[发明专利]纤连蛋白粘附抑制剂无效
| 申请号： | 95197007.0 | 申请日： | 1995-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN1171118A | 公开（公告）日： | 1998-01-21 |
| 发明（设计）人： | A·S·杜塔 | 申请（专利权）人： | 曾尼卡有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/78 | 分类号： | C07K14/78;C07K7/56;A61K38/39;A61K38/12 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 卢新华,谭明胜 |
| 地址： | 英国英*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 式(Ⅰ)所示的环肽,其中AA1是L或D型氨基酸,选自Ile和Leu或其氨基酸类似物;AA2是L型氨基酸,选自Leu或其氨基酸类似物;AA3是L型氨基酸,选自Asp或侧链含有羧基的其氨基酸类似物;AA4是L型氨基酸,选自Val或其氨基酸类似物;接头(LINKER)代表一连接部分,连接AA1的N末端和AA4的C末端,形成一个含17至30元杂环的环肽。该环肽抑制血管细胞粘附分子－1和纤连蛋白与整合蛋白极迟抗原4间的相互作用,能用于如类风湿性关节炎或多发性硬化的治疗中。 | ||
| 搜索关键词： | 蛋白 粘附 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.式1的环肽或其盐：其中AA1是选自Ile、Leu或其氨基酸类似物的L或D型氨基酸；AA2是选自Leu或其氨基酸类似物的L型氨基酸；AA3是选自Asp或在侧链含羧基或羧基类似基团的Asp氨基酸类似物的L型氨基酸；AA4是选自Val或其氨基酸类似物的L型氨基酸；LINKER代表一连接部分，其连接AA1 N端和AA4 C端，形成一个含17至30元杂环的环肽；此环肽在本文所述的MOLT-4细胞/纤连蛋白测定中IC50＜20μm或者此环肽在本文所述的MOLT-4细胞/重组可溶VCAM-1测定中IC50＜100μm，并且；AA4具有通式2结构：其中R1是氨基酸侧链，及R2和R3对于每个AA1-AA4可以相同或不同，各自独立地表示H或C1-4烷基。
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