[发明专利]一种1,4-苯并二氧六环芪木脂体类化合物及其制备方法和在抗肿瘤中的应用在审

专利信息
申请号: 202210380071.3 申请日: 2022-04-07
公开(公告)号: CN116925032A 公开(公告)日: 2023-10-24
发明(设计)人: 贾彦兴;寿成超;姚立成;蔡文卿;赵传科;陈善梅 申请(专利权)人: 北京大学
主分类号: C07D319/20 分类号: C07D319/20;C07D405/06;C07D409/06;A61P35/00;A61K31/517;A61K31/357;A61K31/381;A61K31/4709;A61K31/506;A61K31/4433
代理公司: 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 代理人: 马鑫
地址: 100191*** 国省代码: 北京;11
权利要求书: 暂无信息 说明书: 暂无信息
摘要: 发明公开了一种1,4‑苯并二氧六环芪木脂体类化合物及其制备方法和在抗肿瘤中的应用。所述的1,4‑苯并二氧六环芪木脂体类化合物是基于天然产物aiphanol的结构进行改造的,结构式如式I所示,其中,R1为五元、六元杂环或含有取代基的芳环,XR2为羟基、胺、氧酰基、氨酰基或氨磺酰基,R3为氢、卤素或甲氧基,R4为氢或乙酰基,2个手性碳的绝对构型为R型或S型。与现有的抗肿瘤药物及类似结构的化合物相比,本发明提供的1,4‑苯并二氧六环芪木脂体类化合物结构新颖且具有较强的抗肿瘤活性,细胞水平活性测试显示,本发明提供的新型的1,4‑苯并二氧六环芪木脂体类化合物的IC50值比改造前的天然产物aiphanol低,抗肿瘤活性提高了2‑80多倍,抗肿瘤活性更强。#imgabs0#
搜索关键词: 一种 二氧 六环芪木脂体类 化合物 及其 制备 方法 肿瘤 中的 应用
【主权项】:
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