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[其他]由6-氟代-4-脲基苯并二氢吡喃-4-羧酸改造为6-氟代苯并二氢吡喃-4-酮的方法-CN85106603无效
发明人：穆尔 -专利权人：美国辉瑞有限公司
申请日： 1985-08-31 - 公布日： 1987-03-18 - 主分类号： C07D311/22 文献下载
摘要：6-氟代苯并二氢吡喃-4-酮能够用高锰酸盐，特别是高锰酸钾，氧化6-氟代-4-脲基苯并二氢吡喃-4-羧酸或(R)-6-氟代-4-脲基苯并二氢吡喃-4-羧酸和其外消旋变体的混合物改造得来。6-氟代苯并二氢吡喃-4-酮是一种化学中间产品，用于制备山梨糖偶酰。在临床上用来控制糖尿病的慢性并发症。(R)-6-氟代-脲基苯并二氢吡喃-4-羧酸及其外消旋变体是由6-氟代苯并二氢吡喃-4-酮生产山梨糖偶酰时的副产物。
脲基苯二氢吡喃羧酸改造氟代苯方法

[发明专利]溴代二氢青蒿素的医药用途-CN200510020152.9有效
发明人：石雁羽;杨大陆;铙水元 -专利权人：四川大陆蓉东制药有限公司
申请日： 2005-01-12 - 公布日： 2005-10-12 - 主分类号： A61K31/55 文献下载
摘要：本发明公开了一种以二氢青蒿素为母核，将3－C位甲基溴化后而成的溴代二氢青蒿素的医药用途，经试验证明，溴代二氢青蒿素对各种癌症都具有很好的治疗效果，用溴代二氢青蒿素对人肝癌细胞株－Hepg2细胞毒性研究表明，溴代二氢青蒿素对体外Hepg2细胞的细胞毒IC50＜8nM。
溴代二氢青蒿素医药用途

[发明专利]二硫代磷酸类金属萃取剂的再生-CN97112963.0有效
发明人：Ｗ·Ａ·里克顿;Ｉ·Ｏ·迈哈洛夫;Ｂ·Ｊ·劳夫;Ｐ·Ｋ·路易;Ｅ·克劳斯 -专利权人：赛特技术有限公司;英科有限公司
申请日： 1997-06-03 - 公布日： 2002-09-04 - 主分类号： C22B3/38 文献下载
摘要：本发明提供从含有二硫代磷类萃取剂的硫—硫键结合氧化产物的有机溶液中再生二硫代磷类萃取剂例如二硫代磷酸、二硫代膦酸和二硫代次膦酸的方法。本方产生用于再生用过的二硫代磷萃取剂的活性氢。产生该活性氢的方法包括将活性金属加到含所述有机溶液和酸性水溶液的液体混合物中，生成初生氢或在催化剂存在下在所述有机溶液中使用氢气。在所述方法中产生的活性氢使二硫代磷分子的硫—硫键断裂，生成相应的二硫代磷酸类化合物。
硫代磷酸金属萃取再生

[其他]由6-氟代-4-脲基苯并二氢吡喃-4-羧酸再生为6-氟代苯并二氢吡喃-4-酮的方法-CN101985000006603在审
发明人：穆尔 -专利权人：美国辉瑞有限公司
申请日： 1985-08-31 - 公布日： 1989-04-26 - 主分类号：文献下载
摘要：６－氟代苯并二氢吡喃－４－酮能够用高锰酸盐，特别是高锰酸钾来氧化（Ｒ）６－氟代－４－脲基苯并二氢吡喃－４－羧酸或（Ｒ）－６－氟代－４－脲基苯并二氢吡喃－４－羧酸和其外消旋变体的混合物而再生。６－氟代苯并二氢吡喃－４－酮是一种用于制备Ｓｏｒｂｉｎｉｌ的化学中间产物，Ｓｏｒｂｉｎｉ是一种醛糖还原酶的抑制剂，在临床医药上是用来控制糖尿病的慢性并发症。（Ｒ）－６－氟代－脲基苯并二氢吡喃－４－羧酸及其外消旋变体是由６－氟代苯并二氢吡喃－４－酮生产Ｓｏｒｂｉｎｉｌ时的副产物。
脲基苯二氢吡喃羧酸再生氟代苯方法

[发明专利]一种制备5-卤代乙基-2,3-二氢苯并呋喃的方法-CN201010291065.8无效
发明人：李岩;槐晓涛;林泉生;耿磊 -专利权人：山东邹平大展新材料有限公司
申请日： 2010-09-26 - 公布日： 2011-02-16 - 主分类号： C07D307/79 文献下载
摘要：本发明属于化学合成方法技术领域，尤其涉及氢溴酸达菲那新中间体5-卤代乙基-2，3-二氢苯并呋喃的制备方法。本发明的技术方案为：一种制备5-卤代乙基-2，3-二氢苯并呋喃的方法，其特征在于包括步骤：1)将2，3-二氢苯并呋喃经付克酰化反应与卤代乙酰卤反应制得式2的5-卤代乙酰基-2，3-二氢苯并呋喃；所述的卤族元素为2)将制得的5-卤代乙酰基-2，3-二氢苯并呋喃还原羰基反应制得式1的5-卤代乙基-2，3-二氢苯并呋喃。该方法工艺简便，原料价廉易得，收率高，安全性高，适合工业生产。
一种制备乙基二氢苯呋喃方法

[发明专利]由6-氟代-4-脲基苯并二氢吡喃-4-羧酸再生为6-氟代苯并二氢吡喃-4-酮的方法-CN85106603.8无效
发明人：穆尔 -专利权人：美国辉瑞有限公司
申请日： 1985-08-31 - 公布日： 1989-04-26 - 主分类号： C07D311/22 文献下载
摘要：6-氟代苯并二氢吡喃-4-酮能够用高锰酸盐，特别是高锰酸钾来氧化(R)6-氟代-4-脲基苯并二氢吡喃-4-羧酸或(R)-6-氟代-4-脲基苯并二氢吡喃-4-羧酸和其外消旋变体的混合物而再生。6-氟代苯并二氢吡喃-4-酮是一种用于制备Sorbinil的化学中间产物，Sorbini是一种醛糖还原酶的抑制剂，在临床医药上是用来控制糖尿病的慢性并发症。(R)-6-氟代-脲基苯并二氢吡喃-4-羧酸及其外消旋变体是由6-氟代苯并二氢吡喃-4-酮生产Sorbinil时的副产物。
脲基苯二氢吡喃羧酸再生氟代苯方法

[发明专利]发泡剂组合物-CN200780010639.6无效
发明人：文森特·埃诺克斯;劳伦特·拉蒂尔 -专利权人：阿克马法国公司
申请日： 2007-03-26 - 公布日： 2010-03-24 - 主分类号： C08J9/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种发泡剂组合物，其包含二氯乙烯和选自下列的至少一种化合物(C)：卤代酮、氟代酸、氟代酯、含氟胺、(氢)氟醚、(氢)氟硫醚、(氢)氟烯烃、环状(氢)氟碳化合物和碘氟(氢)碳化合物。
发泡剂组合

[发明专利]制备2,5-二氢呋喃-3-卤代物的方法-CN201210503235.3有效
发明人：刘启宾;刘经红 -专利权人：大连联化化学有限公司
申请日： 2012-11-30 - 公布日： 2013-04-17 - 主分类号： C07D307/30 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备2,5-二氢呋喃-3-卤代物的方法，第一步利用二氢-3(2H)-呋喃酮与水合肼反应得到二氢-3(2H)-呋喃酮腙和双二氢-3(2H)-呋喃酮腙的混合物，将该混合物与无水肼在90℃～100℃下反应，双二氢-3(2H)-呋喃酮腙转化为二氢-3(2H)-呋喃酮腙；第二步利用二氢-3(2H)-呋喃酮腙与卤化铜和三乙胺在0℃～-10℃下反应5～7小时得3，3-二卤代的四氢呋喃；第三步利用得到的3，3-二卤代的四氢呋喃与DBU在甲苯中回流3～5小时消除一份子卤化氢生成产物2,5-二氢呋喃-3-卤代物和化合物4。本发明方法原料易得、操作简便、安全环保、收率较高，是制备2,5-二氢呋喃-3-卤代物的适宜方法。并且所用方法反应条件温和，简单易行，收率较高，环境友好。
制备呋喃卤代物方法

[发明专利]一种N‑取代四氢吡咯衍生物的合成新方法-CN201610890125.5在审
发明人：王志宏;胡珊珊;霍焱 -专利权人：南开大学
申请日： 2016-10-12 - 公布日： 2018-04-20 - 主分类号： C07D295/023 文献下载
摘要：本发明提供了以芳香胺和五元氧杂环化合物为原料，通过氨基硼中间体的介导制备N‑取代四氢吡咯衍生物的合成方法。本发明涉及N‑取代四氢吡咯衍生物，具体为N‑芳基四氢吡咯，N‑芳基2‑甲基四氢吡咯，它们具有如下的化学结构通式其中Ar为苯基，4‑甲基苯基，4‑氟代苯基，4‑氯代苯基，2‑氯代苯基，3‑硝基苯基，2，4‑二氟代苯基，2，6‑二氯代苯基或3，5‑二氯代苯基。
一种取代吡咯衍生物合成新方法

[发明专利]3,3-二氟-4-羟基-5-(羟甲基)二氢呋喃-2(3H)-酮的制备方法-CN202211670412.7在审
发明人：刘亚明;宋丰奎 -专利权人：苏州永健生物医药有限公司
申请日： 2022-12-25 - 公布日： 2023-05-02 - 主分类号： C07D307/33 文献下载
摘要：本发明公开了一种3,3‑二氟‑4‑羟基‑5‑(羟甲基)二氢呋喃‑2(3H)‑酮的制备方法，包括如下步骤：将2‑羟基‑3‑氧代戊二酸加入到第一溶剂中，加入缩合剂，制得3,5‑二氧代四氢呋喃‑2‑羧酸；将3,5‑二氧代四氢呋喃‑2‑羧酸和2‑溴‑2,2‑二氟乙酸乙酯加入到第二溶剂中，再加入碱，反应制得4,4‑二氟‑3,5‑二氧代四氢呋喃‑2‑羧酸；将4,4‑二氟‑3,5‑二氧代四氢呋喃‑2‑羧酸加入到第三溶剂中，经还原剂还原，制得3,3‑二氟‑4‑羟基‑5‑(羟甲基)二氢呋喃‑2(3H)‑酮。
羟基甲基呋喃制备方法

[发明专利]一种4-氧代-3,4-二氢吡啶-1(2H)-羧酸叔丁酯的制备方法-CN202011156945.4有效
发明人：潘国骏;李健 -专利权人：南京合巨药业有限公司
申请日： 2020-10-26 - 公布日： 2022-03-18 - 主分类号： C07D211/86 文献下载
摘要：本发明公开了一种4‑氧代‑3,4‑二氢吡啶‑1(2H)‑羧酸叔丁酯的制备方法，包括：将3‑溴‑4‑氧代哌啶‑1‑羧酸叔丁酯溶于溶剂中，加入碱，反应后得到4‑氧代‑3,4‑二氢吡啶‑1(2H)‑羧酸叔丁酯本发明提供的4‑氧代‑3,4‑二氢吡啶‑1(2H)‑羧酸叔丁酯的制备方法，所用的原料3‑溴‑4‑氧代哌啶‑1‑羧酸叔丁酯、溴化锂、碳酸锂等来源广泛，廉价易得，仅需一步反应即可快速、高效地得到4‑氧代‑3,4‑二氢吡啶‑1(2H)‑羧酸叔丁酯。
一种二氢吡啶羧酸叔丁酯制备方法

[发明专利]9，9－二取代基－2，7－二溴代芴或9，9－二取代基芴的合成方法-CN200310123338.8无效
发明人：薄志山;黎静;付亚琴 -专利权人：中国科学院化学研究所
申请日： 2003-12-17 - 公布日： 2005-06-22 - 主分类号： C07C25/22 文献下载
摘要：本发明公开了9，9－二取代基－2，7－二溴代芴或9，9－二取代基芴的合成方法，在无水无氧及氮气保护条件下，把卤代烷基化合物的四氢呋喃溶液，加到金属烷氧化合物和2，7－二溴代芴(或者芴)的四氢呋喃溶液中进行反应；或者把卤代烷基化合物和2，7－二溴代芴(或者芴)的四氢呋喃溶液，加到金属烷氧化合物的四氢呋喃溶液中进行反应即可。
取代二溴代芴合成方法

[发明专利]溴代二氢青蒿素-CN200510020150.X有效
发明人：石雁羽;杨大陆;铙水元 -专利权人：四川大陆蓉东制药有限公司
申请日： 2005-01-12 - 公布日： 2005-10-12 - 主分类号： C07D493/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种溴代二氢青蒿素，其特别适用于治疗各种癌症；申请人首创将二氢青蒿素上的3－C位甲基溴化，在二氢青蒿素的母核上直接引进杂原子；主要是以二氢青蒿素为母核，制成溴代二氢青蒿素；利用卤族元素有更强的极性，使二氢青蒿素的氧桥更容易断裂成自由基；大大增强药效，本发明溴化工艺简单，易于工业化生产，溴化有很好的专一性，使产品的合成工艺有很好的特异性，易于量化控制，对正常细胞无毒副作用，用溴代二氢青蒿素对人肝癌细胞株－Hepg2细胞毒性研究表明，溴代二氢青蒿素对体外Hepg2细胞的细胞毒IC50＜8nM。
溴代二氢青蒿素

[发明专利]吡啶并[3,2,1－i,j][3,1]苯并噁嗪衍生物-CN95194072.4无效
发明人： W·哈伦巴赫;T·希姆莱;T·耶特施赫;B·米尔克;K·D·布雷姆;R·恩德曼;F·皮罗;M·施特格曼;H·G·韦斯坦 -专利权人：拜尔公司
申请日： 1995-06-28 - 公布日： 2002-06-26 - 主分类号： C07D498/06 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的新的吡啶并[3，2，1-i，j][3，1]苯并噁嗪衍生物，其制备方法和用于治疗或预防细菌感染的用途，其中R1代表氢或任选地被羟基或卤素取代的C1-C4烷基，R2与R1无关，代表氢或甲基，R3代表氢或C1-C4烷基，R3与R3无关，代表氢或甲基，R4代表氢、任选地被羟基、甲氧基、氨基、甲氨基或二甲氨基取代的含有1-4个碳原子的烷基，或代表(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧戊环-4-基)-甲基，X1代表氢或卤素，Z是如下结构((a)、(b)、(c))的基团，其中R7代表氢、羟基、-NR10R11、羟甲基、-CH2-NR10R11、羧基、甲氧羰基或乙氧羰基，其中R10代表氢、任选地被羟基取代的C1-C3烷基，或代表烷氧基部分含有1-4个C原子的烷氧羰基，或C1-C3酰基，R11代表氢或甲基，R8代表氢、直链或支链C1-C3烷基或环丙基，R9代表氢或甲基，R6代表氢或甲基，R5代表氢、或如下结构的基团
吡啶衍生物

[发明专利]一种7‑卤代‑6‑硝基‑1,4‑二氢喹啉‑4‑酮‑3‑甲腈的制备方法-CN201711025493.4在审
发明人：周章涛;叶伟平;费安杰;黄志宁;樊彤彤;吴桂宝;肖诗华 -专利权人：广东莱佛士制药技术有限公司
申请日： 2017-10-27 - 公布日： 2018-03-09 - 主分类号： C07D215/56 文献下载
摘要：本发明公开了一种7‑卤代‑6‑硝基‑1,4‑二氢喹啉‑4‑酮‑3‑甲腈的制备方法，包括以下步骤，S1、以2‑氨基‑4‑卤代苯甲酸为起始原料，在催化剂作用下，用简单脂肪醇进行酯化生成4‑卤代‑2‑氨基苯甲酸酯；S2、4‑卤代‑2‑氨基苯甲酸酯在酸性催化剂下与3‑二甲氨基丙烯腈反应，生成4‑卤代‑2‑((2‑氰乙烯基)氨基)苯甲酸酯；S3、4‑卤代‑2‑((2‑氰乙烯基)氨基)苯甲酸酯在强碱作用下关环，得到7‑卤代‑1,4‑二氢喹啉‑4‑酮‑3‑甲腈；S4、7‑卤代‑1,4‑二氢喹啉‑4‑酮‑3‑甲腈在强酸与硝酸的混酸存在下进行硝化，得到7‑卤代‑6‑硝基‑1,4‑二氢喹啉‑4‑酮‑3‑甲腈；工艺路线新颖，
一种硝基喹啉制备方法

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