[发明专利]6-氯-5-氟-3-(2-噻吩甲酰)-2-羟吲哚-1-羰酰胺的赖氨酸盐无效
| 申请号： | 94190974.3 | 申请日： | 1994-01-06 |
| 公开（公告）号： | CN1116822A | 公开（公告）日： | 1996-02-14 |
| 发明（设计）人： | 凯尔文·库珀;托马斯·C·克劳福德;布鲁斯·H·利特曼;克里斯托弗·J·帕则勒斯;萨利·G·鲁格里;基思·D·威尔纳 | 申请（专利权）人： | 美国辉瑞有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/40 | 分类号： | A61K31/40 |
| 代理公司： | 柳沈知识产权律师事务所 | 代理人： | 范明娥 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 一种6-氯-5-氟-3-(2-噻吩甲酰)-2-羟吲哚-1-羰酰胺以及一种在人体中产生镇痛和治疗炎症疾病的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 噻吩 吲哚 羰酰胺 赖氨酸 | ||
【主权项】：
1、6-氯-5氟-3-(2-噻吩甲酰)-2-羟吲哚-1-羰酰胺的赖氨酸盐。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于美国辉瑞有限公司，未经美国辉瑞有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/94190974.3/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 用于治疗或预防肾病的danegaptide-202280013922.9
- 保罗·斯夸尔斯;克莱尔·希尔斯;乌尔里克·莫里岑 - 布雷耶疗法有限公司
- 2022-02-03 - 2023-10-27 - A61K31/401
- 本发明涉及用于治疗肾病(例如慢性肾病，例如糖尿病肾病和/或慢性肾病)的danegaptide或其可药用盐。
- 药物组合物及其制备方法-202280013658.9
- 林艳琼;邵振中;吉枫 - 苏州亚盛药业有限公司;亚盛医药集团（香港）有限公司
- 2022-02-22 - 2023-10-27 - A61K31/407
- 本发明公开了一种药物组合物及其制备方法。具体的，本发明公开了一种药物组合物，其包括：下述结构式的化合物1或其药学上可接受的盐作为活性成分、pH调节剂和增溶剂，药物组合物水溶液的pH值为5.0～8.0。本发明的药物组合物能制成化合物1或其药学上可接受的盐的溶解性良好和稳定性良好的制剂。#imgabs0#
- 小分子药物indisulam在制备治疗自身免疫病的药物中的应用-202311144879.2
- 童吉宇;尹啟敏;何容莹 - 四川大学华西第二医院
- 2023-09-06 - 2023-10-24 - A61K31/4045
- 本发明公开了小分子药物indisulam在制备治疗自身免疫病的药物中的应用，本发明进一步验证了该分子的安全性，长期连续使用该药物不会导致动物体重下降，且体重变化与正常对照小鼠无差异；多器官的组织切片表明该药物对各器官无明显的毒副作用。此外该药物可促进调节性T细胞的分化，但不影响其他免疫细胞的功能。因此我们将该药物用于治疗自身免疫性疾病，发现效果良好。
- 含有硫酸舒欣啶和胺碘酮的组合物在制备治疗心律失常药物中的应用-202210473392.8
- 毕爱静;张广明;张冠亚;韩晓秋;蔡浩;卢诚 - 扬州中宝药业股份有限公司
- 2022-04-29 - 2023-10-24 - A61K31/4025
- 本发明公开了硫酸舒欣啶和胺碘酮联合用药在治疗心律失常药物中的新应用，组合物中，活性成分硫酸舒欣啶与胺碘酮的重量比为10:1～1:10；使用剂量为40～60mg/kg。本发明首次发现硫酸舒欣啶和胺碘酮联合用药在治疗心律失常相关疾病的显著性作用，二者能够协同性增强治疗心律失常的药效；较单独使用硫酸舒欣啶或其药学上可接受的盐或者单独使用胺碘酮，药效更强。
- 含有阿塞那平的贴剂-201980064556.8
- 行弘政树;高木祐香;道中康也 - 久光制药株式会社
- 2019-09-25 - 2023-10-24 - A61K31/407
- 本发明提供了具有优异缓释性能的含阿塞那平的贴剂，所述贴剂使用有硅酮类粘合基剂并因此具有增加的皮肤渗透性。本发明涉及具备支撑体及粘合剂层的贴剂，粘合剂层包含有阿塞那平和/或其药学上可接受的盐、硅酮类粘合基剂以及控释剂，其中，从达到最大皮肤渗透速度的时间至24小时，阿塞那平的最大皮肤渗透速度与最小皮肤渗透速度之比小于1.62。
- 治疗中的P2RX7调节剂-201980024129.7
- 瓦莱丽·武雷;利蒂希娅·杜盖;阿林娜·吉纳;热尔曼·奥默林;贝妮迪克塔·居伊·玛丽·里戈;达维·热雷米·博德莱;格扎维埃·德齐泰;雷吉斯·米勒;克里斯托夫·富尔曼 - 国家科学研究中心;里尔大学地区医院中心;蓝色海岸大学;法国国家健康与医学研究院;里尔大学;朱尼亚大学
- 2019-03-29 - 2023-10-24 - A61K31/4015
- 本发明涉及式(I)的化合物、其对映体及其药学上可接受的盐以及其在治疗中的用途，特别是用于预防和/或治疗癌症或炎症性疾病。
- SOS1抑制剂及其用途-202180094497.6
- A·巴克尔;S·汤普森;A·L·吉尔 - 锐新医药公司
- 2021-12-16 - 2023-10-20 - A61K31/404
- 本公开涉及SOS1调节剂及其在疾病治疗中的用途。还公开了包含所述SOS1调节剂的药物组合物。
- 赛洛新的药学上可接受的盐及其用途-202280014177.X
- D·E·尼克尔斯;格雷厄姆·约翰逊;胡桑·S·扎瓦雷;克莱尔·伍姆韦尔;丹尼尔·里克森;彼得·哈多;卡丽·希尔德;亚历山大·施瓦茨 - 艾留西斯治疗美国公司
- 2022-02-10 - 2023-10-20 - A61K31/403
- 本发明的组合物以赛洛新的药学上可接受的盐及其组合物为特征。赛洛新的药学上可接受的盐可以用于治疗有相应需要的受试者的疾病或状况，诸如神经损伤、炎性状况、慢性疼痛或心理状况。
- 吲哚啉生物碱对映异构体及其衍生物在治疗糖尿病中的应用-202310738909.6
- 梁啸;苏伟萍;李亚楠;盛同玲;李建鑫;裴迎 - 辽宁大学
- 2023-06-21 - 2023-10-20 - A61K31/404
- 本发明属于医药技术领域，具体涉及吲哚啉生物碱对映异构体及其衍生物用于制备治疗糖尿病药物中的应用。所述吲哚啉生物碱对映异构体及其衍生物——马齿苋新酰胺H‑M，具有如(Ⅰ)～(Ⅵ)所示的结构式。马齿苋新酰胺H‑M是将干燥的马齿苋经70％乙醇水溶液球磨提取、AB‑8型大孔树脂吸附梯度洗脱、硅胶色谱柱、MCI GEL 20P色谱柱、Sephadex LH‑20色谱柱、液相C18色谱柱、手性色谱柱纯化分离得到的马齿苋中一类新的手性化合物。马齿苋中吲哚啉生物碱对映异构体及其衍生物可以作为活性成分与一种或两种及以上药学上可接受的载体组成药物组合物用于治疗糖尿病，马齿苋新酰胺J的活性显著高于阳性对照药那格列奈，达到降低血糖的作用。
- 吲哚布芬在制备非酒精性脂肪肝药物中的应用-202310992041.2
- 李红良;白兰 - 武汉大学人民医院（湖北省人民医院）
- 2023-08-08 - 2023-10-20 - A61K31/404
- 本发明公开了吲哚布芬在制备非酒精性脂肪肝药物中的应用，具体涉及吲哚布芬或其可药用衍生物在制备降血脂药物、用于减少身体脂肪积累的药物、制备用于治疗或预防非酒精性脂肪肝病的药物中的应用。吲哚布芬可用于抑制肝脏脂质堆积、炎症细胞浸润、肝脏纤维化，可以降低血液中谷丙转氨酶和谷草转氨酶的水平，对非酒精性脂肪肝有显著减缓作用，并能有效降低体重、改善血脂水平，从而为治疗脂肪性肝病、肝功能损伤以及肥胖和血脂异常等代谢疾病开辟了新的道路，并为吲哚布芬在临床上的应用提供一种新的适应症，为吲哚布芬在肝病和代谢紊乱治疗领域打开了潜在、良好的应用前景。
- 用于调节和针对丝氨酸和甘氨酸限制进行敏化的方法-202180093849.6
- O·D·K·马多克斯;K·屋斯登 - 菲思治疗公司;癌症研究科技有限公司
- 2021-12-15 - 2023-10-20 - A61K31/405
- 本文公开了制剂以及施用制剂以使细胞缺乏如氨基酸等营养物的方法。本发明的制剂可以基本上不含一种或多种氨基酸。本发明的制剂可以与氨基酸生物合成抑制剂或放射疗法组合施用。本文公开的方法可以使细胞对丝氨酸和/或甘氨酸耗竭敏感。
- 用于阿片受体调节的多环胺-202180051406.0
- 王晓冬;李百志 - 艾斯特希有限责任公司
- 2021-06-30 - 2023-10-17 - A61K31/40
- 本发明公开了许多可用作阿片受体调节剂的多环胺类物质。本发明化合物可用于治疗和诊断方法中，包括治疗疼痛、神经系统失调、心脏失调、肠道失调、药物和酒精成瘾、药物过量、泌尿系统失调、呼吸系统失调、性功能障碍、牛皮癣、移植排斥或癌症。
- 治疗与S1P
- M·冯;A·C·W·塞尔福里奇;G·阿卢瓦利亚 - 阿芮纳制药有限公司
- 2021-11-08 - 2023-10-13 - A61K31/404
- 本文描述了用于治疗特应性皮炎的方法，如果观察到特定不良事件，则允许以中断时间段有效治疗疾病。另外，本文描述了治疗中度至重度特应性皮炎的新方法。
- 一种吡咯类生物碱、吡咯类生物碱组合物及其在制备具有抗病毒作用的药物中的应用-202310756368.X
- 巫鑫;廖红波;罗辉;马丁.班威尔 - 南方海洋科学与工程广东省实验室（湛江）
- 2023-06-25 - 2023-10-13 - A61K31/40
- 本发明涉及药物化学技术领域，具体公开了一种吡咯类生物碱、吡咯类生物碱组合物及其在制备具有抗病毒作用的药物中的应用。所述的吡咯类生物碱具有式I、式II或式III所示的结构；所述的吡咯类生物碱组合物，其包含式I、式II和式III所示结构的吡咯类生物碱中的任意两种或两种以上的组合。研究表明，式I、式II和式III所示结构的吡咯类生物碱均具有抗呼吸道合胞病毒作用以及抗单纯疱疹病毒作用；因此，将式I、式II和式III所示结构的吡咯类生物碱或其组合物作为有效成分，用于制备具有抗呼吸道合胞病毒作用和/或抗单纯疱疹病毒作用抗药物具有重要的应用前景。
- 含有格隆铵·水杨酸盐的药物-202280011690.3
- 上地一广;坂入将夫;杉谷创;守本亘孝;高田一树;中村健彦 - 株式会社三和化学研究所
- 2022-02-04 - 2023-10-13 - A61K31/40
- 本发明涉及一种含有格隆铵·水杨酸盐或其溶剂化物的药物等，该药物用于治疗或预防流涎症。根据本发明，提供一种能够通过贴附而治疗流涎症的治疗药，并提供一种适于经皮吸收型制剂的新型格隆铵盐。
- I3C在制备预防和或治疗失重所致心肌重塑的药物中的应用-202310629912.4
- 李英贤;钟国徽;厉建伟;赵定胜;李玉恒 - 中国航天员科研训练中心
- 2023-05-31 - 2023-10-13 - A61K31/404
- 本发明涉及I3C在制备预防和或治疗失重性心肌重塑药物中的应用，属于分子生物学和医学技术领域。通过I3C腹腔注射治疗尾吊模拟失重所致心肌重塑等实验，证实I3C可作为预防和/或治疗失重性心肌重塑药物的主要成分。
- 治疗与S1P
- A·格利克里奇;M·M·S·卡姆;W·R·沙纳汉 - 艾尼纳制药公司
- 2016-01-06 - 2023-10-10 - A61K31/404
- 提供了治疗1‑磷酸鞘氨醇亚型1(S1P
- 用于治疗干性老年性黄斑变性（AMD）的组合物-202180091728.8
- A·卡贾诺;S·卡塔拉诺;M·哈姆比;N·伊佐;G·鲁克;G·里什顿 - 考格尼申治疗股份有限公司
- 2021-12-10 - 2023-10-10 - A61K31/404
- 本公开涉及治疗干性老年性黄斑变性(干性AMD)的方法，方法包括向有需要的受试者施用治疗有效量的根据本文所描述的任何实施方案的化合物或药物组合物。
- 吲哚-3-乳酸在制备抗结直肠癌药物中的应用-202111474544.8
- 刘星吟;张青青 - 南京医科大学
- 2021-12-06 - 2023-10-10 - A61K31/405
- 本发明公开了吲哚‑3‑乳酸在制备抗结直肠癌药物中的应用。本发明研究发现，吲哚‑3‑乳酸对小鼠急性结肠炎具有显著的治疗作用；吲哚‑3‑乳酸对小鼠结肠癌具有显著的治疗作用。本发明首次发现，小分子物质吲哚‑3‑乳酸表现出了良好的抗结直肠炎和结肠癌活性，可成为未来治疗结直肠炎和结肠癌的有效药物。
- CAY10650在制备治疗肝癌和脂肪肝的药物中的应用-202310865151.2
- 晏冬;佟庆 - 新疆医科大学第三附属医院
- 2023-07-14 - 2023-10-03 - A61K31/404
- 本发明涉及生物医药领域，特别涉及CAY10650在制备治疗肝癌和脂肪肝的药物中的应用。经实验验证CAY10650能够通过抑制肿瘤微环境中CAFs细胞的促癌作用，抑制肝癌细胞增殖，抑制体内肝癌病灶生长，促进肝细胞脂肪代谢，减轻高脂饮食导致的NAFLD，且未观察到CAY10650治疗中的严重的副作用。
- 注射用帕尼培南倍他米隆复方组合药物及其制备方法-202211165526.6
- 南春旺;梁卫文;刘维浩;余孝云 - 深圳太太药业有限公司
- 2022-09-23 - 2023-10-03 - A61K31/407
- 本发明公开一种注射用帕尼培南倍他米隆复方组合药物及其制备方法。该方法包括以下步骤：使倍他米隆溶液在第一冻结温度形成第一冻结层；使帕尼培南溶液在第二冻结温度并在所述第一冻结层上形成第二冻结层；将所述第一冻结层和所述第二冻结层进行梯度回温处理。本发明的制备方法操作简单，工业化生产简单可控，能够减少能源损耗。本发明得到的复方组合药物解决了帕尼培南配制成药液后化学性质极不稳定的问题，同时提高了药物的质量，并大幅度降低制剂过程中杂质的产生。因此，本发明为复杂药物制剂提供了一个确实可行的技术方案。
- 化合物C3在制备用于治疗体外受精引起的子代脂代谢紊乱的药物中的用途-202310498538.9
- 卜军;陆熙园;李旭霞;张恒源;袁安彩 - 上海交通大学医学院附属仁济医院
- 2023-05-05 - 2023-09-29 - A61K31/404
- 本发明提供了化合物C3在制备用于治疗体外受精引起的子代脂代谢紊乱的药物中的用途，所述的化合物C3的结构式为：#imgabs0#具体的是，所述的脂代谢紊乱由FT‑IVF诱导。进一步的，所述的脂代谢紊乱为肥胖疾病或者代谢综合征。本发明找到了用于治疗FT‑IVF引起的肥胖以及代谢性疾病发生或延缓其进展的药物。
- IBM在制备治疗心肌肥厚药物中的应用-202310975083.5
- 季勇;唐欣;刘夏梦;范琪瑶;沙馨琪;韩艺;谢利平 - 南京医科大学
- 2023-08-04 - 2023-09-29 - A61K31/404
- 本发明公开了IBM在制备治疗心肌肥厚药物中的应用，本发明研究结果显示，IBM处理能显著抑制TAC诱导的GSNOR的泛素化降解，从而缓解小鼠心肌肥厚以及心脏收缩功能下降。IBM处理能显著抑制Ang II诱导的GSNOR的泛素化降解，从而改善心肌细胞肥大。IBM能用于治疗心肌肥厚。
- 非受体型酪氨酸激酶1（TNK1）抑制剂的形式和制剂-202280009149.9
- M·J·威尔科克斯;J·M·福克斯;S·L·瓦纳 - 住友制药肿瘤公司
- 2022-01-04 - 2023-09-29 - A61K31/4015
- 本文提供了以下结构式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或前述物质中任一种的水合物的物质组合物，例如固体形式、药物组合物、药物组合和单位剂型。本文所述的物质组合物可用于治疗非受体型酪氨酸激酶1(TNK1)介导的疾病、病症和/或病况。#imgabs0#
- 4-苯基-1H-吡咯-3-羧酸在制备治疗骨质疏松药物中的应用、脂质体-202210141947.9
- 李长俊;黄梅;罗湘杭;肖业 - 中南大学湘雅医院
- 2022-02-16 - 2023-09-29 - A61K31/40
- 本发明公开了一种4‑苯基‑1H‑吡咯‑3‑羧酸在制备治疗骨质疏松药物中的应用、脂质体。该脂质体为具有膜结构的囊泡，所述囊泡内部负载药物4‑苯基‑1H‑吡咯‑3‑羧酸，所述膜结合有多肽。本发明D‑L‑Zinc可有效抑制破骨细胞生成及增加成骨细胞生成，从而明显改善PMO，为开发治疗PMO的药物提供研究基础及理论依据。
- 利用IDO1依赖性血管形成细胞用于治疗涉及新生血管形成的病理状态的方法和组合物-202180092935.5
- A·J·马勒;A·蒙代尔;S·戴伊;S·汤姆林森;L·劳里-克莱因托普 - 兰肯瑙医学研究所;得意特疗法股份有限公司
- 2021-12-07 - 2023-09-26 - A61K31/405
- 本文提供了用于治疗受试者视网膜病变或抑制病理性新生血管形成的组合物和方法。在一个实施例中，该方法包括消融或抑制受试者眼睛中的IDO依赖性血管形成细胞(IDVC)。描述了抑制或消融IDVC的各种方法，包括抑制IDO1和/或整合反应节点。
- orantinib在制备抗生素增强剂中的应用-202310906919.6
- 张永利;贾燕;董丹;王勇;卢静;徐畅 - 大连医科大学附属第一医院
- 2023-07-21 - 2023-09-22 - A61K31/404
- 本发明公开了orantinib在制备抗生素增强剂中的应用，属于药物化学技术领域。本发明证明了orantinib联合抗生素使用，可以提高抗生素的抑菌效果。该效果是通过抑制胱硫醚γ裂解酶活性，从而抑制硫化氢的产生，降低抗生素耐药性来实现的。orantinib对于细菌胱硫醚γ裂解酶活性的抑制能力要明显优于人胱硫醚γ裂解酶，具有发展为抗生素增强剂的潜力。
- HER2的有效和选择性抑制剂-202180081390.8
- N·S·格雷;J·M·哈彻;A·维拉诺 - 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司
- 2021-10-04 - 2023-09-22 - A61K31/4025
- 公开了作为HER2的有效和选择性抑制剂的化合物以及它们的药学上可接受的盐和立体异构体。还公开了含有所述化合物的药物组合物，以及制备所述化合物和使用所述化合物来治疗与HER2相关的疾病和病症的方法。
- 一种酰胺类化合物在制备防治近视的药物中的应用-202211060115.0
- 张琰;王树青 - 天津医科大学眼科医院
- 2022-08-30 - 2023-09-22 - A61K31/404
- 本发明提供了一种酰胺类化合物在制备防治近视的药物中的应用，所述化合物的结构式如式(Ⅰ)所示：#imgabs0#本发明所述的式(Ⅰ)所示化合物具有防治近视的效果，在制备防治近视的药物方面具有深入研究和开发的价值，具备成为新的防治近视的药物的潜力。
- 包含阿贝西利和6-(2,4-二氯苯基)-5-[4-[(3S)-1-(3-氟丙基)吡咯烷-3-基]氧基苯基]-8,9-二氢-7H-苯并[7]轮烯-2-甲酸的组合-202180091417.1
- M·布瓦布拉;郭竹燕;孙肪宪 - 赛诺菲
- 2021-11-23 - 2023-09-19 - A61K31/40
- 本文提供了阿贝西利和6‑(2,4‑二氯苯基)‑5‑[4‑[(3S)‑1‑(3‑氟丙基)吡咯烷‑3‑基]氧基苯基]‑8,9‑二氢‑7H‑苯并[7]轮烯‑2‑甲酸或其药学上可接受的盐的组合，含有这样的组合的药物组合物，以及所述组合、药物组合物的治疗用途、特别是用于治疗包括乳腺癌在内的癌症的治疗用途。
- 专利分类
