[发明专利]制备环状神经激肽A的拮抗剂的方法无效
| 申请号： | 90106972.8 | 申请日： | 1990-08-09 |
| 公开（公告）号： | CN1035056C | 公开（公告）日： | 1997-06-04 |
| 发明（设计）人： | 斯考特·L·哈伯森;史帝芬·H·布克 | 申请（专利权）人： | 默里尔多药物公司 |
| 主分类号： | C07K7/00 | 分类号： | C07K7/00;A61K38/12 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐伟杰 |
| 地址： | 美国俄*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本说明书叙述了神经激肽A的拮抗剂，为天然存在的神经激肽A的衍生物，该神经激肽A的羧基端上连结两个氨基酸的酰胺链被修饰了。用常规的竞争结合作用和生化测定以及常规的生理试验证明了该拮抗作用，并叙述了这些衍生物在各种与神经激肽A有关的状态下的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 环状 神经 拮抗剂 方法 | ||
【主权项】：
1.制备式I肽衍生物或其药用盐的方法，其中，A1为Gln；A2为Trp；A3为phe；A4为Gly；B为下式基团其中R为氢原子或C1-4烷基；R1和R2分别独立选自异丙基、异丁基、仲丁基、正丁基；该方法包括：将Boc-A4，Boc-A3，Boc-A2和Boc-A1依次连接到树脂连接的，下式所示的修饰键二肽衍生物上，Boc是丁氧羰基氨基保护基：式中R1，R2和B的含义如上所述，是树脂，此种连接是在增长肽链的末端氨基上，该氨基是当除去氨基保护基团的同时，暴露出来的，然后将产物自树脂上切割掉，用三乙胺和二苯基磷酰叠氮化物将线性衍生物环合。
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