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[发明专利]具有降低的受体介导的清除率的生物活性多肽单体-免疫球蛋白Fc片段缀合物及制备方法-CN201911201297.7有效
发明人：朴晟喜;金玟永;林亨奎;裴城敏;郑圣烨;权世昌 -专利权人：韩美药品株式会社
申请日： 2014-07-14 - 公布日： 2023-06-13 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：本发明的题目是具有降低的受体介导的清除率的生物活性多肽单体‑免疫球蛋白Fc片段缀合物及制备方法。本发明涉及：包含缀合物的组合物，所述缀合物具有连接至免疫球蛋白Fc片段的生物活性的多肽，其中组合物是持续的药物组合物，其包含单体缀合物——其具有连接至一个免疫球蛋白Fc片段的一分子的生物活性的多肽，并且任选地包含多聚体缀合物——其具有连接至一个免疫球蛋白Fc片段的两分子或更多分子的相同的生物活性的多肽，其中组合物中单体缀合物与多聚体缀合物的摩尔比为19或更大；生物活性的多肽单体‑免疫球蛋白Fc片段缀合物，其中生物活性的多肽单体和免疫球蛋白Fc片段经由非肽连接体连接，其中生物活性的多肽以单体形式经由非肽连接体连接至一个免疫球蛋白Fc片段，并且与二聚体缀合物——其具有经由非肽聚合物连接至一个免疫球蛋白Fc片段的两分子的生物活性的多肽，或生物活性多肽‑免疫球蛋白Fc片段框内缀合物相比，显示了低的受体介导的内化或受体介导的清除率；和用于制备持续的药物组合物的方法。
具有降低受体清除生物活性多肽单体免疫球蛋白 fc 片段缀合物制备方法

[发明专利]利用免疫球蛋白片段的位点特异性GLP-2缀合物-CN201910158317.0有效
发明人：金承洙;林世荣;郑圣烨;权世昌 -专利权人：韩美科学株式会社
申请日： 2012-12-28 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： C07K19/00 文献下载
摘要：本发明涉及利用免疫球蛋白片段的位点特异性GLP‑2缀合物。本发明涉及胰高血糖素‑样肽‑2(GLP‑2)缀合物，其包括经非肽基聚合物共价连接的天然GLP‑2或其衍生物和免疫球蛋白Fc片段，其中天然GLP‑2或其衍生物具有在其C‑末端引入的巯基基团，并且非肽基聚合物的一端连接至GLP‑2的氨基酸残基而不是其N‑末端氨基基团；用于制备GLP‑2缀合物的方法；包括其的药学组合物；和通过使用其用于治疗或预防肠道疾病、肠道损伤或胃病的方法。因为本发明的GLP‑2缀合物具有针对GLP‑2受体显著增加的结合亲和力，所以其显示延长的体内半衰期和改进的体内持久性和稳定性。
利用免疫球蛋白片段特异性 glp 缀合物

[发明专利]维持免疫球蛋白Fc片段与FcRn结合亲和力的免疫球蛋白Fc缀合物-CN202310310247.2在审
发明人：黄祥渊;李钟守;洪性熙;崔仁荣;郑圣烨;权世昌 -专利权人：韩美药品株式会社
申请日： 2014-07-14 - 公布日： 2023-05-09 - 主分类号： C07K19/00 文献下载
摘要：本发明涉及维持免疫球蛋白Fc片段与FcRn结合亲和力的免疫球蛋白Fc缀合物。本发明涉及生理活性多肽‑免疫球蛋白Fc片段缀合物，其包含通过非肽基连接体与具有FcRn‑结合区域的免疫球蛋白Fc片段连接的生理活性多肽并且维持免疫球蛋白Fc片段的内在结合亲和力；制备该缀合物的方法；维持该缀合物对FcRn内在结合亲和力的方法；以及包含该缀合物的组合物，其维持免疫球蛋白Fc片段对FcRn的内在结合亲和力。
维持免疫球蛋白 fc 片段 fcrn 结合亲和力缀合物

[发明专利]胰高血糖素/GLP-1/GIP受体三重激动剂的长效缀合物-CN202211287482.4在审
发明人：吴宜林;李钟锡;朴永振;林昌基;郑圣烨;权世昌 -专利权人：韩美药品株式会社
申请日： 2016-12-30 - 公布日： 2023-05-05 - 主分类号： A61K47/64 文献下载
摘要：本发明的发明名称为胰高血糖素/GLP‑1/GIP受体三重激动剂的长效缀合物。本发明涉及对胰高血糖素、GLP‑1和GIP受体全部都具有活性的三重激动剂的长效缀合物及其用途。
血糖 glp gip 受体三重激动剂长效缀合物

[发明专利]胰高血糖素/GLP-1/GIP受体三重激动剂-CN202211234307.9在审
发明人：吴宜林;李钟锡;朴永振;林昌基;郑圣烨;权世昌 -专利权人：韩美药品株式会社
申请日： 2016-12-30 - 公布日： 2023-05-05 - 主分类号： C07K14/605 文献下载
摘要：本发明的发明名称为胰高血糖素/GLP‑1/GIP受体三重激动剂。本发明涉及对胰高血糖素、GLP‑1和GIP受体全部都具有活性的三重激动剂及其用途。
血糖 glp gip 受体三重激动剂

[发明专利]胰高血糖素/GLP-1/GIP受体三重激动剂-CN202211234594.3在审
发明人：吴宜林;李钟锡;朴永振;林昌基;郑圣烨;权世昌 -专利权人：韩美药品株式会社
申请日： 2016-12-30 - 公布日： 2023-05-05 - 主分类号： C07K14/605 文献下载
摘要：本发明的发明名称为胰高血糖素/GLP‑1/GIP受体三重激动剂。本发明涉及对胰高血糖素、GLP‑1和GIP受体全部都具有活性的三重激动剂及其用途。
血糖 glp gip 受体三重激动剂

[发明专利]胰高血糖素/GLP-1/GIP受体三重激动剂的长效缀合物-CN202211656375.4在审
发明人：吴宜林;李钟锡;朴永振;林昌基;郑圣烨;权世昌 -专利权人：韩美药品株式会社
申请日： 2016-12-30 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： A61K47/64 文献下载
摘要：本发明的发明名称为胰高血糖素/GLP‑1/GIP受体三重激动剂的长效缀合物。本发明涉及对胰高血糖素、GLP‑1和GIP受体全部都具有活性的三重激动剂的长效缀合物及其用途。
血糖 glp gip 受体三重激动剂长效缀合物

[发明专利]通过使用免疫球蛋白片段的特异性位点进行连接的蛋白质复合物-CN201680055445.7有效
发明人：金大桭;李钟守;朴永振;洪性熙;裴城敏;权世昌 -专利权人：韩美药品株式会社
申请日： 2016-09-26 - 公布日： 2023-02-28 - 主分类号： C07K19/00 文献下载
摘要：提供了复合物组合物，当免疫球蛋白Fc区被用作运载体时，通过将免疫球蛋白Fc区的N‑端用作结合位点，最小化所述复合物组合物的位置异构体。还提供了蛋白质复合物、其制备方法、和包括其的用于改进生理学活性多肽的体内持续性和稳定性的药物组合物，所述蛋白质复合物通过免疫球蛋白Fc区的N‑端特异性结合制备，从而延长生理学活性多肽的血液半衰期，维持体内效力处于高水平，并且不具有免疫应答的风险。通过本发明制备的蛋白质复合物可以被有用地应用于多种生理学活性多肽药物的长效制剂的研发。
通过使用免疫球蛋白片段特异性进行连接蛋白质复合物

[发明专利]使用脂肪酸衍生物的蛋白缀合物及其制备方法-CN201680080891.3有效
发明人：金大振;朴永振;裵城敏;郑圣烨;权世昌 -专利权人：韩美药品株式会社
申请日： 2016-12-02 - 公布日： 2023-02-14 - 主分类号： A61K38/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种蛋白缀合物，其中生理活性多肽和生物相容性材料通过脂肪酸衍生物相连，因此具有与天然类型相比延长的生理活性持续时间，以及制备所述蛋白缀合物的方法。据证实其中生物相容性材料、脂肪酸和生理活性多肽相连的本发明的蛋白缀合物具有增加的生理活性多肽的半衰期，因此可以广泛用于蛋白药物领域。
使用脂肪酸衍生物蛋白缀合物及其制备方法

[发明专利]胰高血糖素/GLP-1/GIP受体三重激动剂的长效缀合物-CN201680082339.8有效
发明人：吴宜林;李钟锡;朴永振;林昌基;郑圣烨;权世昌 -专利权人：韩美药品株式会社
申请日： 2016-12-30 - 公布日： 2023-01-17 - 主分类号： C07K14/605 文献下载
摘要：本发明涉及对胰高血糖素、GLP‑1和GIP受体全部都具有活性的三重激动剂的长效缀合物及其用途。
血糖 glp gip 受体三重激动剂长效缀合物

[发明专利]胰高血糖素/GLP-1/GIP受体三重激动剂-CN201680082352.3有效
发明人：吴宜林;李钟锡;朴永振;林昌基;郑圣烨;权世昌 -专利权人：韩美药品株式会社
申请日： 2016-12-30 - 公布日： 2022-10-28 - 主分类号： C07K14/605 文献下载
摘要：本发明涉及对胰高血糖素、GLP‑1和GIP受体全部都具有活性的三重激动剂及其用途。
血糖 glp gip 受体三重激动剂

[发明专利]新颖的胰岛素类似物及其用途-CN202210291419.1在审
发明人：黄祥渊;许容豪;金真英;洪性熙;崔仁荣;郑圣烨;权世昌;金大振;金贤煜;张明贤;金承洙 -专利权人：韩美药品株式会社
申请日： 2014-02-26 - 公布日： 2022-09-02 - 主分类号： C07K14/62 文献下载
摘要：本发明涉及新颖的胰岛素类似物及其用途。本发明以增加胰岛素在血液中的半衰期为目的，涉及一种不仅胰岛素效价低于天然胰岛素且对胰岛素受体的结合力减少的胰岛素类似物、所述胰岛素类似物与载体连接而成的复合物、包含所述复合物的长效制剂、及制造所述复合物的方法。
新颖胰岛素类似物及其用途

[发明专利]制备生理活性多肽缀合物的方法-CN201680055179.8有效
发明人：文瑄真;申清星;洪性熙;金大振;权世昌 -专利权人：韩美药品株式会社
申请日： 2016-07-22 - 公布日： 2022-05-27 - 主分类号： C07K1/107 文献下载
摘要：提供的是一种制备生理活性多肽缀合物的方法，其中，生理活性多肽和非肽基聚合物经由共价键彼此连接。所述方法通过改善所述非肽基聚合物与所述生理活性多肽的反应来改善生理活性多肽缀合物的总产率；并且特别地，所述方法通过经选择性沉淀进行两步反应以高产率制备生理活性多肽缀合物。本发明的制备方法用来以高产率产生非肽基聚合物‑生理活性多肽缀合物和生理活性多肽‑生理活性载体缀合物，并且因此，所述方法可用于开发保持相对高水平的体内活性且具有显著增加的血液半衰期的多种肽药物的长效制剂。
制备生理活性多肽缀合物方法

[发明专利]含有免疫球蛋白FC区作为载体的药物组合物-CN201810616347.7有效
发明人：金荣民;宋大海;郑圣烨;金昌焕;崔仁荣;权世昌;李宽淳 -专利权人：韩美科学株式会社
申请日： 2004-11-13 - 公布日： 2022-04-26 - 主分类号： C07K19/00 文献下载
摘要：本发明公开了免疫球蛋白Fc片段的新用途，更具体而言，本发明公开了含有免疫球蛋白Fc片段作为载体的药物组合物。包含免疫球蛋白Fc片段作为载体的药物组合物可以在保持该药物相对高水平的体内活性的同时显著延长药物的血清半衰期。此外，当所说药物是多肽药物时，与免疫球蛋白Fc片段和靶蛋白的融合蛋白相比，所说的药物组合物引起免疫应答的风险较低，因此可用于开发各种多肽药物的长效制剂。
含有免疫球蛋白 fc 作为载体药物组合

[发明专利]包括泌酸调节肽和免疫球蛋白片段的结合物以及其应用-CN201810801214.7有效
发明人：郑圣烨;金大振;朴晟喜;禹姈银;崔仁荣;权世昌 -专利权人：韩美科学株式会社
申请日： 2012-06-15 - 公布日： 2022-04-26 - 主分类号： C07K19/00 文献下载
摘要：本发明涉及包括泌酸调节肽、免疫球蛋白Fc区和非肽基聚合物的结合物，其中结合物通过非肽基聚合物共价连接泌酸调节肽与免疫球蛋白Fc区而获得，和用于预防或治疗肥胖的包括该结合物的药物组合物。本发明的包括泌酸调节肽和免疫球蛋白Fc的结合物减少食物摄入，抑制胃排空和促进脂解作用而没有副作用，与天然泌酸调节肽不同，并且与天然泌酸调节肽相比还显示优异的受体活化作用和长期可持续性。因此，它可广泛用于肥胖的治疗，具有安全性和有效性。
包括调节免疫球蛋白片段结合及其应用

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