性化合物与重组白蛋白在溶液中接触形成偶联物。所述方法提供了与增加均质性的白蛋白品种的偶联。所获得的偶联物通过层析来纯化，具体是包括苯基琼脂糖凝胶和丁基琼脂糖凝胶层析的疏水相互作用层析。
白蛋白治疗成型偶联物制备方法

[发明专利]蛋白C或活化的蛋白C－样分子-CN01817571.6无效
发明人：金·V·安德森;安德斯·H·佩德森;珀·O·弗雷斯克加尔德 -专利权人：马克西根公司;马克西根控股公司
申请日： 2001-10-15 - 公布日： 2004-10-06 - 主分类号： C12N9/64 文献下载
摘要：本发明涉及蛋白C的多肽变体与非多肽组分，如PEG或糖部分的新偶联物。具体地，本发明提供对诸如人血浆和α1－抗胰蛋白酶的灭活作用抗性增强的新的蛋白C偶联物。所述偶联物的体内半寿期延长。优选的实施例包括蛋白C偶联物，其中已经引入至少一个额外的体内N－糖基化位点。本发明的偶联物可用于治疗多种疾病，包括败血性休克。
蛋白活化分子

[发明专利]治疗酶的偶联装配体-CN201780020861.8在审
发明人：金大振;金正国;郑圣烨;权世昌 -专利权人：韩美药品株式会社
申请日： 2017-01-31 - 公布日： 2018-11-23 - 主分类号： C12N9/96 文献下载
摘要：本发明涉及偶联装配体，其中免疫球蛋白Fc区通过非肽聚合物连结部分偶联至治疗酶；并且涉及偶联装配体，其中非肽聚合物连结部分特异性地偶联至免疫球蛋白Fc；其生产方法；和包含其的组合物。
偶联装配体非肽聚合物免疫球蛋白连结免疫球蛋白Fc区治疗生产

[发明专利]复合偶联剂及应用和单乙烯基芳烃-共轭二烯烃共聚物组合物及制备方法和轮胎-CN201511021237.9有效
发明人：康新贺;刘辉;王妮妮;孙文娟;王雪;徐林 -专利权人：中国石油化工股份有限公司;中国石油化工股份有限公司北京化工研究院
申请日： 2015-12-30 - 公布日： 2019-06-28 - 主分类号： C08F297/04 文献下载
摘要：复合偶联剂及应用和单乙烯基芳烃‑共轭二烯烃共聚物组合物及制备方法和轮胎。本发明公开了一种复合偶联剂及其应用，该复合偶联剂含有多乙烯基化合物以及式I所示的二溴代烷烃。本发明还公开了一种单乙烯基芳烃‑共轭二烯烃偶联共聚物组合物及其制备方法，该方法包括在阴离子聚合条件下，在有机锂引发剂存在下，使单乙烯基芳烃和共轭二烯烃在溶剂中进行聚合；将聚合得到的单乙烯基芳烃‑共轭二烯烃共聚物与上述复合偶联剂进行偶联反应采用根据本发明的复合偶联剂作为单乙烯基芳烃‑共轭二烯烃共聚物的偶联剂，制备的单乙烯基芳烃‑共轭二烯烃偶联共聚物组合物在作为橡胶使用时，不仅显示出良好的抗湿滑性能，而且具有降低的滚动阻力，同时制备的共聚物组合物还具有较好的力学性能
单乙烯基芳烃复合偶联剂共轭二烯烃共聚物制备共轭二烯烃偶联共聚物聚合轮胎多乙烯基化合物阴离子聚合条件汽车轮胎应用共聚物组合物有机锂引发剂二溴代烷烃抗湿滑性能滚动阻力力学性能偶联反应偶联剂胎面胶溶剂橡胶

[发明专利]用于偶联的多肽复合物及其应用-CN202080051466.8在审
发明人：金明志;陈晓悦;张玥;张晨;阴丽;蔡洁行;王俊;周伟昌 -专利权人：上海药明生物技术有限公司
申请日： 2020-07-17 - 公布日： 2022-03-01 - 主分类号： C07K16/28 文献下载
摘要：更具体地说，本发明涉及用于偶联的多肽复合物及其应用。本文提供一种多肽复合物，它从N末端至C末端包含Fab结构域和与之操作性连接的铰链区，其中，所述Fab结构域和所述铰链区源自不同的IgG亚型或其部分。所述多肽复合物还包含与铰链区操作性相连的Fc多肽。本文提供包含本文所述多肽复合物的抗体药物偶联物。本文还提供包含本文所述抗体药物偶联物和药学上可接受的运载体或赋形剂的药物组合物，制备抗体药物偶联物的方法，所述多肽复合物用于制造抗体药物偶联物的应用，用治疗有效量的所述抗体药物偶联物为有需要的对象治疗疾患的方法本文所述发明改善生物偶联反应中的药物负载‑抗体之比，对于治疗性应用尤其有益。
用于多肽复合物及其应用

[发明专利]生物分子-聚氮氧化物偶联物及其制备方法与应用-CN202211678258.8在审
发明人：高卫平;张龙帅 -专利权人：北京大学
申请日： 2022-12-26 - 公布日： 2023-05-09 - 主分类号： A61K47/58 文献下载
摘要：本发明提供一种生物分子‑聚氮氧化物偶联物及其制备方法与应用。本发明公开了制备具有肿瘤乏氧响应性功能的生物分子‑聚氮氧化物偶联物的方法，该偶联物是由生物分子与含有R(R’)‑N+‑O‑偶联物的‑N+‑O‑结构可在肿瘤区域高表达的CYP450还原酶下被还原，肿瘤微酸环境导致聚合物阳离子化，偶联物与带负电荷的细胞膜粘附，触发胞吞转运作用，增强偶联物在肿瘤组织渗透性，提高疗效。该偶联物不仅较好地保留了生物分子的体外活性，还可以响应肿瘤乏氧和酸性微环境，极大地改善生物分子在体内的半衰期、生物分布，提高抗肿瘤效果。
生物分子氧化物偶联物及其制备方法应用

[发明专利]艾日布林衍生物的药物偶联物、其制备方法及其在医药上的应用-CN202180007579.2在审
发明人：黄建;祝令建;于秀招;朱波;任文明;唐蜜;孙星;杨阳;梁金栋;胡齐悦 -专利权人：上海森辉医药有限公司;上海盛迪医药有限公司;上海恒瑞医药有限公司;江苏恒瑞医药股份有限公司
申请日： 2021-01-22 - 公布日： 2022-08-02 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：本公开涉及艾日布林衍生物的药物偶联物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，提供一种抗体‑药物偶联物，所述抗体‑药物偶联物包含艾日布林衍生物药物部分。本公开进一步涉及通过施用本文提供的抗体‑药物偶联物用于治疗癌症的方法。
艾日布林衍生物药物偶联物制备方法及其医药应用

[发明专利]抗体药物偶联物及其组合物和用途-CN202211126252.X在审
发明人：张喜全;刘飞;丰巍伟;唐小齐;王斌 -专利权人：正大天晴药业集团股份有限公司
申请日： 2022-09-16 - 公布日： 2023-04-14 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：提供了一种抗体药物偶联物，具体包含相连接的抗体部分、中间接头部分和细胞毒药物部分。提供的抗体药物偶联物实现了优异的抗肿瘤活性或/和较好的安全性。提供的抗体药物偶联物不易聚集。提供的抗体药物偶联物可以用于癌症的治疗。
抗体药物偶联物及其组合用途

[发明专利]含有混合载体的多价疫苗组合物-CN98805076.5有效
发明人： O·勒罗伊 -专利权人：巴斯德梅里厄血清及疫苗公司
申请日： 1998-05-14 - 公布日： 2004-06-23 - 主分类号： A61K39/09 文献下载
摘要：本发明涉及治疗或预防由细菌等病原体引起的某些感染的药物组合物，包括来自一种或几种病原体、作为免疫原的一种或几种多糖。所述多糖为与载体蛋白偶联的偶联物形式。该组合物至少含有两种偶联物，每一种偶联物至少有一种不同的蛋白载体。
含有混合载体疫苗组合

[发明专利]热固性树脂组合物及半导体装置-CN202180057679.6在审
发明人：长田将一;川村训史;堀篭洋希;萩原健司;横田龙平 -专利权人：信越化学工业株式会社
申请日： 2021-07-30 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： H01L23/28 文献下载
摘要：本发明涉及热固性树脂组合物，其特征在于，其含有：(A)热固性树脂、(B)激光直接成型添加剂、(C)无机填充材料及(D)偶联剂，所述(D)偶联剂含有选自由三嗪官能团型、异氰酸酯官能团型、异氰脲酸官能团型、苯并三唑官能团型、酸酐官能团型、氮杂硅环戊烷官能团型、咪唑官能团型及含不饱和基团硅烷偶联剂组成的组中的一种以上，所述(D)偶联剂为除巯基硅烷偶联剂、氨基硅烷偶联剂及环氧硅烷偶联剂以外的偶联剂。由此，可提供一种可提供形成在固化物的表面的镀层不会从固化物上剥离且不会产生裂纹的固化物的热固性树脂组合物。
热固性树脂组合半导体装置