[发明专利]环烷基唑类的制备方法无效
| 申请号： | 90106813.6 | 申请日： | 1990-08-04 |
| 公开（公告）号： | CN1024345C | 公开（公告）日： | 1994-04-27 |
| 发明（设计）人： | 罗尔夫·波尔曼;彼得·斯特尔克;戴维·亨德森;马丁·施奈德;西野幸重 | 申请（专利权）人： | 先灵公司 |
| 主分类号： | C07D233/58 | 分类号： | C07D233/58;C07D249/08;C07D249/04;C07D409/06;A61K31/41 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 王景朝 |
| 地址： | 联邦德*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本文介绍了通式I的环烷基唑类及其药物上可以接受的酸加成盐和其制备方法。该类化合物具有很高的抑制芳香酶的活性，适宜于制备药物式中表示碳环或多碳环系统，需要时至少可带烷基取代基X表示基团，氧原子或硫原子；Y和Z各自表示次甲基或氮原子。 | ||
| 搜索关键词： | 环烷 基唑类 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、制备通式Ⅰ的环烷基唑类的方法式中表示C4-10亚环烷基、亚金刚基、双环[3.3.1]壬-9-亚基或螺[5.5]十一烷-3-亚基，所述基团可任意地带有至少一个直链或支链的C1-6烷基取代基；X表示基团或硫原子；Y和Z各自独立地表示次甲基或氮原子，所述方法包括1)通过加热或加碱，或在加热条件下通过HOH的分解，使羟基转变为较佳的离去基团A，或通过由HA的分解使羟基转变为离去基团A后，将通式Ⅱ的化合物转化为通式Ⅰ的化合物，需要时再将该化合物与酸反应，转化为药物上可接受的加成盐：式中表示上述的碳环或多碳环系统；X，Y和Z的定义如式Ⅰ；或2)将通式Ⅲ的二卤化物与通式Ⅳ的杂环反应，需要时可用辅助碱，生成通式Ⅰ的化合物，需要时将该化合物与酸反应，转化为药物上可接受的加成盐，式中，X，Y和Z的定义如式Ⅰ；U和V表示卤原子，可以相同，也可以不相同，以2个溴原子为佳。
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