[发明专利]立体位阻胺化合物有效
| 申请号： | 99126149.6 | 申请日： | 1999-12-13 |
| 公开（公告）号： | CN1257863A | 公开（公告）日： | 2000-06-28 |
| 发明（设计）人： | D·拉扎里;G·扎格诺尼;S·M·安德鲁斯 | 申请（专利权）人： | 西巴特殊化学品控股有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/46 | 分类号： | C07D211/46;C07D251/42;C07D401/14;C08K5/34;C09K15/30 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 邰红,王其灏 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 一种产物,含有5～85%的基团(A－1－a)和/或(A－1－b)和15～95%的基团(A－2)。基团(A－1－a)、(A－1－b)和(A－2)的总和是100%,该产物被用于稳定有机材料防止由光、热或氧化诱发的降解。 | ||
| 搜索关键词： | 立体 位阻胺 化合物 | ||
【主权项】：
1、一种产物，含有5～85％的基团(A-1-a)和/或(A-1-b)和15～95％的基团(A-2)，基团(A-1-a)、(A-1-b)和(A-2)的总和是100％。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于西巴特殊化学品控股有限公司，未经西巴特殊化学品控股有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/99126149.6/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 化合物和液晶介质-201810092046.9
- M·恩格尔;S·马格;I·阿尔莫罗斯;R·福特;A·格茨;T·柯德克;O·和培特 - 默克专利股份有限公司
- 2018-01-30 - 2023-09-29 - C07D211/46
- 本发明涉及式I的化合物，并涉及液晶介质，优选具有向列相和负介电各向异性的液晶介质，其包含a)一种或多种式I的化合物#imgabs0#和b)一种或多种式II的化合物，#imgabs1#和/或c)一种或多种选自III‑1至III‑4和B的化合物的化合物和/或#imgabs2##imgabs3#其中参数具有权利要求1和4中给出的含义，还涉及其用于电光显示器中，尤其是用于基于VA、ECB、PALC、FFS或IPS效应的有源矩阵显示器中的用途，涉及含有这种类型的液晶介质的这种类型的显示器，涉及式I的化合物用于将液晶介质稳定化的用途，该液晶介质包含一种或多种式II的化合物和一种或多种选自式III‑1至III‑4和B的化合物的化合物。
- 一种四甲基哌啶醇的制备方法-202310777551.8
- 冯洋;王佐;李琴;李军;张杰;沈建国 - 宿迁璟泰新材料有限公司
- 2023-06-29 - 2023-09-15 - C07D211/46
- 本发明涉及催化加氢领域，具体涉及一种四甲基哌啶醇的制备方法，其包括以下步骤：（1）预混：将三丙酮胺与纯净水以0.5‑2:1的质量比例混合，在20‑50℃的温度下搅拌30‑60min；（2）加氢：将步骤（1）的混合液置于加氢反应釜中，在0.5%‑4%的Pt/Rh/C催化剂的存在下，在70‑100℃的温度和0.05‑0.5MPA的压力下在搅拌下进行加氢反应，持续3‑5h；（3）后处理：将步骤（2）获得的加氢液进行真空脱水，然后采用双精馏塔进行真空减压精馏，其中从第二精馏塔的中段采出罐获得四甲基哌啶醇产品。
- 一种水热酸控醇提桑叶中DNJ方法-202210385030.3
- 王星敏;何孟阳;唐付杰;张杰;陈泓岐 - 重庆工商大学
- 2022-04-13 - 2023-09-12 - C07D211/46
- 一种水热酸控醇提桑叶中DNJ（1‑脱氧野尻霉素）方法，属于天然产物中活性成分提取技术领域。本发明以桑叶为原料，经原料预处理、水热酸催化同步处理桑叶、DNJ（1‑脱氧野尻霉素）产品制备，三步提取获得DNJ。为桑叶药用资源开发提供理论依据。本发明可广泛应用于桑叶中DNJ提取，还可用于生物质中高价值天然产物的提取，对提升桑叶利用价值具有重要现实意义。
- 苯基脲类衍生物及其医药用途-202310192845.4
- 冯恩光;秦晋晶;金利锋;金泽武;李园园;熊晓红;雷少伟;沈锡明;楼金芳 - 杭州百诚医药科技股份有限公司
- 2023-03-02 - 2023-09-05 - C07D211/46
- 本发明公开了一种苯基脲类衍生物，具体涉及该类化合物的游离碱、同分异构体、溶剂化物、及药学上可接受的盐型等结构形式；制备这类化合物的方法；包含该类化合物的组合物及其治疗用途。本发明基于组胺H3受体配体出发，开发了一系列的结构新颖的苯基脲类衍生物，并对该类化合物进行了一系列相关的生物学试验，试验结果均表明该类化合物具有显著的H3受体拮抗活性，可作为先导分子用于预防或治疗与H3受体相关的疾病。
- 瑞芬沙星中间体的制备方法-202010353093.1
- 陈洪;吕晓虎;杜振军;黄浩喜;苏忠海 - 成都倍特药业股份有限公司
- 2020-04-29 - 2023-08-18 - C07D211/46
- 本发明公开了瑞芬沙星中间体的制备方法，属于药物合成技术领域，解决现有技术中瑞芬沙星关键中间体合成路线长、对环境不友好、反应条件严苛、收率低的问题。本发明的式Ⅰ所示的瑞芬沙星中间体的制备方法，包括式Ⅱ化合物与式Ⅲ化合物或其盐反应，生成式Ⅰ化合物；反应式为：
- 一种PVC用稀土稳定剂及其制备方法-202310345871.6
- 彭呈;陈德婷 - 南通英韦尔新材料科技有限公司
- 2023-04-03 - 2023-07-28 - C07D211/46
- 本发明提供一种PVC用稀土稳定剂及其制备方法，涉及PVC加工助剂技术领域；其中PVC用稀土稳定剂通过镧元素、酯基、受阻胺、脂肪长链以及巯基结构的协同作用，使得该稳定剂不仅兼具优异的热稳定效果、高效的热稳定作用以及优异的光稳定效果，而且还具有优异的增塑润滑性，同时无毒环保、无迁移，有助于提升PVC制品的力学性能。
- 一种雷芬那辛杂质II及其制备方法-202310433707.0
- 程斌斌;刘志平;王綮;於宙;宋学攀;董海莉 - 斯坦德药典标准物质研发（湖北）有限公司
- 2023-04-21 - 2023-07-28 - C07D211/46
- 本发明属于雷芬那辛领域，该发明公开一种雷芬那辛杂质II及其制备方法，该方法以化合物I哌啶‑4‑基[1,1'‑联苯]‑2‑基氨基甲酸酯为原料，经一步反应合成该杂质。该方法包括如下步骤：将化合物I与缩合剂HATU反应，得到雷芬那辛杂质II。本发明合成路线设计合理，后处理简单，反应条件温和，可操作性强。本发明制备得到的雷芬那辛杂质II，可作为雷芬那辛成品检测分析的杂质标准品，从而提升雷芬那辛成品检测分析对杂质II的准确定位和定性，有利于加强对该杂质的控制，进而提高雷芬那辛成品质量。
- 一种卡瑞斯汀的盐及其用途-202310400947.0
- 曾燕群;周广林;付海霞;牟霞 - 成都施贝康生物医药科技有限公司
- 2023-04-14 - 2023-07-28 - C07D211/46
- 本发明公开了一种卡瑞斯汀的盐及用途，涉及药物化学领域，解决现有技术中卡瑞斯汀固体形态差、杂质多、不稳定、不易提纯、不易放大合成，不适用于药用等问题。本发明的卡瑞斯汀盐包括但不限于酸盐或碱盐，尤其包括钾盐、钠盐、甲磺酸盐和对甲苯磺酸盐。本发明的卡瑞斯汀的盐具备制备组胺H1受体拮抗剂的药物中的用途。本发明的卡瑞斯汀盐，容易提纯、稳定性高、工艺简单且易工业化生产等特点，并且具有较好的引湿性特征，方便储存；同时本发明的盐可快速进入体内发挥药效作用，口服吸收好，安全性及个体差异均优于依巴斯汀，是一种很有发展前途的抗过敏性疾病的药物。
- 一种应用纳米多孔钯催化生成米格列醇的方法-202210038955.0
- 朱茂庆 - 山东新时代药业有限公司
- 2022-01-13 - 2023-07-25 - C07D211/46
- 本发明属于药物合成领域，具体为一种应用纳米多孔钯催化生成米格列醇的方法，高压反应釜中投入6‑(取代氨基)‑6‑脱氧‑α‑L‑呋喃山梨糖，加入纳米多孔钯，调好pH，通入氢气，调控温度和压力，反应得到米格列醇，本发明使用纳米多孔钯取代钯碳混合物，减少了催化剂的用量，提高了纳米多孔钯的重复使用率，也提高了米格列醇的纯度和收率，节省了成本，适合工业化生产。
- 一种从桑叶中获得1-脱氧野尻霉素的制备方法-202111639914.9
- 赵军;李杰;宋云飞;杨美英 - 桂林莱茵生物科技股份有限公司
- 2021-12-29 - 2023-07-11 - C07D211/46
- 本发明公开了一种从桑叶中获得1‑脱氧野尻霉素的制备方法，主要解决的是现有技术只考虑产品含量而忽略收率的问题，包括以下步骤：(1)将桑叶干燥品进行粉碎，加水打浆，调节PH后加入维生素C，搅拌均匀后提取，过滤离心，得离心液；(2)将离心液过两级OSN有机膜纯化，得截留膜液；(3)将截留膜液依次流过5根以上串联的阳离子树脂交换柱中，先用1‑3％ml/100g的氨水洗脱，再用4‑5.5％ml/100g的氨水洗脱，收集第二根到倒数第二根的洗脱液浓缩至无氨水得浸膏；(4)将浸膏装进混合离子树脂交换柱中，用纯水洗脱，收集药液；(5)将所述药液透过反渗透膜，得截留液，浓缩，真空干燥。本发明提供的方法减少了生产工序和成本，在提高产品含量的同时保证了回收率。
- 卡瑞斯汀对甲苯磺酸盐的晶型和无定型-202310400954.0
- 王晓宇;张俐;江杰;周宁;牟霞 - 成都施贝康生物医药科技有限公司
- 2023-04-14 - 2023-07-04 - C07D211/46
- 本发明公开了一种卡瑞斯汀对甲苯磺酸盐的晶型和无定型及其制备方法，涉及药物化学领域，解决现有技术中卡瑞斯汀不稳定、不易放大合成，不易成药等问题。本发明的卡瑞斯汀对甲苯磺酸盐的晶型和无定型，纯度高、稳定性高、生物利用度高，易放大合成及工业化生产等特点，并且具有较好的引湿性特征，方便储存。
- 药物化合物的晶型-202180067242.0
- 罗伯特·赫特;弗里茨·布拉特尔;珍妮弗·罗宾;凯尔·兰茨克勒纳 - 阿扎法罗斯私人有限公司
- 2021-10-01 - 2023-07-04 - C07D211/46
- 本发明涉及化合物(I)的晶型和制备化合物(I)的晶型的方法。本发明还提供了包含化合物(I)的晶型的药物组合物。此外，本发明涉及将化合物(I)的该晶型用作药物以及用于治疗涉及异常水平的葡糖神经酰胺和/或较高水平的鞘糖脂的疾病的方法。
- 一种含环己二甲酸哌啶基酯的受阻胺光稳定剂及制备方法和应用-202111595626.8
- 阳明书;周立荣;丁艳芬;刘鹏;陈娟 - 中国科学院化学研究所
- 2021-12-24 - 2023-06-27 - C07D211/46
- 本发明公开了一种含环己二甲酸哌啶基酯的受阻胺光稳定剂及制备方法和应用，含两个哌啶基、以环己烷为内核的受阻胺光稳定剂，其结构由式(I)所示：
- 一种米格列醇的制备方法-201910571251.8
- 张贵民;陈迎会;张清德 - 鲁南制药集团股份有限公司
- 2019-06-28 - 2023-06-27 - C07D211/46
- 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种米格列醇的制备方法；所述方法包括步骤：(1)高压反应釜内，将Pd/C、SM‑1入反应溶剂中，加酸，搅拌，控温控压，进行氢化反应，反应结束，反应液降至室温，过滤，减压浓缩至干，得固体；(2)所得固体加入有机溶剂溶解，加入析晶溶剂进行析晶，析晶完全，过滤，真空干燥，得目标化合物米格列醇；与现有技术相比，提供了一条简便高效的制备米格列醇的方法，整个合成方法路线短，操作步骤简单，反应收率高，产品纯度高，该方法反应条件温和、可有效缩短生产周期，适合工业化放大生产。
- 一种具有光致发光特性的高温相变有机无机杂化材料及其制备方法和应用-202310221105.9
- 付大伟;龚滢滢;刘文涛;王志杰;李杰;邓博文 - 东南大学
- 2023-03-09 - 2023-06-23 - C07D211/46
- 本发明公开了一种具有光致发光特性的高温相变有机无机杂化材料及其制备方法和应用，所述材料为晶体，其分子式为C
- 一种桑叶1-DNJ的高效提取方法-202211499809.4
- 于秋生;何剑飞;郝祥蕊;韩粉丽;於慧利;张红艳;冯镇泰 - 上海农乐生物制品股份有限公司
- 2022-11-28 - 2023-06-23 - C07D211/46
- 本发明涉及桑叶资源化利用技术领域，具体公开了一种桑叶1‑DNJ的高效提取方法，其包括以下步骤：(1)取桑叶进行紫外辐射预处理；(2)将处理后的桑叶进行粉碎，得到桑叶粉；(3)将步骤(2)得到的桑叶粉进行超临界萃取处理；(4)步骤(3)得到的萃余物经分离纯化，得到1‑DNJ水溶液。本发明所述的桑叶1‑DNJ的提取方法可简单、高效地实现桑叶中有效成分1‑DNJ的提取，且提取过程未引入有害有机溶剂，提取出的桑叶有效成分可用于食品、药品等领域。
- 一种手性钙钛矿及其制备方法和光学应用-202310332794.0
- 韩向斌;张闻 - 东南大学
- 2023-03-31 - 2023-06-23 - C07D211/46
- 本发明公开了一种手性钙钛矿及其制备方法和光学应用，该手性钙钛矿的分子式为(4HOPD)PbBr
- 一种野尻霉素的纯化方法-202111288086.9
- 张敏;郑玲辉;石磊;彭湘屏;高祥;朱进伟;陈世敏;汪超 - 浙江珲达生物科技有限公司
- 2021-11-02 - 2023-06-20 - C07D211/46
- 本发明公开了一种1‑脱氧野尻霉素的提纯方法，该方法以产生1‑脱氧野尻霉素的解淀粉芽孢杆菌发酵液为原料，通过固液分离、脱色剂脱色、阴离子树脂层析、阳离子树脂层析和结晶，获得高纯度的1‑脱氧野尻霉素，收率高于50％。该方法具有操作简单、制备工时短和溶媒用量小等特点。
- 连续催化加氢合成四甲基哌啶醇的方法和系统-202211686166.4
- 刘荣新;田军;张雪;王慧君;张世华;游文云;余婷婷;范小鹏 - 利安隆凯亚（河北）新材料有限公司;天津利安隆新材料股份有限公司
- 2022-12-27 - 2023-06-06 - C07D211/46
- 本发明提供了一种连续催化加氢合成四甲基哌啶醇的方法和系统。该连续催化加氢合成四甲基哌啶醇的方法包括：将四加氢哌啶醇溶液和氢气分别连续通入微通道反应器中进行连续催化加氢反应，得到四甲基哌啶醇反应液，且该四甲基哌啶醇反应液从微通道反应器中连续排出；其中，微通道反应器中装填有催化剂。本申请提供的连续催化加氢合成四甲基哌啶醇的方法将四甲基哌啶酮溶液和氢气在装填有催化剂的微通道反应器中混合进行连续催化氢化反应，打破了传统催化加氢的方式，不仅传质效率更高，工艺条件更易控制，而且提高了四氢哌啶醇的纯度和产能，同时减少了处理催化剂的工序，降低了能耗，具备广阔的应用前景。
- 一种受阻胺光稳定剂292的合成方法-202211474045.3
- 王福龙;龚子扬;李焕成;王雪松;程荣华;杨钦 - 江苏富比亚化学品有限公司
- 2022-11-23 - 2023-05-23 - C07D211/46
- 本发明涉及有机合成领域，具体涉及一种受阻胺光稳定剂292的合成方法；具体包括如下步骤：氮气保护下，向反应釜中加入溶剂油、癸二酸二甲酯、PMP，加入催化剂，在回流条件下进行酯交换反应，并冷凝回流回收甲醇；酯交换反应完成后，进行脱色处理，再将下层水相分出；对油相进行过滤，过滤所得清液进行负压蒸馏回收有机溶剂，得到产物。本发明通过精馏的方式将酯交换产生的甲醇从体系中除去；酯交换反应温度较低，反应温和，原料残留低，原子利用率高；同时本发明在脱色步骤中，通过使用化学还原剂替代活性炭吸附的物理方式解决脱色问题。
- 化合物和液晶介质-201810091881.0
- M·恩格尔;S·马格;I·阿尔莫罗斯;R·福特;A·格茨;T·柯德克;O·和培特 - 默克专利股份有限公司
- 2018-01-30 - 2023-04-25 - C07D211/46
- 本发明涉及式I的化合物，并涉及液晶介质，优选具有向列相和负介电各向异性的液晶介质，其包含a)一种或多种式I的化合物
- 非溶酶体葡糖神经酰胺酶抑制剂及其用途-202180046369.4
- 拉梅什·考尔;欧内斯特·J·迈尔伊车恩;孙坚宇;大卫·J·沃加德罗;周袁熙;朱永保 - 阿勒克图治疗公司
- 2021-05-06 - 2023-03-28 - C07D211/46
- 本发明提供了用于抑制葡糖神经酰胺酶的化合物、所述化合物的前药、和包含所述化合物或所述化合物的前药的药物组合物。
- 一种1-苄基哌啶-4-基[1,1'-联苯]-2-基氨基甲酸酯的制备方法-202211518287.8
- 刘士康;张启龙;郑庚修;高令峰;姜守相;付凯;王志远 - 济南大学
- 2022-11-30 - 2023-03-28 - C07D211/46
- 本发明公开了一种1‑苄基哌啶‑4‑基[1,1'‑联苯]‑2‑基氨基甲酸酯的制备方法，属于药物中间体合成领域。该方法以2‑氨基联苯为原料经过酯化反应、取代反应合成1‑苄基哌啶‑4‑基[1,1'‑联苯]‑2‑基氨基甲酸酯。本发明提供了一种1‑苄基哌啶‑4‑基[1,1'‑联苯]‑2‑基氨基甲酸酯的制备方法，该方法反应过程可控、操作简单，收率高，产品纯度好。
- 从桑白皮中同时制备脱氧野尻霉素、绿原酸和桑色素的方法-202211739901.3
- 李宁;杨凯;韦博;张利娜;邓尚勇;王前刚 - 陕西嘉禾药业有限公司
- 2022-12-30 - 2023-03-24 - C07D211/46
- 本发明涉及一种从桑白皮中同时制备脱氧野尻霉素、绿原酸和桑色素的方法，以解决现有对桑白皮中单一成分的提取，导致有效成分的浪费的技术问题。改法方法包括：1、获得桑白皮浓缩提取液；2、制备脱氧野尻霉素提取液、绿原酸提取液和桑色素提取液；3、分别对脱氧野尻霉素提取液、绿原酸提取液及桑色素提取液去杂纯化获得脱氧野尻霉素产品、绿原酸产品及桑色素产品。
- 一种采用无溶剂法合成光稳定剂770的方法-202211704716.0
- 刘冰;张勇;龚子扬 - 江苏富比亚化学品有限公司
- 2022-12-29 - 2023-03-21 - C07D211/46
- 本发明涉及有机合成领域，具体涉及一种采用无溶剂法合成光稳定剂770的方法；具体包括如下步骤：将原料癸二酸二甲酯、四甲基哌啶醇加入带有减压蒸馏装置的反应釜中；加入催化剂，反应釜升温搅拌混合；进行反应，待反应釜温度升至85℃时，负压脱除甲醇至少四小时，至反应完成得到粗成品；负压脱甲醇结束后，负压脱除四甲基哌啶醇，对反应釜内脱除四甲基哌啶醇的粗成品进行后处理，得到成品。本发明采用无溶剂法，整个反应过程中无溶剂反应，避免使用溶剂油等低闪点溶剂，有效的提高了工艺安全性，同时产能高，后处理操作过程简单，后处理无需进行结晶、离心等繁杂工序，操作简单；且本发明所获得的HALS‑770产品纯度大于99％，具有纯度高，品质好的特点。
- 一种米格列醇的结晶制备方法-202211519843.3
- 张贵民;龚俊波;曹越超;翟立海;吴送姑;杨宇;孙颖 - 山东新时代药业有限公司;天津大学
- 2022-11-30 - 2023-03-14 - C07D211/46
- 本发明属于医药结晶技术领域，具体涉及一种制备米格列醇的结晶方法。该方法采用溶析和冷却耦合结晶的技术，所述方法包括如下步骤：(1)将米格列醇溶液降温至恒定温度，随后加入反溶剂的晶种悬浮液进行恒温养晶；(2)养晶结束后继续降温，并在降温的过程中缓慢加入反溶剂，反溶剂滴加结束后再次恒温养晶，得到米格列醇晶体。通过该方法得到的米格列醇产品呈块状，纯度达到99.8％以上，收率在95％以上，产品粒度分布Dv(90)在100‑200μm，Dv(50)在40‑120μm。
- 有机硼氢化金属试剂还原制备顺式手性-3-氟-4-羟基哌啶及其衍生物的方法-202211456218.9
- 于峰;冯洪伟;刘井洲;翁志鹏;卢寿福 - 丽水绿氟科技有限公司;艾琪康医药科技（上海）有限公司
- 2022-11-21 - 2023-02-28 - C07D211/46
- 本发明公开了有机硼氢化金属试剂还原制备如(I)所示的顺式手性‑3‑氟‑4‑羟基哌啶及其衍生物的方法，以手性氟羰基或双羟基化合物为原料，还原生成顺式手性‑3‑氟‑4‑羟基哌啶及其衍生物，反应过程中氟原子所在碳的立体选择性保持。本发明的方法收率好方法操作简单，处理容易。具有更好的顺式选择性，产品单一(顺式大于97％)，因此纯化容易，整体反应更具原子经济性，更加绿色环保。
- 一种米格列醇晶型-202110834110.8
- 翟立海;杨宇;张文豪;王聚聚 - 山东新时代药业有限公司
- 2021-07-19 - 2023-01-24 - C07D211/46
- 本发明提供了一种米格列醇晶型，涉及晶型药物分子技术领域。该米格列醇晶型使用Cu‑Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在15.54±0.2°，17.60±0.2°，22.31±0.2°，22.33±0.2°，31.18±0.2°有特征峰；并提供了相关制备方法和应用。本发明的米格列醇晶型稳定性及流动性好，不吸湿，生物利用度高，更适合药物制剂的制造及长期储存。
- 一种苯亚甲基受阻胺光稳定剂的制备方法-201910579234.9
- 丁录元;蔡智奇;张羽 - 烟台新特路新材料科技有限公司
- 2019-06-28 - 2023-01-10 - C07D211/46
- 本发明公开了一种苯亚甲基受阻胺光稳定剂的制备方法，将大茴香醛和丙二酸二甲酯混合均匀，加入溶剂，搅拌状态下加入杂环胺催化剂和有机酸类催化剂，保持搅拌并升温至80℃进行反应，反应完成后将反应液降温至5℃搅拌1h至固体不再析出，过滤后用异丙醇打浆纯化，再与五甲基哌啶醇混合，加入甲醇钠，在140℃条件下反应6h，加入石油醚，搅拌降温至室温，析出固体，过滤后用3倍量乙醇进行重结晶，即得。本发明提供了苯亚甲基受阻胺光稳定剂的一种新的制备方法，在制备过程中，第一步反应大茴香醛和丙二酸二甲酯生成产物既是下一步的中间产物，其本身也是一种光稳定剂产品，可单独使用。本发明中间产物的制备和最终产物的合成工艺简单可控，产率高。
- Ebastine及其富马酸盐的制备方法-202011524113.3
- 沈杞容;王冬冬;陶颉;丁常英;冯乾建;潘燕;刘锐;马小明 - 杭州仟源保灵药业有限公司
- 2020-12-21 - 2023-01-03 - C07D211/46
- 本发明公开了一种Ebastine及其富马酸盐的制备方法。该制备方法包括以下步骤：1)将4‑(二苯甲氧基)哌啶、4'‑叔丁基‑4‑氯丁酰苯、缚酸剂和第一溶剂混合进行合成反应，反应结束后加入第二溶剂和水，搅拌分层，得到有机层和无机层；2)将有机层浓缩干后加入第三溶剂、或第三溶剂和富马酸，过滤干燥得1‑[4‑(1，1‑二甲基乙基)苯基]‑4‑[4‑(二苯基甲氧基)‑1‑哌啶基]‑1‑丁酮或其富马酸盐。应用本发明的技术方案，无溶剂或低溶剂合成具有节约溶剂、降低成本、环境友好等优势。
- 专利分类
