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[发明专利]三氟胸苷在制备治疗三阴性乳腺癌药物中的应用-CN201910240909.7有效
发明人：李娟;刘培军;刘洁;王瑞麒;陈赫 -专利权人：西安交通大学医学院第一附属医院
申请日： 2019-03-28 - 公布日： 2023-03-17 - 主分类号： A61K31/7072 文献下载
摘要：本发明属于西药领域，特别是三氟胸苷在制备治疗三阴性乳腺癌药物中的应用，其特征是：所述的三氟胸苷在制备治疗三阴性乳腺癌的药物中的应用。本发明由于三氟胸苷具有很强的抗三阴性乳腺癌细胞的活性，为临床制备抑制三阴性乳腺癌药物提供了新的有效方法。
三氟胸苷制备治疗阴性乳腺癌药物中的应用

[发明专利]C4′-三氟甲硫基修饰核苷和C4′-三氟甲硫基修饰核酸的制备方法-CN202210715090.7在审
发明人：周传政;范超超;李强 -专利权人：南开大学
申请日： 2022-06-23 - 公布日： 2022-10-14 - 主分类号： C07H19/073 文献下载
摘要：C4′‑三氟甲硫基修饰核苷和C4′‑三氟甲硫基修饰核酸的制备方法，公开C4′‑三氟甲硫基取代脱氧胸苷[式(1)]、C4′‑三氟甲硫基取代脱氧胸苷亚磷酰胺单体[式(2)]、C4′‑三氟甲硫基取代脱氧胸苷修饰的DNA、C4′‑三氟甲硫基取代尿苷[式(3)]、C4′‑三氟甲硫基取代尿苷亚磷酰胺单体[式(4)]、C4′‑三氟甲硫基尿苷修饰的RNA的制备方法。JPG" imgContent="drawing" imgFormat="JPEG" orientation="portrait" inline="yes" />式(2)和(4)中“DMTr‑”为二甲氧基三苯甲基这些C4′‑三氟甲硫基取代核苷和核酸在核苷类药物和核酸的结构与功能研究方面有着广泛的应用前景。
c4 三氟甲硫基修饰核苷核酸制备方法

[发明专利]一种β-胸苷的合成方法-CN201710067358.X有效
发明人：陈红斌;黄素玉 -专利权人：抚州市星辰药业有限公司
申请日： 2017-02-06 - 公布日： 2019-12-06 - 主分类号： C07H19/073 文献下载
摘要：本发明公开了一种β‑胸苷的合成方法，以三甲基氯硅烷和5‑甲基尿嘧啶为原料进行反应，反应线过程中引入四乙酰核糖、三氟甲基磺酸、N,N‑二甲基甲酰胺及乙酰氯，在进过氢化反应和水解反应，最终获得β‑胸苷成品，本发明所述β‑胸苷的合成方法相比于现有的合成法，原料的价格低廉，最终产物内β‑胸苷含量高，生产过程中对环境的污染小，合成过程中产生的杂质含量少。
一种合成方法

[发明专利]3′-氧-炔丙基-三氟胸苷的硫酯衍生物、它的制法及作为抗癌剂的用途-CN93120860.2无效
发明人：深泽信幸;川内启也;石桥大树;岛田静雄;岩田大二;竹林伸夫;枝次一;傍岛健;矢野理 -专利权人：三井东压化学株式会社
申请日： 1993-12-07 - 公布日： 1994-11-02 - 主分类号： C07H19/06 文献下载
摘要：3′-氧-炔丙基-三氟胸苷硫酯衍生物可作为一种抗癌剂。按本发明的硫酯衍生物由式(1)表示。(其中R1意义详见说明书)。
丙基三氟胸苷衍生物制法作为抗癌剂用途

[发明专利]一种通过生物技术合成脱氧胸苷三磷酸的方法-CN200910035990.1无效
发明人：鲍杰;辛秀娟;段梅莉;朱月珍;陆雅臣;俞宏峰 -专利权人：江苏华荣生物科技有限公司
申请日： 2009-10-15 - 公布日： 2010-05-12 - 主分类号： C12P19/30 文献下载
摘要：本发明涉及一种通过生物技术合成脱氧胸苷三磷酸的方法，具体步骤为：脱氧胸苷酸激酶的克隆，表达和纯化；丙酮酸激酶的克隆，表达和纯化；用激动剂脱氧腺苷三磷酸，烯醇式丙酮酸和游离的脱氧胸苷酸激酶、丙酮酸激酶从脱氧胸苷单磷酸合成脱氧胸苷三磷酸；包括以脱氧胸苷单磷酸为原料进行的脱氧胸苷三磷酸的生物催化合成；该过程由两步耦合的磷酸化反应经生成中间产物脱氧胸苷二磷酸实现。
一种通过生物技术合成脱氧胸苷三磷酸方法

[发明专利]一种制备5-三氟甲基尿嘧啶的方法-CN201910131345.3有效
发明人：刘志强;李亚周;陈振昌;张红娟 -专利权人：北京瑞博奥生物科技有限公司
申请日： 2019-02-22 - 公布日： 2021-03-05 - 主分类号： C07D239/54 文献下载
摘要：本发明属于有机合成领域，具体涉及一种制备5‑三氟甲基尿嘧啶的方法。所述方法包括：先使(5‑碘尿嘧啶)与三氯氧磷发生氯化反应，得到2,4‑二氯‑5‑碘嘧啶；然后使2,4‑二氯‑5‑碘嘧啶与三氟甲基化试剂发生三氟甲基化反应，得到2,4‑二氯‑5‑三氟甲基嘧啶；最后使2,4‑二氯‑5‑三氟甲基嘧啶与醋酸反应，得到产物。本发明由于采用了氯化反应，三氟甲基化反应和水解反应，高产率且低成本低污染的合成了曲氟胸苷关键中间体三氟甲基尿嘧啶。
一种制备甲基嘧啶方法

[发明专利]一种用于极性药物分离的含氟液相色谱填料及其制备方法-CN202210512304.0在审
发明人：宋志花;朱瑞瑞;王玉朦;刘金秋;王英豪;林文;宫琬晴;王志霞 -专利权人：烟台大学
申请日： 2022-05-11 - 公布日： 2022-07-29 - 主分类号： B01J20/286 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于极性药物分离的含氟液相色谱填料及其制备方法，其中，含氟液相色谱填料以硅胶微球为基体，基体的表面键合有两大类共计2～5种含氟功能基团，含氟功能基团一类是含苯环的氟取代基团、另一类是含脂链的氟取代基团本发明的有益之处在于：该含氟液相色谱填料含有丰富的含氟功能基团，具有较强的化学稳定性，可以较好的分离尿苷、胸腺嘧啶、β‑胸苷、腺嘌呤核苷、去羟肌苷、磺胺、磺胺噻唑、磺胺吡啶、磺胺甲氧哒嗪等极性药物。
一种用于极性药物分离含氟液相色谱填料及其制备方法

[发明专利]由三乙酰5-甲基尿苷合成2′;3′-二脱氢-3′-脱氧胸苷的方法-CN201611019745.8有效
发明人：徐晨;李红梅;王志强;王川民;郑晓斌 -专利权人：洛阳师范学院
申请日： 2016-11-21 - 公布日： 2019-10-08 - 主分类号： C07H19/073 文献下载
摘要：本发明涉及一种由三乙酰5‑甲基尿苷合成2´,3´‑二脱氢‑3´‑脱氧胸苷的方法：钯催化三乙酰5‑甲基尿苷的消除反应，然后羟基脱保护生成2´,3´‑二脱氢‑3´‑脱氧胸苷。该化合物的制备步骤为：取三乙酰5‑甲基尿苷、钯催化剂和卤化锂加入到有机溶剂中，加热，反应结束后蒸干反应液；然后再加入甲醇钠和甲醇溶液、室温搅拌，反应结束后，过滤、蒸干甲醇；剩余固体用丙酮重结晶、过滤、干燥即得2´,3´‑二脱氢‑3´‑脱氧胸苷产物。该方法两步合成2´,3´‑二脱氢‑3´‑脱氧胸苷化合物，避免了有毒卤素和大量强酸的使用、操作简单，经济高效，产率高，应用前景广阔。
乙酰甲基合成脱氢脱氧方法

[发明专利]具有新合成路径生产β-胸苷的重组微生物及生产β-胸苷的方法-CN202010502725.6有效
发明人：万丽花;江君君;陆红霞;胡志浩 -专利权人：苏州华赛生物工程技术有限公司
申请日： 2020-06-05 - 公布日： 2023-08-15 - 主分类号： C12N1/21 文献下载
摘要：本发明提供了一种生产β‑胸苷的重组微生物，以及利用重组微生物通过新合成路径生产β‑胸苷。利用引入的外源基因，该合成路径从dCTP开始，通过脱氧胞苷三磷酸核苷酸酶产生dCMP，dCMP在脱氧胞苷一磷酸的催化下产生脱氧尿苷，后者经过重组微生物自身的磷酸激酶合成dUMP后参与到β‑胸苷的生产，开发了新的合成路径并提高胸苷产量
具有合成路径生产重组微生物方法

[发明专利]一种高纯度抗肿瘤药曲氟胞苷的制备方法-CN202110331632.6有效
发明人：廖道红;李益政;汪晓明;雷晓光;张秀国 -专利权人：江苏集萃分子工程研究院有限公司
申请日： 2021-03-29 - 公布日： 2023-05-09 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种高纯度抗肿瘤药曲氟胞苷的制备方法，包括步骤：1）5‑三氟甲基尿嘧啶与六甲基二硅胺在三甲基氯硅烷作用下得到2，6‑二三甲硅基‑5‑三氟甲基嘧啶；2）2，6‑二三甲硅基‑5‑三氟甲基嘧啶与3’，5’‑对氯苯甲酰基‑2’‑脱氧‑1‑氯‑D‑呋喃核糖缩合，重结晶得到3’，5’‑对氯苯甲酰基‑2’‑脱氧‑5‑三氟甲基尿苷；3）将3’，5’‑对氯苯甲酰基‑2’‑脱氧‑5‑三氟甲基尿苷与三氟甲磺酸酐反应，再由氨亲核取代得到3’，5’‑对氯苯甲酰基‑2’‑脱氧‑5‑三氟甲基胞苷；4）3’，5’‑对氯苯甲酰基‑2’‑脱氧‑5‑三氟甲基胞苷在甲醇钠的作用下脱保护，过滤洗涤得曲氟胞苷。本发明一种高纯度抗肿瘤药曲氟胞苷的制备方法，便于工业化制备。
一种纯度肿瘤药曲氟胞苷制备方法

[发明专利]一种含三氟胸苷和盐酸替比嘧啶的药物组合物及制备方法-CN201510615098.6有效
发明人：陈庆财;宗在伟;杜有国;丁素玲;朱磊 -专利权人：江苏奥赛康药业有限公司
申请日： 2015-09-24 - 公布日： 2020-02-14 - 主分类号： A61K31/7072 文献下载
摘要：本发明提供了一种包含三氟胸苷和盐酸替比嘧啶的药物组合物，以及制备该药物组合物的方法，所述制备方法通过对活性成分粒径控制、辅料的选择及原辅料混合工艺的控制，获得具有高含量均匀度的药物组合物；其制备方法工艺简单
一种含三氟胸苷盐酸嘧啶药物组合制备方法

[发明专利]具有抗病毒作用的次黄苷和胸苷衍生物盐的制备方法-CN90103580.7无效
发明人：默里·阿瑟·卡普兰;罗伯特·凯文·佩隆;约瑟夫·巴拉德·博加达斯 -专利权人：布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
申请日： 1990-05-14 - 公布日： 1995-03-15 - 主分类号： C07H19/073 文献下载
摘要：制备下述化合物的高水溶性，稳定的结晶盐的方法，所述化合物包括2′，3′-二脱氧-2′，3′-二去氢胸苷，2′，3′-二脱氧次黄苷，2′，3′-二脱氧-2′-氟代次黄苷。
具有抗病毒作用黄苷衍生物制备方法

[发明专利]配合有α,α,α－三氟胸苷和胸苷磷酸化酶抑制剂的抗癌剂-CN200680003211.4无效
发明人：江村智博;三田明 -专利权人：大鹏药品工业株式会社
申请日： 2006-01-25 - 公布日： 2008-01-16 - 主分类号： A61K31/7068 文献下载
摘要：本发明提供一种更有效、更安全的癌症治疗药，其为含有摩尔比为1∶0.5的α，α，α－三氟胸苷(FTD)和5－氯－6－(1－(2－亚氨基吡咯烷基)甲基)尿嘧啶盐酸盐的组合物，该治疗药用FTD换算量为20～80mg
配合三氟胸苷磷酸化酶抑制剂抗癌剂

[发明专利]一种β-胸苷的合成方法-CN201710273108.1有效
发明人：陈车翘 -专利权人：苏州笃美生物科技有限公司
申请日： 2017-04-25 - 公布日： 2019-09-24 - 主分类号： C12P19/38 文献下载
摘要：本发明公开了一种β‑胸苷的合成方法，采用酶工程逆向合成胸苷，使用葡萄糖脱氢酶、尿苷激酶、乌贼酸激酶、核糖核苷二磷酸还原酶、胸苷酸激酶以及胸苷激酶，以5‑甲基尿苷为原料，经过两个磷酸化步骤产生核苷酸，然后转化为脱氧核苷酸，再经两步脱磷酸化产生胸苷。本发明公开了一种β‑胸苷的合成方法，成本大大降低，缩短生产周期，减少工业废物，无毒环保。
一种合成方法

[发明专利]一种抗HIV药物关键中间体β-胸苷的检测方法-CN201811396488.9在审
发明人：夏颖;叶婷;贾伟;郑雄敏;林崇明 -专利权人：江西诚志生物工程有限公司
申请日： 2018-11-22 - 公布日： 2020-03-17 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明提供了一种抗HIV药物关键中间体β‑胸苷的检测方法，其采用高效液相色谱进行分析检测，将β‑胸苷产品成品经预处理后按以下色谱条件进行检测：色谱柱：C18柱或其他等效的色谱柱；流动相：甲醇水溶液；流速：0.8ml/min‑1.2ml/min；检测器：紫外检测器；检测波长为260nm‑270nm；色谱柱温度：25℃‑35℃；本发明快速、准确，为β‑胸苷产品成品中β‑胸苷的测定提供了一种可靠的分析方法，同时本发明操作简单、方便实用、安全环保、对发酵法生产β‑胸苷具有现实的指导意义，且本发明的检测方法精密度好、重复性高，能够快速、准确地测定β‑胸苷产品成品中β‑胸苷的含量，有助于提高抗HIV药物关键中间体β‑胸苷的质量和安全可控。
一种 hiv 药物关键中间体检测方法

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