[发明专利]一枝蒿酮酸麻黄碱衍生物及其制备方法和用途在审

申请号：	202210135516.1	申请日：	2022-02-14
公开（公告）号：	CN115160160A	公开（公告）日：	2022-10-11
发明（设计）人：	雍建平;卢灿忠	申请（专利权）人：	厦门稀土材料研究所
主分类号：	C07C219/22	分类号：	C07C219/22;C07C213/06;C07C215/30;C07C213/00;C07C59/82;C07C51/41;A61K31/215;A61K31/205;A61K9/00;A61P31/16
代理公司：	北京知元同创知识产权代理事务所(普通合伙) 11535	代理人：	黄海丽
地址：	361021 福建***	国省代码：	福建;35
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摘要：	本发明涉及式(I)所示的一枝蒿酮酸麻黄碱酯类衍生物，或式(II)所示的一枝蒿酮酸麻黄碱复盐，两者的制备方法及其在抗流感病毒方面的用途。发明人发现两种物质对流感病毒特别是甲型流感病毒(例如H1N1)的抑制活性远高于原料麻黄碱和一枝蒿酮酸，具有较大的开发研究潜力。
搜索关键词：	一枝蒿酮酸麻衍生物及其制备方法用途
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摘要：本发明涉及式(I)所示的一枝蒿酮酸麻黄碱酯类衍生物，或式(II)所示的一枝蒿酮酸麻黄碱复盐，两者的制备方法及其在抗流感病毒方面的用途。发明人发现两种物质对流感病毒特别是甲型流感病毒(例如H1N1)的抑制活性远高于原料麻黄碱和一枝蒿酮酸，具有较大的开发研究潜力。

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摘要：具有通式(I)：A－B－N(O)_s的化合物或其盐，其中：s为一个等于1或2的整数；A＝R－T₁－，其中R为药物残基而T₁＝(CO)_t或(X)_t′，其中X＝O、S、NR_1C，R_1C为H或直链或支链烷基，或为自由价，t和t′为整数并等于零或1，前提是当t′＝0时，t＝1；当t′＝1时，t＝0；B＝－T_B－X₂－O－，其中当t＝0时T_B＝(CO)，当t′＝0时T_B＝X，X如上定义；X₂为这样的二价基团，它使得A的前体药物和B的前体分别满足本说明书中描述的药理学试验。

专利分类

C 化学；冶金

C07 有机化学
C07C 无环或碳环化合物
C07C219-00 含有连接在同一碳架的氨基和酯化羟基的化合物
C07C219-02 .带有连接在同一碳架的非环碳原子上的酯化羟基和氨基
C07C219-24 .带有连接在同一碳架的除六元芳环以外环的碳原子上的酯化羟基或氨基
C07C219-26 .带有连接在至少1个六元芳环的碳原子上的酯化羟基和连接在非环碳原子上或同一碳架的除六元芳环以外环的碳原子上的氨基
C07C219-32 .带有连接在六元芳环碳原子上的氨基和连在非环碳原子上或同一碳架的除六元芳环以外的环的碳原子上的酯化羟基
C07C219-34 .带有连接在同一碳架的六元芳环的碳原子上的氨基和酯化羟基

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